一种地西他滨冻干制剂及其制备方法技术

本发明专利技术提供一种地西他滨冻干制剂及其制备方法，冻干前溶液包含地西他滨、有机溶剂、pH调节剂、注射用水；将地西他滨均匀分散于有机溶剂中；再转移至0-10℃溶解有pH调节剂的注射用水溶液中，使地西他滨溶解完全，使所述有机溶剂占混合终体积的0.3-4.0％；然后过滤除菌，分装于玻璃瓶冷冻干燥去除有机溶剂及注射用水，得到可临床使用的地西他滨冻干制剂。本发明专利技术冻干制剂中有机溶剂残留不超过0.8％，工艺制备过程简便，生产环节易于控制，减少了有机溶剂对生产设备和环境的污染，保证了产品质量。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药
，具体涉及。
技术介绍
地西他滨(Decitabine)是荷兰Wiarmachemie B. V.公司生产的抗肿瘤药物，化学名为4-氨基-1- (2-脱氧-β -D-赤型-呋喃核糖)-1，3，5-三嗪-2 (IH)-酮。2006年美国 FDA批准其用于治疗原发性和继发性骨髓增生异常综合症，商品名达珂(Dacogen)，2008年 9月获准在中国进口上市。达珂为冻干粉针剂，规格50mg，处方组成为地西他滨、磷酸二氢钾、氢氧化钠。地西他滨略溶于水，常温时在水中溶解度约8_12mg/ml，在乙醇/水(50/50)、甲醇 /水(50/50)及甲醇中微溶，在二甲亚砜(DMSO)中溶解。地西他滨主要杂质为α构型地西他滨，在合成过程中产生，并且由于地西他滨在水溶液中极不稳定，水溶液环境中的水分对其5-杂氮胞嘧啶环进行亲核攻击，使得5-杂氮胞嘧啶环发生断裂，降解为α构型的无活性同分异构体。地西他滨水溶液2_8°C放置2小时，水解产物增加约2%，室温条件下放置 2小时，水解产物增加近10%，化学稳定性较差。因此，在含地西他滨的制剂制备过程中，提高地西他滨在低温水中溶解速度本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．一种地西他滨冻干制剂，活性成分为治疗有效量的地西他滨；冻干前溶液还含有有机溶剂、ｐＨ调节剂、注射用水；其特征在于，所述的有机溶剂的用量为冻干前溶液总体积的０．３～４．０％，冻干前溶液ｐＨ值为６．５－７．５。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：王晶翼，刘宝明，杨清敏，郑威威，张明会，亓伟伟，
申请(专利权)人：齐鲁制药海南有限公司，
类型：发明
国别省市：66