【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】作为CB-1配体的1，5- 二苯基-吡咯烷-2-酮化合物大麻素CB-I受体(CB-I)主要存在于中枢和周围神经系统中，且少量存在于几个 外周器官中。大麻素CB-2受体(CB-幻主要地存在于免疫系统中。大麻素受体配体的药理 学和治疗潜力已有人作了综述(Pacher等人，Pharmacol. Rev. Q006) 58，389))。CB-I受体 拮抗剂/反向激动剂已表明可有效减少肥胖动物模型的进食和体重。已经表明，CB-I拮抗 剂/反向激动剂进一步加强了抗精神病药在各种试验中的活性，并且可有效用于治疗精神 分裂症的阴性症状和认知症状。另外，在抗精神病药治疗诱导的体重增加的动物模型中已 经证明了 CB-I拮抗剂/反向激动剂的体重减轻效应，因此还可有效用于控制在目前抗精神 病药治疗中所发现的在治疗中出现的体重增加和代谢综合症。另外，已经表明，CB-I受体 拮抗剂/反向激动剂减少了饮酒动物模型的酒精消耗，因此可用于酗酒和/或物质滥用的 治疗。作用于CB-2受体的化合物可能影响免疫功能。因此，对CB-I受体具有活性的治 疗剂的开发中，希望对CB-I受体的选择性高于对CB-2受体...
【技术保护点】
１．下式的化合物或其药用盐：Ｒ１选自氢、氯、氰基、三氟甲基、二氟甲氧基和三氟甲氧基；Ｒ２选自氢、卤素、氰基、被１－５个氟基取代的（Ｃ１－Ｃ３）烷基和被１－５个氟基取代的（Ｃ１－Ｃ３）烷氧基；Ｒ３选自氢、氟和氯；Ｒ４选自三氟甲基、氰基和环丙基；前提条件是当Ｒ１是氢、氯、氰基或三氟甲基时，Ｒ２是被１－５个氟基取代的（Ｃ１－Ｃ３）烷氧基。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
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