一种油茶皂苷控释片及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种油茶皂苷控释片及其制备方法。所述的油茶皂苷控释片的原料由油茶皂苷、辅料1和辅料2组成，按质量比计算，即油茶皂苷:辅料1:辅料2为60～400:5～60:5～60。其制备方法，即将油茶皂苷、辅料1和辅料2的细粉进行混合均匀后加入乙醇溶液润湿制成软材后经干燥、整粒、在压片机上压片，最终得到一种油茶皂苷控释片。所述的一种油茶皂苷控释片，可明显减少副作用，特别是减少极大剂量投药引起的动物死亡率。另外，还可提高生物利用度，同样的浓度下，油茶皂苷控释片对抗缺血引起的心律失常效果比单独的油茶皂苷要好。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及。
技术介绍
油茶皂苷具有抗心肌缺血，抗心律失常，降血压，改善心肌缺血损伤效果，具有降低胆固醇含量，预防心血管疾病等功效，具有降血脂、抗渗消炎、化痰止咳、镇痛、抗菌、抗癌等许多生物活性，减少异丙肾上腺素造成的的心肌损伤，有对在体的药理性缺血预适应作用，可抑制热应激诱导内皮细胞与白细胞黏附的增加，对缺氧/复氧诱导的人脐静脉内皮细胞损伤有保护作用，能抑制缺氧/复氧损伤的内皮细胞与单核细胞的黏附。油茶皂苷的半衰期很短。
技术实现思路
本专利技术的目的之一是为了解决油茶皂苷的半衰期很短，满足上述疾病长期用药的临床需求，达到减少服用次数、降低毒副作用、提高生物利用度的目的而提供一种以油茶皂苷为主药的油茶皂苷控释片。本专利技术的目的之二是提供上述的一种油茶皂苷控释片的制备方法。本专利技术的技术方案一种油茶皂苷控释片，其原料由油茶皂苷、辅料1和辅料2组成，按质量比计算，即油茶皂苷辅料1 辅料2为60 400 5 60 5 60 ； 所述的辅料1为海藻酸钠或壳聚糖；所述的辅料2为瓜尔豆胶、淀粉及黄原胶中的一种或两种以上的混合物。上述的一种油茶皂苷控释片的制备方法，具体包括如下步骤(1)、将油茶皂苷、辅料1和辅料2细粉混合均勻后过20目筛5 20次；所述的混合均勻即采用等量递加法，即将油茶皂苷研成细粉，以饱和乳钵的内壁，倒出，加入辅料1和辅料2研成细粉后，再加入等量的油茶皂苷细粉混勻，如此倍量递增混合至全部混勻；(2)、在步骤(1)混合均勻后过20目筛所得的混合粉体中加入乙醇溶液润湿制成软材， 其中乙醇溶液的体积浓度为50 100% ；(3)、将步骤(2)所得的软材干燥，干燥过程控制温度为40 60°C，时间为0.3 5h ；(4)、用60 65目筛筛去步骤(3)所得的干燥物中的细粉，再过18 22目筛进行整粒；(5)、根据药片质量的大小称取适量步骤(4)过18 22目筛后所得的粉体在压片机上压片，即得一种油茶皂苷控释片。本专利技术的有益效果本专利技术的油茶皂苷控释片在水中3、6、1池的释放度分别为20 40%、45 75%、>75%，体外释药曲线符合零级方程。且由于油茶皂苷控释片释放油茶皂苷的速率恒定，避免油茶皂苷释放的峰谷现象，以明显减少副作用，特别是减少极大剂量，即有效浓度的500倍以上的投药引起的动物死亡率。另外，本专利技术的一种油茶皂苷控释片，由于控释片任何时候均以恒定速率释放油茶皂苷而与控释片中油茶皂苷含量无关，可以严格控制血液中油茶皂苷浓度和有效持续时间，以提高生物利用度，同样的浓度下，油茶皂苷控释片对抗缺血引起的心律失常效果比单独的油茶皂苷要好。具体实施例方式本专利技术所得的油茶皂苷控释片体外释药曲线方程的获得方法见刘小珍等，油茶皂苷缓释片的制备，时珍国医国药，2009，20 (12) :3039-3092。本专利技术所用的各种原料的规格为食品级原料。本专利技术所得的油茶皂苷控释片在水为释放介质的释放度的测定方法见国家药典委员会，中华人民共和国药典，2005年版二部，北京化学工业出版社，2005，附录XIX D。实施例1一种油茶皂苷控释片，其原料由油茶皂苷、辅料1和辅料2组成，按质量比计算，即油茶皂苷辅料1:辅料2为60:5:5; 所述的辅料1为海藻酸钠； 所述的辅料2为瓜尔豆胶。