天然和/或合成的奎宁酸和/或其前体作为害虫驱除剂的用途制造技术

本发明专利技术涉及天然和／或合成的奎宁酸（１，３，４，５－四羟基环己烷羧酸）和／或其前体作为害虫驱除剂的用途。（*该技术在2019年保护过期，可自由使用*）

Use of natural and / or synthetic quinine acid and / or its precursors as pest repellant

The present invention relates to the use of natural and / or synthetic quinine acid (1, 3, 4, 5 - and - hydroxy carboxylic acid) and / or its precursor as a pest repellant.

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及对抗飞行、爬行、叮、咬和吸血的昆虫以及其他有关节动物的有关物种(节肢动物)，如螨和蜱(螨目)，以及蜘蛛类动物(蛛形纲)的驱虫剂。该害虫驱除剂通常也称驱虫剂。驱虫剂是对有关节动物、特别是对昆虫具有排斥作用的化学物质，这些昆虫对人和动物是有害的和有干扰的。它们的用途对人和兽卫生学具有重大的实际意义，从而保护人和动物免受吸血的、叮咬的或其他骚扰性节肢动物的攻击。当驱虫剂直接用在皮肤、外套或衣服上时，需要它们是可被皮肤充分耐受的，无毒的、特别是不可再吸收的，耐汗的和耐光的，以及在化妆品方面是完美的。而且，对所处理皮肤部位的保护作用是尽可能持久的，而且驱虫剂的作用谱应尽可能宽，也就是说，它们应当对抗尽可能大量的有害的和骚扰性害虫。统计学上，每三十秒钟就有一个人死于昆虫叮咬，昆虫对人和动物的攻击的所有其他继发表现在数量上仍然是无法记录的，仅凭这个事实就足以解释驱虫剂的实际应用及其益处。因此，只有象疟疾、黄热病、登革热和丝虫病等危险疾病的转移应当被看作产生驱虫剂益处的一个原因。迄今已知的全部驱虫剂具有共同的化学一物理性质，即在室温下或多或少地快速蒸发，而它们的保护作用的强度和持续时间基本上取决于两个因素1、物质的挥发性越大，其保护作用越强，特别是在用药后的短时间内，不过，其保护作用的持续时间相应地缩短。在这方面，应当特别提到的是醚类油和包含这些油的天然化合物，还应当引起注意的是，早期它们如何是唯一可得到的驱虫剂，象大蒜油、胡薄荷油和成熟番茄汁，以及香茅、香柑、桉属植物、熏衣草、丁香、肉豆蔻、肉桂等醚类油。2、蒸发作用在室温下进行得越慢，保护作用持续得越长。在这方面，应当加以考虑的是，蒸发不充分的物质不能发挥持久的保护作用，其干扰害虫的引诱机理的作用。这些化合物如果不是完全不适合用作驱虫剂，就几乎是不适当的。因此，来自极为广泛的有驱虫作用的合成物质(主要属于酰胺、醇、酯和醚类)的下列驱虫剂已被证明是特别有效的，因此是市场上流行的N,N-二乙基间甲苯甲酰胺(DEET)、二甲基邻苯二甲酸酯(DMP)和丁基乙酰氨基丙酸乙酯(BAP,3535)以及它们的组合。其他化合物不够有效，或者面临巨大的毒理学危险，市场上只是偶然见到或者已经完全消失了。不过在过去某些时候，医学专家、特别是皮肤病学专家已经越来越多地讨论上述合成的驱虫活性物质的耐受性和毒理学危险，因为从它们的分子结构考虑，它们能够通过皮肤扩散，或被皮肤再吸收。因此，本专利技术的目的是提供基于天然物质和等同于天然物质的物质的有效的昆虫驱除剂，它具有最低的毒理学危险和长时间的高效性。