苯甲醛衍生物及其在制备加兰他敏中的应用制造技术

本发明专利技术涉及一种苯甲醛衍生物及其用途。所述的苯甲醛衍生物由6-卤代异香兰醛与乙烯基乙醚进行加成反应得到。本发明专利技术所提供的苯甲醛衍生物可用于制备加兰他敏或其盐，其主要步骤是：以所述的苯甲醛衍生物为原料，依次经Suzuki偶联反应、成环反应和还原胺化反应可制得消旋的那维定，折分那维定消旋体得(-)-那维定，不对称还原(-)-那维定得到(-)-加兰他敏，其中每一步反应的反应条件均较为温和，且每一步反应均适合于规模化制备。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种苯甲醛衍生物及其用途，具体地说，涉及一种2，3，4_取代的苯甲醛及其在制备加兰他敏(Galanthamine)或其盐中的应用。
技术介绍
(-)-加兰他敏((_)-Galanthamine)是一种可逆地抑制胆碱酶的四环生物碱，其结构如式I所示。加兰他敏对乙酰胆碱酯酶的选择性比丁酰胆碱酯酶大10至50倍，同时易耐受，无肝毒性，已被用于治疗各种慢性疾病(如小儿麻痹后遗症、重症肌无力、关节炎、 疲劳综合症、躁狂和精神分裂症等)，通常以其氢溴酸盐形式施用。权利要求1.一种苯甲醛衍生物，其具有式II所示结构2.如权利要求1所述的苯甲醛衍生物其在制备加兰他敏或其盐中的应用。3.如权利要求2所述的应用，其特征在于，其中所述的加兰他敏具有式I所示结构4.如权利要求3所述的应用，其特征在于，其中由权利要求1所述的苯甲醛衍生物制备 (-)_加兰他敏的主要步骤是以式II所示化合物为原料，经Suzuki偶联反应得式III所示化合物、式III所示化合物依次经成环反应和还原胺化反应制得消旋的那维定，折分那维定消旋体得(-)_那维定，不对称还原(-)_那维定得到(-)_加兰他敏其中，X为Cl、本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．一种苯甲醛衍生物，其具有式ＩＩ所示结构：式ＩＩ中，Ｘ为Ｃｌ、Ｂｒ或Ｉ。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：曾步兵，黄贤贵，丁伟，
申请(专利权)人：华东理工大学，
类型：发明
国别省市：31