含乙酰乙酰苯胺类结构的1,4-二氢吡啶类化合物及其制备方法技术

技术编号:7028954 阅读:427 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术属于1,4-二氢吡啶类化合物领域,尤其涉及一种含乙酰乙酰苯胺类结构的1,4-二氢吡啶类化合物及其制备方法,具有如下结构通式:在制备中以乙酰乙酰苯胺类衍生物、乙酸铵及六亚甲基四胺或甲醛为原料,在加热条件下进行缩合反应,经纯化处理后,即得目的产物。本发明专利技术化合物合成方法简捷,在短时间内可以合成出大量化合物库,适用于化合物的分子多样性研究。

【技术实现步骤摘要】
,4-二氢吡啶类化合物及其制备方法
本专利技术属于1,4_ 二氢吡啶类化合物领域,尤其涉及一种,4_ 二氢吡啶类化合物及其制备方法。
技术介绍
1,4_ 二氢吡啶类化合物具有广泛的生物学功能,在医药、生物等方面具有广阔的应用前景。在临床上广泛用于治疗心绞痛、高血压、心率失常、心力衰竭等心血管疾病(K Taya, Y Watanabe,H Kobayashi,et al. Physiol. Behav. 2000,70 19 25.)。作为一类能选择性扩张小动脉平滑肌,降低外周阻力,使血压下降、心肌耗氧量降低的高效的钙离子拮抗剂,目前已经有Nicardipine,Amlodipine等不下30种二氢吡啶类药物上市。1,4- 二氢吡啶类化合物也是研究辅酶NADH在生物体内的反应机理的重要模型。 可以通过研究含1,4_ 二氢吡啶环的化合物在化学条件下的作用机理,来认识辅酶NADH在生物体内的作用机理。此外,二氢吡啶类化合物还可用作饲料添加剂(CN101704779A),可以促进动物生长和发育,提高饲料利用率;提高动物的繁殖能力, 包括提高受精率和孵化率、禽类产蛋率及奶牛产奶量;增强动物免疫力,提高存活率(李成会,朱连英.中国饲料,2000,3 17 18)。最近,含有多种新颖结构类型的1,4_ 二氢吡啶类化合物被合成并应用于药理活性研究(含有4-胺基丙烯基苯基的1,4_ 二氢吡啶(CN101691351A),具有明显的扩血管和降血压作用;含有苯基的1,4_二氢吡啶(CN1823041)能预防和治疗生物的心血管疾病或神经障碍;对于N-烷基化的1,4_ 二氢吡啶(CN1U9906),可应用到抗动脉粥样硬化药物中, 特别可在预防血管成型术和血管外科手术后的再狭窄中应用)。经研究分析,上述1,4- 二氢吡啶类化合物尚存在反应点单一,不易于衍生化,选择性差,合成方法繁琐,不利于分子多样性研究等问题。
技术实现思路
本本专利技术旨在克服现有技术的不足之处而提供一种合成方法简捷,具有多个反应点,易于衍生化,适合分子多样性的研究的,4_ 二氢吡啶类化合物。另外,本专利技术还提供一种与上述产物相应的,4_ 二氢吡啶类化合物制备方法。为达到上述目的,本专利技术是这样实现的3 或权利要求1. 一种,4-二氢吡啶类化合物,其特征在于,具有如下结构通式2.一种如权利要求1所述的,4_ 二氢吡啶类化合物的制备方法,其特征在于以乙酰乙酰苯胺类衍生物、乙酸铵及六亚甲基四胺为原料,在加热条件下进行缩合反应,经纯化处理后,即得目的产物。3.根据权利要求2所述的,4_二氢吡啶类化合物的制备方法,其特征在于所述乙酰乙酰苯胺类衍生物、乙酸铵及六亚甲基四胺的摩尔比依次为 1 1 4 0. 5 2。4.一种如权利要求1所述的,4_ 二氢吡啶类化合物的制备方法,其特征在于以乙酰乙酰苯胺类衍生物、乙酸铵及甲醛为原料,在加热条件下进行缩合反应,经纯化处理后,即得目的产物。5.根据权利要求4所述的,4_二氢吡啶类化合物的制备方法,其特征在于所述乙酰乙酰苯胺类衍生物、乙酸铵及甲醛的摩尔比依次为1 1 4 0. 5 4。全文摘要本专利技术属于1,4-二氢吡啶类化合物领域,尤其涉及一种,4-二氢吡啶类化合物及其制备方法,具有如下结构通式在制备中以乙酰乙酰苯胺类衍生物、乙酸铵及六亚甲基四胺或甲醛为原料,在加热条件下进行缩合反应,经纯化处理后,即得目的产物。本专利技术化合物合成方法简捷,在短时间内可以合成出大量化合物库,适用于化合物的分子多样性研究。文档编号C07D211/90GK102304078SQ201110181108公开日2012年1月4日 申请日期2011年6月30日 优先权日2011年6月30日专利技术者李方实, 陈学军 申请人:南京工业大学本文档来自技高网
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【技术保护点】
1.一种含乙酰乙酰苯胺类结构的1,4-二氢吡啶类化合物,其特征在于,具有如下结构通式:其中,R1、R2、R3、R4分别为H、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、烷氧基、卤素、氰基或磺酸基中的一种。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:李方实陈学军
申请(专利权)人:南京工业大学
类型:发明
国别省市:84

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