当前位置: 首页 > 专利查询>南开大学专利>正文

点击化学合成开环马来酰亚胺类化合物及其在治疗疾病中的应用制造技术

技术编号:7113350 阅读:433 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
一种利用点击化学合成的,具有激酶抑制活性的开环马来酰亚胺衍生物。其结构通式如A所示,式中,R1和R2可以是氢原子,烷基,环烷基,杂烷基,杂环烷基,链烯基,环烯基,杂烯基,杂环烯基,链炔基,环炔基,杂炔基,环杂炔基,芳基,杂芳基,或糖基;R3是氢原子或者甲基。本发明专利技术包括通过对上述的R1和/或R2交替多次进行取代衍生化或桥接衍生化而得到的化合物;本发明专利技术还包括R1和R2通过单键相连衍生化而得到的化合物。该类化合物可以作为制备治疗神经退行性疾病和癌症的药物的应用。

【技术实现步骤摘要】
点击化学合成开环马来酰亚胺类化合物及其在治疗疾病中的应用
本专利技术属于生物医药
,涉及一种利用点击反应制备的开环马来酰亚胺类化合物,合成方法以及它们在制备治疗肿瘤或者神经退行性疾病药物中的应用。
技术介绍
开环马来酰亚胺类化合物常常具有激酶抑制活性。如礼来公司研发的Ruboxistaurin属于双吲哚马来酰亚胺的大环衍生物,是蛋白激酶C(I3KC) β 1和β 2亚型的特异性抑制剂。该药物已用于糖尿病患者微血管并发症的治疗。
技术实现思路
本专利技术中所涉及术语的含义如下是指直链或带有支链的脂肪烃基团;优先选择为C1-C14的烷基;更优先的选择为Q-Cki的烷基;最优先的选择为C「C6。实施例包括但不局限于甲基,乙基,正丙基, 2-丙基,正丁基,异丁基,特丁基,己基等。环烷基是指饱和或部分饱和的单环、稠环或螺环之碳环。以3-9个碳原子组成的环为优先选择。实例包括但不限于环丙基、环丁基、环戊基、环己基等。是指直链或含有支链烷基的基团,并且在主链中,至少含有一个或多个选自S,0和N的杂原子。优先选择含有2-14个原子的链。杂烷基包括但不限于醚类、硫醚类、烷基酯类,第二或第三烷基胺类、本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种利用点击化学合成的激酶抑制剂,该抑制剂为具有如下结构通式A的化合物:式中,R1和R2是氢,烷基,环烷基,杂烷基,杂环烷基,链烯基,环烯基,杂烯基,杂环烯基,链炔基,环炔基,杂炔基,环杂炔基,芳基,杂芳基,或糖基;R3是氢原子或者甲基。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:王鹏古国贤沈杰徐峰金金王辉辉方清洪田银平王振华付陈增郭伟康
申请(专利权)人:南开大学
类型:发明
国别省市:12

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1