无醇生物活性精油漱口液制造技术

本发明专利技术总体上涉及用于预防和消除口臭以及用于减少造成牙菌斑和龋齿形成的口腔微生物的漱口液。具体地讲，本发明专利技术涉及可有效预防上述问题的无醇或低醇的漱口液。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术总体上涉及用于预防和消除口臭以及用于减少造成牙菌斑和龋齿形成的口腔微生物的漱口液。具体地讲，本专利技术涉及可有效预防上述问题的无醇或低醇的漱口液。
技术介绍
多年来人们已使用漱口液或口腔清洗剂来预防口臭和消除造成口臭以及龋齿、牙菌斑和诸如齿龈炎和牙周炎之类的齿龈疾病的细菌和其他口腔微生物。为此，此前已设计了抗菌口腔清洗剂来清洁口腔，保持口气清新和杀死这些病原微生物。主要的抗菌漱口液通常含有含量相当高的醇(即乙醇)，以总口腔清洗剂体积计浓度范围在大约20体积％至最高约30体积％ (下文称为“％ ν/ν”)。醇既被用做溶媒又被用作溶剂，活性成分以及诸如收敛剂、氟化物、颜色添加剂、风味油等之类的添加剂可溶解于其中并随后扩散成溶液。在存储和使用过程中醇还为漱口液提供防腐作用，并增强风味油感官信号。然而，使用高含量的醇有时候对某些口腔清洗剂使用者来说是不可接受的。老年人还抱怨与用这类漱口液漱口相关的问题，并且发现慢性暴露可导致因高浓度醇引起的齿龈“灼烧”感觉。还有报道说，含醇漱口液可导致令人不快的“ 口干”感觉。另一方面，减少这些漱口液组合物中的醇含量可具有显著的缺点。已经发现，较低的醇浓度不仅会导致组合物中活性物质和其他成分的溶解性损失，而且还会导致组合物杀死造成口臭、牙斑和齿龈疾病的口腔微生物的能力明显降低。抗微生物活性的损失不仅仅是由于作为溶媒的醇减少，而且还由于所增溶的活性物质的生物利用率降低。例如，百里酚是一种熟知的抗菌化合物，也称为精油，因为其抗微生物活性而被用于各种口腔清洗剂或漱口液制剂中。具体地讲，百里酚可以足够的量用于诸如漱口液之类的口腔卫生用组合物中以提供所需的有益治疗效果。含百里酚的口腔清洗剂是众所周知的，并且上百年来已为人们所用。它们已被证明可有效杀死口腔中造成牙斑、齿龈炎和口臭的微生物。百里酚与诸如水杨酸甲酯、薄荷醇和桉油脑之类的其他精油一起构成了某些抗菌漱口液中的活性组分。这些精油尽管以小量存在，但实现了良好的功效。不受任何具体的理论限制，现在据信抗菌漱口液的功效和口味可能是由于这些精油分散或溶解的改善和这四种活性成分的这种分散或溶解后生物利用率的改善。从美学观点来看上述分散或溶解也很重要，因为澄清的漱口剂溶液显然比浑浊混沌的或者说是异质的漱口液更受消费者喜欢。那么显然，存在着对开发低醇和/或无醇的漱口液的明显需求，这种漱口液应具有改善的精油分散度或溶解度而仍保持用于预防口臭、杀死口腔细菌以及减少或消除牙斑的精油的生物利用率。
技术实现思路
在某些实施例中，本专利技术是一种低醇或无醇的抗微生物漱口液组合物，其包含(a) 包含至少一种抗微生物精油的油相；(b)包含多元醇溶剂和糖醇溶剂的溶剂体系；(C)烷基硫酸盐表面活性剂；和(d)水。在另外的实施例中，该低醇或无醇的抗微生物漱口液组合物是包含聚集体尺寸小于约200nm的胶束的微乳液。在另外的实施例中，本专利技术的低醇或无醇的抗微生物漱口液显示具有高水平的抗微生物活性，该抗微生物活性水平通过M因子来衡量，其大于0. 5 (或约0. 5)，任选为 1. 0 (或约1. 0)，任选为2. 0 (或约2. 0)，任选为3. 0 (或约3. 0)，其中“M因子”等于用作阴性对照的水的log RLU值减去所测试的漱口液组合物的log RLU值。此外，本专利技术的漱口液组合物是澄清的(对于肉眼而言)并且在美学上吸引人的产品。在另外的实施例中，本专利技术的低醇或无醇的抗微生物漱口液包含(a)抗微生物有效量的一种或多种抗微生物精油；(b) 二元醇或多元醇的共溶剂；(c)烷基硫酸盐表面活性剂；和(d)水。具体实施例方式本专利技术的组合物可包含本文所述的要素及限制、或由本文所述的要素及限制组成或基本上由本文所述的要素及限制组成，以及任何本专利技术所述的额外或可任选的成分、组分或限制。本文所用的术语“包含(及其语法上的变型)”是以“具有”或“包括”的涵括意义而非以“仅包含”的排他意义使用。