【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】治疗用取代的噻唑烷酮、噁唑烷酮和相关化合物相关申请本申请要求2008年5月9日提交的序列号为61/051,817的美国临时申请的优先 权,该申请的全部内容通过引用纳入本文。
技术介绍
降眼压剂可用于治疗多种不同的高眼压病症,例如手术后和激光小梁切除术后的 高眼压发作和青光眼,并且可用作术前辅助药物。青光眼是一种眼疾病,它以眼内压增高为特征。基于青光眼的病因学将其分为原 发性或继发性。例如,成人的原发性青光眼(先天性青光眼)可为开角型青光眼或为急性 或慢性的闭角型青光眼。继发性青光眼是由例如葡萄膜炎、眼内肿瘤或增大性白内障等原 先存在的眼部疾病所导致的。原发性青光眼的根本原因还不十分清楚。增高的眼内张力是由房水外流受阻而导 致的。在慢性开角型青光眼中,前房及其解剖结构看起来是正常的,但是房水的排出受到阻 碍。在急性或慢性的闭角型青光眼中,前房变浅,虹膜角变窄,虹膜可在施累姆氏管(canal of Schlemm)的入口处堵塞小梁网。瞳孔的扩大可将虹膜根部推向前方远离虹膜角,并可能 形成瞳孔阻滞,由此促发急性发作。前房角狭窄的眼部容易患上不同严重程度的急性闭角 型青光眼。当房水由后房流向前房并随后流入施累姆氏管的过程中受到的任何妨碍都会导 致继发性青光眼。眼前段的炎性疾病可能导致虹膜膨起中的虹膜后部完全粘连,从而阻止 房水的流出,并且可能使渗出物栓塞排流管道。其他常见原因有眼内肿瘤、增大性白内障、 视网膜中央静脉阻塞、眼创伤、手术过程和眼内出血。青光眼的所有类型加在一起,所有的40岁以上的人群中的青光眼患病率大约为 2 %,它可能在逐渐发展多年后才会造成视力的快速丧 ...
【技术保护点】
一种具有以下结构的化合物或其可药用的盐,Y为***或***;A为-(CH↓[2])↓[6]-、顺式-CH↓[2]CH=CH-(CH↓[2])↓[3]-或-CH↓[2]C≡C-(CH↓[2])↓[3]-,其中1个或2个碳原子可被S或O替代;或A为-(CH↓[2])↓[m]-Ar-(CH↓[2])↓[o]-,其中Ar为内亚芳基或杂内亚芳基,m和o的总和为1、2、3或4,以及其中一个CH↓[2]可被S或O替代;G为O、S、S=O或S(=O)↓[2];J为H、卤素、CF↓[3]或C↓[1-6]烷基;且B为芳基或杂芳基。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US61/051,8172008年5月9日1. 一种具有以下结构的化合物或其可药用的盐,2.权利要求1的化合物,其中A的结构选自3.权利要求2的化合物,其中A为5-(3-丙基)噻吩-2-基。4.权利要求1的化合物,其中A为6-己基。5.权利要求1的化合物,其中A为(Z)-6-己-4-烯基。6.权利要求1的化合物,其中B为被取代的苯基。7...
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