【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及到一种阿利吉仑游离碱的固体形式,它的无定形形式,和其制备工艺。
技术介绍
阿利吉仑半富马酸盐(CAS登记号:173334-58-2),其化学名(2S, 4S,5S, 7S)-N-(2-氨基甲酰基-2-甲基丙基)-5-氨基-4-羟基-2,7-二异丙基-8-辛酰胺半富马酸盐(C3tlH53N3O6 · 0. 5C4H404)显示可用于治疗高 血压,作为一种肾素抑制剂,并由诺华公司制成每日使用一次的名为TEKTURNA. 的药品上 市销售。阿利吉仑的游离碱形式,OS,4S,5S,7S)-N-(2-氨基甲酰基-2-甲基丙基)_5_氨 基-4-羟基2,7-二异丙基-8-辛酰胺,可用如下化学式表示 权利要求1.阿利吉仑游离碱的固体形式。2.权利要求1所述的固体形式,其中所述阿利吉仑游离碱是无定形形式的。3.权利要求2所述的无定形形式,其特征在于具有附附图说明图1和2所示的X-射线粉末衍射 图谱。4.如上述任一项权利要求所述的固体阿利吉仑游离碱的制备工艺,包括提供阿利吉仑 游离碱在选自具有低沸点的酯类、乙醚、二异丙醚、异丙醇和二氯甲烷溶剂中的溶液;和除 去所述溶剂以获得固体阿利吉仑游离碱。5.权利要求4所述的工艺,其中所获得的阿利吉仑游离碱的固体形式是无定形形式的。6.权利要求4或5任一项所述的工艺,其中阿利吉仑游离碱起始物质作为油使用。7.权利要求4-6任一项所述的工艺,其中除去溶剂是通过蒸发实施的。8.权利要求4-7任一项所述的工艺,其中除去溶剂是在减压条件下实施的。9.权利要求4-8任一项所述的工艺,其中除去溶剂是在真空条件下实施的。10.权利要 ...
【技术保护点】
1.阿利吉仑游离碱的固体形式。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员:N·芬克尔斯坦,
申请(专利权)人:特瓦制药工业有限公司,
类型:发明
国别省市:IL
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