环(苯丙氨酰-N-甲基亮氨酰-亮氨酰-N-甲基亮氨酰-亮氨酰)及其合成方法与应用技术

本发明专利技术公开了环(苯丙氨酰-N-甲基亮氨酰-亮氨酰-N-甲基亮氨酰-亮氨酰)及其合成方法与应用。环(苯丙氨酰-N-甲基亮氨酰-亮氨酰-N-甲基亮氨酰-亮氨酰)具有如式(I)所示的结构，其合成是以亮氨酸和苯丙氨酸为原料，经过亮氨酸保护、氮甲基化、苯丙酸保护、二肽叔丁基氧羰基-N-甲基亮氨酰-亮氨酸苄酯缩合、三肽丁基氧羰基苯丙氨酰-N-甲基-亮氨酰-亮氨酸苄酯缩合等步骤，利用‘2+3’合成战略，将二肽和三肽缩合反应得到保护的线型五肽，该线型五肽再分别脱除两端保护基，经环合试剂关环即得环五肽(I)。本发明专利技术化合物的合成工艺简单，成本低，反应条件温和，产品纯度高，产率高，易于产业化，具有很高的医学价值和广阔的市场前景。(I)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于有机合成领域，具体涉及环(苯丙氨酰-N-甲基亮氨酰-亮氨酰-N-甲基亮氨酰-亮氨酰)及其合成方法与应用。
技术介绍
环肽类化合物在自然界中普遍存在，且广泛存在于海洋生物中。天然环肽类化合物大多具有独特的结构及优良的生物活性，为药物设计提供了可贵的分子模型，为新药的研究与开发提供了重要的先导化合物库，因此天然环肽类化合物的研究越来越受到重视。近二十年来，从海洋生物中分离得到了多种具有很强的抗肿瘤活性的环肽类化合物，为抗肿瘤药物研究提供了新的研究来源和途径。环肽类化合物研究已经成为当前抗肿瘤药物研究的一个重要组成部分(Donia M.，Hamann Mark Τ.，Lancet Infectious Diseases,2003,3(6),338-348. ；Fairlie D.P., Abbenante G. , MarchD. R. ,, Current Medicinal Chemistry,1995，2(2)，654—686)。Galaxamide是从中国南海西沙群岛采集的海藻(Galaxaura filamentosa)中分离得到的一种新型环五肽(Xu W. J.本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．环（苯丙氨酰－Ｎ－甲基亮氨酰－亮氨酰－Ｎ－甲基亮氨酰－亮氨酰），其特征在于具有如式（Ｉ）所示的结构，

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：徐石海，徐牧吾，
申请(专利权)人：暨南大学，
类型：发明
国别省市：81