【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】新型的苯基-咪唑并吡啶类和哒嗪类本专利技术涉及新型衍生物的应用，所述新型衍生物抑制布鲁顿酪氨酸激酶(Btk)并 且可以用于治疗由异常B细胞活化导致的自身免疫疾病和炎性疾病。本文所述的新型6-苯 基-咪唑并吡啶和6-苯基-咪唑并哒嗪衍生物可以用于治疗关节炎。Btk是酪氨酸激酶Tec家族的成员，并且显示是早期B细胞形成以及成熟B细胞 活化和存活的关键调节剂(Khan 等，Immunity 1995 3 :283 ；Ellmeier 等，J. Exp. Med. 2000 192 :1611)。人的Btk突变导致病症X连锁丙球蛋白缺乏血症(XLA)(在Rosen等，New Eng. J. Med. 1995 333 :431 和 Lindvall 等 Immunol. Rev. 2005 203 :200 中综述)。这些患者是免 疫受损的，并且显示受损的B细胞成熟，降低的免疫球蛋白和外周B细胞水平，减少的不依 赖T细胞的免疫应答以及在BCR刺激后的减弱的钙动用。关于Btk在自身免疫疾病和炎性疾病中的作用的证据已经由Btk-缺陷型小鼠模 型提供。在系统性红斑狼疮(SLE)的...
【技术保护点】
一种式Ⅰ，Ⅱ，Ⅲ，Ⅳ或Ⅴ的化合物， ＊＊＊ 其中： Ｒ是Ｈ，－Ｒ↑［１］，－Ｒ↑［１］－Ｒ↑［２］－Ｒ↑［３］，－Ｒ↑［１］－Ｒ↑［３］或－Ｒ↑［２］－Ｒ↑［３］；其中 Ｒ↑［１］是芳基，杂芳基，环烷基或杂环烷基，并且任选被Ｒ↑［１’］取代；其中 Ｒ↑［１’］是低级烷基，羟基，低级羟烷基，低级烷氧基，卤素，硝基，氨基，环烷基，杂环烷基，氰基或低级卤代烷基； Ｒ↑［２］是－Ｃ（＝Ｏ），－Ｃ（＝Ｏ）Ｏ，－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ↑［２’］），－（ＣＨ↓［２］）↓［ｑ］或－Ｓ（＝Ｏ）↓［２］；其中Ｒ↑［２’］是Ｈ或低级烷基；并且ｑ是１，２或３； Ｒ↑［３］是Ｈ或Ｒ↑［４］；...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：诺兰·詹姆斯·德沃丹尼，
申请(专利权)人：霍夫曼拉罗奇有限公司，
类型：发明
国别省市：CH
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