美普他酚及其类似物的制备方法技术

本发明专利技术涉及美普他酚及其类似物的制备方法，具体涉及由通式(2)化合物制备通式(1)化合物的方法，所述的还原剂选自二氢双(2-甲氧基乙氧基)铝酸钠(红铝)、硼氢化钠、三氟化硼-乙醚、三氟化硼乙醚-硼氢化钠、三氟化硼和硼烷-二甲硫醚中的一种或数种，优选为红铝。本发明专利技术所用的还原剂在空气中较稳定，且加料容易，淬灭过程可以在较短时间内完成，因此对操作要求不高，克服了传统的四氢铝锂还原法在生产中易着火、易爆炸的缺陷。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及，具体涉及将1-烷基-3-烷基-3-取代的苯基-六氢-IH-氮杂卓-2-酮类化合物还原为1-烷基-3-烷基-3-取代苯基-六氢-IH-氮杂卓类化合物的方法，它克服了传统的四氢铝锂还原法在生产中易着火、易爆炸的缺陷。
技术介绍
1-甲基-3-乙基-3-(3-羟基苯基)_六氢-IH-氮杂卓通用名为美普他酚 (Meptazinol)，临床上用其盐酸盐，86年在英国首次上市，商品名为M印tid(Wyeth. UK)以及Ifeptid(Ger)和M印tidol (Aust)，98年被英国药典收载，是一种强效镇痛剂，用于治疗中、重度疼痛。已报道的专利基本都不可避免地要经历四氢铝锂还原酰胺羰基为亚甲基的反应过程(US419724U GB1285025, US4197239, CN1562975)权利要求1. 一种由通式⑵化合物制备通式⑴化合物的方法，2.权利要求1的方法，反应中还需要加入反应溶剂，所述反应溶剂选自结构为R-0-R’ 的醚类或环醚类、甲苯、二甲苯，R和R’各自独立地选自低级烷基、芳基、芳基取代的低级烷基，环醚类碳链为低级烷基，优选甲基叔丁基醚或四氢呋喃。3.权利要求1本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．一种由通式（２）化合物制备通式（１）化合物的方法，其中，Ｒ１和Ｒ２各自独立地选自Ｈ原子、低级烷基、低级烷氧烷基和芳烷基；Ｒ３选自Ｈ原子、羟基、低级烷氧基、苄氧基和低级酰氧基；所述的还原剂选自二氢双（２－甲氧基乙氧基）铝酸钠、硼氢化钠、三氟化硼－乙醚、三氟化硼乙醚－硼氢化钠、三氟化硼和硼烷－二甲硫醚。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：江超，周宜遂，戴畅，戎娜，李梦琳，
申请(专利权)人：北京双鹤药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：11