【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及新的抗肿瘤化合物、含有它们的药物组合物以及它们用作抗肿瘤剂。
技术介绍
已公开若干大环内酯类具有抗肿瘤、抗病毒和/或抗真菌性质。具体地，Kitagawa 等人报导了从海洋海绵(Theonella swinhoei)冲绳样本中分离了显示出细胞毒活性的对 称二聚大环内酯 Swinholide A (Tetrahedron Lett.，1989，30，2963)。
【技术保护点】
通式Ⅰ化合物，或其药物可接受的盐、互变异构体、前药或立体异构体， ＊＊＊ （Ⅰ） 其中： 每个Ｒ↓［１］、Ｒ↓［３］、Ｒ↓［５］、Ｒ↓［７］、Ｒ↓［９］和Ｒ↓［１０］独立地选自氢、卤素、ＯＲ↓［ａ］、ＯＣＯＲ↓［ａ］、ＯＣＯＯＲ↓［ａ］、ＯＣＯＮＲ↓［ａ］Ｒ↓［ｂ］、ＯＳＯ↓［２］Ｒ↓［ａ］、ＯＳＯ↓［３］Ｒ↓［ａ］和＝Ｏ，前提是当存在＝Ｏ基团时，与＝Ｏ连接的Ｃ原子上不存在氢； 每个Ｒ↓［２］、Ｒ↓［４］、Ｒ↓［６］、Ｒ↓［８］、Ｒ↓［１１］、Ｒ↓［１２］和Ｒ↓［１３］独立地选自氢、ＣＯＲ↓［ａ］、ＣＯＯＲ↓［ａ］、ＣＯＮＲ↓［ａ］Ｒ↓［ｂ］、取代的或未取代的Ｃ↓［...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】EP08380195.12008年7月3日1.通式I化合物，或其药物可接受的盐、互变异构体、前药或立体异构体，2.如权利要求1所述的化合物，或其药物可接受的盐、互变异构体、前药或立体异构 体，所述化合物具有以下的式II3.如权利要求1或2所述的化合物，其中HRpR9和Rltl各自独立地选自ORa、OCORa 和OCOORa，其中Ra选自氢和取代的或未取代的C1-C6烷基。4.如权利要求3所述的化合物，其中礼、R5和R7为甲氧基。5.如前述权利要求中任一权利要求所述的化合物，其中R9和Rltl为羟基。6.如前述权利要求中任一权利要求所述的化合物，其中&、&、&、、和R12各自独立地 选自氢和取代的或未取代的C1-C6烷基。7.如权利要求6所述的化合物，其中R2,R6, R8, R11和R12为甲基。8.如前述权利要求中任一权利要求所述的化合物，其中R13为取代的或未取代的C1-C6 焼基。9.如权利要求8所述的化合物，其中R13为被OR，、SR，、NHR，、N(R，)2、NHC0R，、N(C0R，)2、 卤素、0C0R’、0C00R'、OCONHR'或OCON(R’)2取代的取代的C1-C6烷基，其中每个R’基团独立地选自氢、取代的或未取代的C1-C6烷基、取代的或未取代的C2-C6·基和取代的或未取代 WC2-C6 炔基。10.如权利要求9所述的化合物，其中R13为甲氧基甲基。11.如前述权利要求中任一权利要求所述的化合物，其中R14选自氢和取代的或未取代 的C1-C6焼基。12.如权利要求11所述的化合物，其中R14为氢。13.如前述权利要求中任一权利要求所述的化合物，其中R3选自0Ra、OCORa和OCOORa, 其中Ra选自氢和取代的或未取代的C1-C6烷基。14.如权利要求13所述的化合物，其中R3为羟基。15.如前述权利要求中任一权利要求所述的化合物，其中R4为取代...
【专利技术属性】
技术研发人员：约瑟·费尔南多·雷耶斯贝尼特斯，
申请(专利权)人：马尔药品公司，
类型：发明
国别省市：ES
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