用于口服的含血清素配方及其使用方法组成比例

本发明专利技术描述了一种含有血清素和抗氧化剂的药物，它在治疗疼痛，包括偏头痛和经前综合症（ＰＭＳ）；慢性疲劳症；抑郁症和进食紊乱症等方面有疗效；以及通过口服一种组合物来提高人体内血清素水平的方法，该组合物含有一定量的血清素和抗氧化剂，能有效地防止在胃肠道系统中血清素的氧化和降解。（*该技术在2018年保护过期，可自由使用*）

Serotonin containing formulations for oral use and methods of use thereof

The invention relates to a method of containing serotonin and antioxidant drugs, it is in the treatment of pain, including migraine and premenstrual syndrome (PMS); chronic fatigue syndrome; treatment of depression and eating disorders and other aspects; and through an oral composition method to improve human serum hormone levels, the composition contains a certain amount of serotonin and antioxidants, can effectively prevent the oxidation and degradation of serotonin in the gastrointestinal system.

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术大体上涉及血清素的口服用药。含有血清素的组合物可用于控制动物的病痛，例如，偏头痛、经前综合症(PMS)、进食紊乱症和抑郁症。本专利技术还涉及通过口服本专利技术的药用组合物或其组分来控制动物的疼痛、进食紊乱、慢性疲劳、和抑郁症状的方法。本专利技术也涉及将本专利技术的组合物或其组分与一种抗氧化剂例如维生素共同用药来达到增强血清素的效能的方法。本专利技术的背景血清素(5—羟色胺或5—HT)存在于动物、植物、果实和坚果内。在体内，血清素从一种氨基酸—色胺酸转化而来。在体内血清素通过这种基础的氨基酸，L—色胺酸，的羟基化和脱羧作用而形成。在从L—色胺酸到血清素的生物合成中，L—色胺酸在色胺酸羟化酶的存在下，羟基化形成中间产物L—5—羟基色胺酸(L—5—HTP)。这种中间产物在5—羟基色胺酸脱羧酶的存在下经过脱羧作用形成血清素。术语“血清素前体”是指L—色胺酸、L—5—羟基色胺酸、药理学上与L—色胺酸和L—5—羟基色胺酸等价的类似物以及制药上可接受的L—色胺酸和L—5—羟基色胺酸的盐类。血清素或血清素缺乏已经表明与多种疾病的治疗或成因有关，包括抑郁症、偏头痛、经前综合症、和肥胖症。到目前为止，药物疗法和顺势疗法制剂都是通过抑制血清素吸收系统或提高血清素的内生来增加体内血清素的水平。最近有现象显示，口服某些血清素前体或使用人造血清素制造设备导致了毒副作用，例如嗜曙红细胞肌痛综合症、心脏瓣膜功能失调和肺部过度紧张。先前己确信血清素的口服在治疗上并不有效，因为血清素在胃肠系统中很容易被氧化而衍生为非治疗性的组合物。所以能够在体内被转化为血清素的“血清素前体”，例如，L—色胺酸，已经被用于口服来治疗多种疾病。综上所述，通过口服血清素而不用血清素前体并能有效地使血清素进入血液循环的方法是有必要的。专利技术概要本专利技术涉及一种含有血清素和一种抗氧化剂的口服药，此药用于治疗疼痛，包括偏头痛、经前综合症、慢性疲劳综合症、进食紊乱症和抑郁症。本专利技术也涉及增加人体血液循环中减少的血清素水平的方法，该方法通过口服一种组合物，该组合物含有一定量血清素，可有效使存在于血液中的血清素含量增加到超常水平；并同时含有一定量的一种抗氧化剂能有效阻止血清素在胃肠系统中的氧化和降解。优选实施方式的描述本专利技术涉及一种口服药，该药物含有血清素或其等当量的药物可接受的盐类并结合一种抗氧化剂。这种药物最好用肠衣包裹。该组合物用于治疗疼痛，包括偏头痛、经前综合症、慢性疲劳综合症、进食紊乱症和抑郁症。典型单位剂量形式或者治疗有效量含有血清素0．01到1．5毫克，优选0．05到0．5毫克，此剂量在口服后可有效增加血液中尤其是大脑中的血清素含量到超常水平；并含有20到1000毫克的抗氧化剂，优选维生素C或维生素E和这类维生素的药物可接受盐类。一定量抗氧化剂用于阻止在剂量中的一定量的血清素在胃肠系统中的氧化和降解，在被消化后血清素在血液中的含量提高到超常水平。超常水平对本领域的技术人员是很熟悉的。活性成分血清素与一种或更多种抗氧化剂相混合，包括但不限于维生素A、维生素E、维生素C以及药物可接受的这些维生素的盐类；硒、红酒、β—胡萝卜素、姜黄、迷迭香提取物、生姜、葡萄子提取物、松树皮提取物、绿茶叶、丁基羟基茴香醚、丁基羟基甲苯或其混合物。优选组合物含有1到20重量份的血清素，和50到10000重量份的至少一种抗氧化剂，优选的是维生素C或维生素E及其药物可接受的盐类。本专利技术中的典型组合物优选含有一种或更多种附加维生素，例如硫胺素、核黄素、烟酸、维生素B6、维生素B1等以及一种钙源，如磷酸钙或碳酸钙。目前，这类其它维生素至少在每剂组合物中含80％的美国建议每日允许摄入量(RDAs)。