上述的一种油茶皂苷控释片的制备方法，具体包括如下步骤(1)、将60g油茶皂苷于研砵中，研20min，倒出，将5g海藻酸钠和5g瓜尔豆胶于研砵中，研20min ；加入IOg上述油茶皂苷，研20min ；加入上述油茶皂苷25g，研20min ；加入上述油茶皂苷25g，研20min ；过20目筛5次，得混合粉体；(2)、向步骤(1)中所得的混合粉体中加入50%乙醇溶液2ml润湿制软材；(3)、将步骤(2)所得的软材放入40°C烘箱中干燥0.证，取出冷至室温；(4)、用60目筛筛去步骤(3)干燥物中的细粉，再过20目筛；(5)、步骤(4)过20目筛后，称取0.3g于压片机压片，得油茶皂苷控释片。上述所得的油茶皂苷控释片以水为释放介质时，在3、6、12h的释放度分别为 21. 52%,48. 45%,90. 59%，油茶皂苷控释片体外释药曲线方程为y=0. 079t_0. 008，该方程符合零级方程，从而说明了该油茶皂苷片是控释片。48只雄性C57BL6J小鼠(8 10周龄)随机分为两个实验组单独的油茶皂苷 (SQS)组和油茶皂苷控释片(SQS-S)组，每组药物即油茶皂苷的浓度分别为0，100，300, 500mg/kg (即分别为正常给药浓度的100，300，500倍)，每天一次，连续一周经口给药。试验期间观察死亡例数。结果表明，同样浓度下油茶皂苷控释片组的动物死亡率明显减少。其中药物浓度为500mg/kg，给药第4天，SQS组死亡率为33. 3%，SQS-S组死亡率为0%。实施例2一种油茶皂苷控释片，其原料由油茶皂苷、辅料1和辅料2组成，按质量比计算，即油茶皂苷辅料1:辅料2为400:60:60 ；所述的辅料1为壳聚糖； 所述的辅料2为淀粉。上述的一种油茶皂苷控释片的制备方法，具体包括如下步骤(1)、将400g油茶皂苷于研砵中，研30min，倒出，将60g壳聚糖和60g淀粉于研砵中， 研30min ；加入140g上述油茶皂苷，研30min ；加入上述油茶皂苷260g，研30min ；过20目筛10次，得混合粉体；(2)、向步骤(1)所得的混合粉体中加入90%乙醇溶液8ml润湿制软材；(3)、将步骤(2)所得的软材放入60°C烘箱中干燥证，取出冷至室温；(4)、用60目筛筛去步骤(3)所得的干燥物中的细粉，再过20目筛；(5)、步骤(4)过20目筛后，称取0.5g于压片机压片，得油茶皂苷控释片。上述所得的油茶皂苷控释片以水为释放介质时，在3、6、12h的释放度分别为 22. 32%,49. 48%,91. 6%，油茶皂苷控释片体外释药曲线方程为y=0. 079t+0. 002，该方程符合零级方程，从而说明了该油茶皂苷片是控释片。实施例3一种油茶皂苷控释片，其原料由油茶皂苷、辅料1和辅料2组成，按质量比计算，即油茶皂苷辅料1:辅料2为300:40:40 ； 所述的辅料1为海藻酸钠； 所述的辅料2为黄原胶。上述的一种油茶皂苷控释片的制备方法，具体包括如下步骤(1)、将300g油茶皂苷于研砵中，研25min，倒出，将40g海藻酸钠和40g黄原胶于研砵中，研25min ；加入80g上述油茶皂苷，研25min ；加入上述油茶皂苷160g，研25min ；加入上述油茶皂苷60g，研30min ；过20目筛8次，得混合粉体；(2)、向步骤(1)所得的混合粉体中加入90%乙醇溶液8ml润湿制软材；(3)、将步骤(2)所得的软材放入60°C烘箱中干燥证，取出冷至室温；(4)、用60目筛筛去步骤(3)所得的干燥物中的细粉，再过20目筛；(5)、步骤(4)过20目筛后，称取0.5g于压片机压片，得油茶皂苷控释片。上述所得的油茶皂苷控释片以水为释放介质时，在3、6、12h的释放度分别为 22. 02%,49. 15%,90. 9%，油茶皂苷控释片体外释药曲线方程为y=0. 079t，该方程符合零级方程，从而说明了该油茶皂苷片是控释片。随机选18只C57BL6本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．一种油茶皂苷控释片，其特征在于所述的油茶皂苷控释片的原料由油茶皂苷、辅料１和辅料２组成，按质量比计算，即油茶皂苷：辅料１：辅料２为６０～４００：５～６０：５～６０；所述的辅料１为海藻酸钠或壳聚糖；所述的辅料２为瓜尔豆胶、淀粉及黄原胶中的一种或两种以上的混合物。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：刘小珍，陈捷，
申请(专利权)人：上海应用技术学院，
类型：发明
国别省市：31