肽及其衍生物、其制备及其在制备治疗性和／或预防性的活性药物组合物中的用途制造技术

下列通式（Ｉ）的肽及其衍生物，及其生理上可接受的盐：Ｈ２Ｎ－ＧＨＲＰＸ１Ｘ２ＰＸ３Ｘ４Ｘ５ＰＸ６ＰＰＰＸ７Ｘ８Ｘ９Ｘ１０Ｂ（１）Ｂ（２）Ｂ（３）－Ｘ１１，其中：Ｂ（１）代表化学键或氨基酸Ｇ；Ｂ（２）代表化学键或氨基酸Ｙ；Ｂ（３）代表化学键或氨基酸Ｒ；Ｘ１－Ｘ１０代表２０种遗传编码的氨基酸中的一种，Ｘ１１代表ＯＲ１，Ｒ１＝氢或（Ｃ１－Ｃ１０－烷基），或ＮＲ２Ｒ３，Ｒ２和Ｒ３相同或不同且代表氢、（Ｃ１－Ｃ１０）－烷基，或残基－ＰＥＧ５－６０Ｋ，其中ＰＥＧ－残基通过间隔子与Ｎ原子连接，或残基ＮＨ－Ｙ－Ｚ－ＰＥＧ５－６０Ｋ，其中Ｙ代表化学键或选自Ｓ、Ｃ、Ｋ或Ｒ的遗传编码的氨基酸，Ｚ代表间隔子，通过该间隔子可连接聚乙二醇（ＰＥＧ）－残基。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】肽及其衍生物、其制备及其在制备治疗性和/或预防性的 活性药物组合物中的用途 本专利技术涉及肽及其衍生物、其制备及其在制备治疗性和/或预防性的活性药物中 的用途、以及这样的药学药物。EP1586586描述了具有抗炎效应的来自纤维蛋白序列的肽的用途。所述效应可以基于以下事实纤维蛋白和在纤维蛋白分解过程中产生的纤维蛋 白片段通过Ββ-链的新的N末端与内皮细胞结合，并且通过Aa-链的序列与血流中的 细胞结合，从而导致这些细胞向组织中的粘附和迁移。纤维蛋白和纤维蛋白片段与内皮 细胞的结合伴侣是蛋白“血管内皮(VE)钙粘蛋白”，其在邻近的内皮细胞之间的粘合连接 (adherens junction)专有地表达。根据本专利技术的肽阻断该相互作用，从而抵制血细胞的迁 移。但是，血液中的白细胞抵抗感染的天然防御并不受到有害影响。因此，其成分，例如粒 细胞、淋巴细胞和单核细胞，保持不受影响，从而天然防御过程仍然维持。纤维蛋白原在肝脏中产生，这种形式的纤维蛋白原是无生物学活性的，在血液中 其浓度通常是约3g/l。酶原凝血酶原的蛋白水解切割引起凝血酶的形成，凝血酶将纤维蛋 白肽A和B从纤维蛋白原上切割下来。通本文档来自技高网...

【技术保护点】
下列通式Ⅰ的肽及其衍生物，和其生理上可接受的盐：　　Ｈ↓［２］Ｎ－ＧＨＲＰＸ↓［１］Ｘ↓［２］ＰＸ↓［３］Ｘ↓［４］Ｘ↓［５］ＰＸ↓［６］ＰＰＰＸ↓［７］Ｘ↓［８］Ｘ↓［９］Ｘ↓［１０］Ｂ（１）Ｂ（２）Ｂ（３）－Ｘ↓［１１］　（Ⅰ），　　其中：　　Ｂ（１）代表化学键或氨基酸Ｇ；　　Ｂ（２）代表化学键或氨基酸Ｙ；　　Ｂ（３）代表化学键或氨基酸Ｒ；　　Ｘ↓［１］－Ｘ↓［１０］代表２０种遗传编码的氨基酸中的一种，　　Ｘ↓［１１］代表ＯＲ↓［１］，Ｒ↓［１］＝氢或（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］－烷基），或ＮＲ↓［２］Ｒ↓［３］，Ｒ↓［２］和Ｒ↓［３］相同或不同，且代表氢、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］）－烷基...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：P·佩策尔鲍尔，
申请(专利权)人：菲布雷克斯医疗研究及开发有限责任公司，
类型：发明
国别省市：AT