更典型的是每剂含美国建议每日允许摄入量的90％，优选的是每剂至少含美国建议每日允许摄入量的100％。目前已意识到营养专家提出的建议每日允许摄入剂量可能会改变。典型的组合物的剂量是1到2克。当前建议每日允许摄入量中所选的维生素和钙的量如下所示<tables id=table1 num=001><table>维生素A维生素D维生素E维生素C硫胺素核黄素烟酸维生素B6维生素B12钙1500国际单位(IU)400国际单位5国际单位35毫克0．5毫克0．6毫克8毫克0．4毫克2纳克(mug)1000毫克</table></tables>本领域的技术人员理解的是适当附加量(过量)的维生素成分，包括抗氧化剂，作为饮食补充物或本专利技术的治疗配方的补充需要提供以用于补偿在血清素—维生素储存过程中的损失。本专利技术展示了一种治疗疼痛的方法，包括偏头痛、经前综合症(PMS)、慢性疲劳综合症、动物例如人体内的进食紊乱症和抑郁症。该方法为口服一种组合物，该组合物含有一定量的血清素来有效增加大脑和(或)血液中的血清素含量到一个超常的水平，如每毫升血中含21到320纳克。另外还同时结合有一定量的一种抗氧化剂以有效阻止一定量的血清素的氧化，从而增加大脑中的血清素含量到达超常水平。这样，一定量的抗氧化剂必须加到配方中以保证至少药用有效量的血清素在肠胃道系统中未被氧化。为了保证使血清素进入人体血液或大脑中，在口服时用肠衣包裹药片是优选的。用肠衣能阻止血清素被胃液早期氧化。血清素—维生素，饮食添加物和本专利技术的药物配方能够通过已有的标准技术来制备。正如熟练技术人员所理解，需要的加工技术将根据含有的维生素的确切类型和量、表面活性剂的性质和量、加工温度等等来决定。除了具有治疗活性的化合物以外，新的药用制剂通常包括合适的赋形剂和促成把活性化合物加工成药用制剂的辅助剂。本专利技术的制剂通过正常选用的口服服药类型，如药片、糖衣丸和胶囊，并且含有从0．1到99％，优选从25到85％的活性化合物，以及赋形剂。本专利技术的治疗用药剂通过实质上已知的方法制造，例如，用传统的混合，造粒，糖衣制造，溶解或冻结真空干燥过程等方法。这样，口服制剂能通过活性化合物和固体赋形剂的混合得到，把得到的混合物粒化并加工此混合物或颗粒，在添加合适的辅助剂后，若有必要，则加工成药片或糖衣丸。合适的赋形剂，具体地说为如糖之类的填充剂，例如乳糖或蔗糖、甘露醇或山梨醇，纤维素制剂和(或)磷酸钙，如磷酸三钙或磷酸氢钙、以及粘合剂，如淀粉、糊剂，例如，玉米淀粉、小麦淀粉、或大米淀粉、土豆淀粉、明胶、黄芪胶、甲基纤维素、羟基丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、和(或)聚乙烯吡咯烷酮，交联聚乙烯吡咯烷酮，琼脂或藻酸或其盐，如藻酸钠。辅助剂优选调流剂和润滑剂，如硅石、滑石、硬脂酸或其盐，如硬脂酸镁或硬脂酸钙，和(或)聚乙二醇。片剂组合物和糖衣丸优选包上合适的包衣，包括肠衣，能抵抗胃液的作用。为了制造能抵抗胃液的肠衣，适当的纤维素制剂溶液，如乙酰基纤维素邻苯二甲酸酯，或羟基丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯，如熟悉本技术的人员所知，被用于形成肠衣。这些包衣可任意含有其它成分如阿拉伯胶、滑石、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇、氧化钛和漆料。染色物或色素可以加入药片或糖丸中，例如，为了区别或标志活性组合物的不同剂量组成。其它这种药用有效制剂的服用形式包括明胶制的套装胶囊，它能容纳包括血清素和抗氧化剂的活性复合物，优选用颗粒的形式，混合有例如乳糖之类的填充剂，淀粉之类的粘合剂，和(或)如本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种治疗遭受经前综合症、抑郁症、失眠症、偏头痛或进食紊乱症的患者的方法，该方法包括：口服一种治疗用的组合物，该组合物含有一定量的与一种抗氧化剂结合的血清素以有效增加血液中血清素含量到超常水平。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 1998-3-31 09/052,135;US 1997-10-8 60/061,3361．一种治疗遭受经前综合症、抑郁症、失眠症、偏头痛或进食紊乱症的患者的方法，该方法包括口服一种治疗用的组合物，该组合物含有一定量的与一种抗氧化剂结合的血清素以有效增加血液中血清素含量到超常水平。2．根据权利要求1的方法，其中所述组合物含有约0．01到1．5毫克的血清素。3．根据权利要求1的方法，其中所述组合物每单位剂量含有约20到1000毫克的抗氧化剂。4．根据权利要求1的方法，其中所述组合物含有1到20重量份的血清素和50到10000重量份的抗氧化剂。5．根据权利要求1的方法，其中所述抗氧化剂是选自由维生素C、维生素E及其混合物所组成的组中的至少一种维生素。6．提高血液中血清素水平低的人的血清素水平的方法，该方法包括口服一种组合物，该组合物含有一定量的血清素用于有效增加血液中血清素含量到超常水平，并结合一定量的一种抗氧化剂用于有效阻止胃肠道系统中血清素的氧化和降解。7．根据权利要求6的方法，其中所述抗氧化剂选自由维生素C，维生素E及其混合物所组成的组中。8．根据权利要求6的方法，其中所述组合物每单位剂量含有约0．01到1．5...

【专利技术属性】
技术研发人员：罗伯特波斯纳，
申请(专利权)人：塞罗特恩公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]