乌地那非的酸加成盐、其制备方法和包含此酸加成盐的药物组合物技术

技术编号:7130401 阅读:399 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术提供了乌地那非的酸加成盐、其制备方法和包含所述乌地那非的酸加成盐的药物组合物。乌地那非的酸加成盐具有在水性介质中优异的溶解度、水稳定性和结晶性,因此适用于药物组合物,在所述乌地那非的酸加成盐中,乌地那非与选自由草酸、苯磺酸、樟脑磺酸、肉桂酸、己二酸和环己基氨基磺酸组成的组中的有机酸结合。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及乌地那非的酸加成盐、其制备方法和包含所述乌地那非的酸加成盐的药物组合物。更具体地,本专利技术涉及乌地那非的酸加成盐、其制备方法和包含所述乌地那非的酸加成盐的药物组合物,所述乌地那非的酸加成盐为在水性介质中具有良好溶解度和优异稳定性,特别是对水十分稳定的晶体形式。
技术介绍
以下化学式1所示的5--1-甲基-丙基-1,6-二氢-7H-吡唑并(4,3-d)嘧啶-7-酮是PDE-5抑制剂。已报道此化合物对PDE-5的选择性显著高于常规化合物,且显示出副作用减少。权利要求1.一种乌地那非的酸加成盐,其中乌地那非与选自由草酸、苯磺酸、樟脑磺酸、肉桂酸、 己二酸和环己基氨基磺酸组成的组中的有机酸结合。2.如权利要求1所述的乌地那非的酸加成盐,其中所述乌地那非的酸加成盐由化学式 2表不化学式23.一种制备乌地那非的酸加成盐的方法,包括将乌地那非与选自由草酸、苯磺酸、樟脑磺酸、肉桂酸、己二酸和环己基氨基磺酸组成的组中的有机酸反应的步骤。4.如权利要求3所述的制备乌地那非的酸加成盐的方法,其中所述乌地那非与所述有机酸在选自由丙酮、乙酸乙酯、甲醇、乙醇、四氢呋喃和乙腈组成的组中的至少一种溶剂中反应。5.如权利要求3所述的制备乌地那非的酸加成盐的方法,其中所述有机酸与所述乌地那非的混合比为0. 95至1. 1当量。6.一种药物组合物,包括权利要求1所述的乌地那非的酸加成盐作为活性成分,用于预防或治疗阳萎、门静脉高血压、肺动脉高血压、与下尿道症状有关的良性前列腺增生、心力衰竭或慢性阻塞性肺病。7.如权利要求6所述的药物组合物,其中所述乌地那非的酸加成盐的含量为10至 lOOmg。全文摘要本专利技术提供了乌地那非的酸加成盐、其制备方法和包含所述乌地那非的酸加成盐的药物组合物。乌地那非的酸加成盐具有在水性介质中优异的溶解度、水稳定性和结晶性,因此适用于药物组合物,在所述乌地那非的酸加成盐中,乌地那非与选自由草酸、苯磺酸、樟脑磺酸、肉桂酸、己二酸和环己基氨基磺酸组成的组中的有机酸结合。文档编号C07D487/02GK102325774SQ201080008447 公开日2012年1月18日 申请日期2010年2月17日 优先权日2009年2月18日专利技术者刘武姬, 姜庆求, 安秉玉, 崔薛珉, 李赞镐, 申昌容, 金东成 申请人:东亚制药株式会社本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种乌地那非的酸加成盐,其中乌地那非与选自由草酸、苯磺酸、樟脑磺酸、肉桂酸、己二酸和环己基氨基磺酸组成的组中的有机酸结合。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:李赞镐
申请(专利权)人:东亚制药株式会社
类型:发明
国别省市:KR

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