本文所用的术语“一种”和“所述”应该理解为涵盖复数形式以及单数形式。除非另外指明，否则将所有引用的文献的相关部分以引用的方式并入本文；对任何文献的引用不应该理解为是承认就本专利技术而言其为现有技术。此外，仅将所有以引用方式全文并入本文的文献以它们与本说明书一致的程度并入本文。本文描述的低醇或无醇口腔清洗剂和漱口液组合物提供了抗微生物有效量的一种或多种抗微生物精油，所述精油针对造成口腔恶臭和牙斑和牙结石形成以及可能随之而来的所导致的牙齿和牙龈疾病的口腔微生物。术语“抗微生物有效量的”意指可因为对口腔微生物具有毒性而达到特定医学目的的本专利技术化合物的浓度或量或水平。短语“经口可接受的，，意指载体适合施用于口腔表面或被活生物体(包括但不限于哺乳动物和人类)摄取而没有不适当的毒性、不相容性、不稳定性、变应性反应等。除非另外说明，否则所有百分比、份数及比率均是以本专利技术组合物的总重量计。除非另外指明，否则所有与所列成分相关的这类重量均是基于所描述的具体成分的水平，因此不包括可能包含在市售原料中的载体或副产物。术语“低水平的”醇意指以总组合物的体积计，最多10% ν/ν(或约10% ν/ν)、任选最多5% ν/ν(或约5% ν/ν)、任选最多1.0% ν/ν(或约1.0% ν/ν)、任选最多0. 1 % ν/ ν(或约0. ν/ν)的C2-C4 —元醇量。任选地，本专利技术的组合物不含C2-C4 —元醇。本文所用的术语“无菌水”意指用于灌洗/注射的无菌水U. S. P。USP意指用于灌洗/注射的无菌水是当前(到本专利申请的提交日期止)的美国药典正文(official monograph)的主题。除非另外指明，否则术语“油(类)”或“油性”组分意指任何疏水性的不能与水混溶的组分，包括(但不限于)精油(如薄荷醇、百里酚、桉油脑和水杨酸甲酯)、风味油和疏水性化合物如维生素E、维生素E醋酸酯、芹菜素和三氯生。Mil本专利技术的组合物包含含有至少一种油的油相。在某些实施例中，本专利技术的油相包含至少一种抗微生物精油。抗微牛物精油在某些实施例中，本文的无醇漱口液组合物的增强的抗微生物效力归因于微量的一种或多种抗微生物或生物活性精油(即百里酚、桉油脑、薄荷醇和水杨酸甲酯)的存在。百里酚仅微溶于水但可溶于醇， 它的存在是已广泛为人接受的高醇市售漱口液中有必要存在醇的原因之一。水杨酸甲酯除了其抗微生物功能外还额外提供调味功能。桉油脑 (CltlH18O,还称为桉油酚)是一种萜烯醚，提供清凉、辛辣味道。如果需要，可将相同量的桉油脑用于替代某些配方中的百里酚。薄荷醇(CH3C6H9(C3H7)0H)，也称为六氢百里香酚)还仅微溶于醇并且具有相当的挥发性。薄荷醇除了任何抗菌性质外，还提供清凉、麻刺感。在某些实施例中，精油以可有效在口腔中提供抗微生物活性的量使用。在具体的实施例中，本专利技术所公开的组合物中存在的精油总量可为本组合物的0.001% (或约 0. 001% )至 0.35% (或约 0.35% )w/v，或任选为 0. 16% (或约 0. 16% )至 0. % (或约 0. 28% )w/v0在一些实施例中，本专利技术的组合物含有百里酚以及额外还含有桉油脑、薄荷醇或水杨酸甲酯或它的混合物。任选地，所述组合物含有所有这四种精油。在某些本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．一种低醇抗微生物漱口液组合物，所述组合物包含：ａ．包含一种或多种抗微生物精油的油相；ｂ．包含至少一种多元醇溶剂和至少一种糖醇溶剂的溶剂体系；ｃ．至少一种烷基磺酸盐表面活性剂；ｄ．可任选地，至少一种额外的表面活性剂；以及ｅ．包含水的水相其中所述漱口液组合物是包含具有小于约２００ｎｍ的聚集体尺寸的胶束的微乳液，并且其中所述组合物基本上不含影响生物利用率的化合物，并且其中所述组合物基本上不含Ｃ２至Ｃ４一元醇。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：C·J·莫达斯，R·J·甘伯吉，
申请(专利权)人：麦克内尔PPC股份有限公司，
类型：发明
国别省市：US