使用天然和/或合成的奎宁酸和/或其前体实现了该目的。优选地，将奎宁酸溶于至少一种适当的、毒理学上无害的、天然和/或等同于天然和/或合成的载体。天然和/或合成的奎宁酸和/或其前体可以在人和动物中用于驱除爬行、飞行、叮咬、吸血的和传染性害虫，特别是昆虫和有关物种。本专利技术所用的活性物质是奎宁酸((1R,3R,4S,5R)-1,3,4,5-四羟基环己烷羧酸)，其结构为 总结构式为C7H12O6。分子量为192.17。优选地，将奎宁酸溶于天然或合成的载体，优选水中。载体中活性物质的优选量是0.1至50wt％奎宁酸。5至30wt％奎宁酸是特别优选的量。本专利技术所用的载体可以是不同载体的混合物。水与甘油、醇或丙二醇类的混合物是特别优选的。更优选的是使用0.1至50wt％奎宁酸在50至99.1wt％由0.1至99.9wt％水与0.1至99.9wt％其他载体组成的混合物中的混合物。所用奎宁酸按照已知方法(提取和重结晶)制备，使用其天然来源奎宁皮(金鸡纳皮)、不同种类的Chinona(茜草科)、咖啡豆、甜菜、Wiesenheu、醋栗和黑莓，以及复盆子和越橘的叶子。也可以使用合成的奎宁酸。也可以使用奎宁酸的前体。优选的前体是它们的脱水形式莽草酸(3,4,5-三羟基-1-环己烷羧酸)。下文中为简便起见，所有这些化合物都称为奎宁酸。在进一步优选的实施方式中，使用0.1至50wt％奎宁酸与50至99.9wt％水、或溶解在甘油与水或1,2-丙二醇与水的混合物中的0.1至50wt％奎宁酸。在这种情况下，使用5至30wt％奎宁酸也是特别优选的。不同载体的混合比例已如上文给出。而且，奎宁酸可以使用乳状液、分散体、洗液、乳剂、凝胶或溶液的形式。对这些类型用药的制剂来说，可以使用常用的制备方法。也可以使用常用的基质和添加剂。这些基质和添加剂包括常用的溶剂、溶解促进剂、乳化剂、增溶剂、润湿剂、消泡剂、成盐剂、缓冲剂、胶凝剂、增稠剂、成膜剂、粘合剂、润滑剂、防粘剂、流动调节剂、湿润剂或干燥剂、填充剂以及助剂，象抗氧化剂、防腐剂、矫味剂和着色剂。术语“乳状液”包括两种或多种彼此不混溶的液体的所有分散体系，因此乳状液组分可以是在室温下为固体的化合物。这些乳状液可以是粗乳状液或微乳状液。通常，可以使用油包水或水包油乳状液。为了减少界面表面功(乳化所需的功)而使用乳化剂。乳化剂是常用的表面活性化合物，通常具有亲水性端基。其典型实例包括a)阴离子乳化剂，即具有羧酸根、磺酸根、硫酸根、磷酸根、聚磷酸根、乳酸根、柠檬酸根、酒石酸根、葡萄糖或聚葡萄糖端基的乳化剂；b)阳离子乳化剂，即具有胺盐或季铵端基的乳化剂；c)两性和两性离子乳化剂，即具有两性离子端基或内铵盐端基的乳化剂；以及d)非离子乳化剂，即具有乙醇、聚醚、甘油、山梨醇、季戊四醇、蔗糖、乙酸和/或乳酸残基作为端基的乳化剂。所有乳化剂另外含有亲脂性端基，象烷基或烯基，它们各自是直链、支链或环状的，以及芳基或烷基芳基。进一步可以包含亲水性侧基，象羟基、酯、磺酰胺、酰胺、胺、聚酰胺、聚胺、醚、聚醚、甘油、山梨醇、季戊四醇或蔗糖基团。术语“凝胶”包括形状稳定的、易于变形的、富含液体的体系，其由至少2种组分组成。通常，这两种组分是a)一种液体和b)一种固体、胶体分散的化合物，象明胶、硅酸、蒙脱石、膨润土、多糖、聚丙烯酸、果胶等。按照本专利技术，使用直接从天然原料制备的完全无害的活性物质，并且配制在同样无害的、化妆品学与药学上熟知的和毒理学上完全安全的溶剂中。另外，按照本专利技术的用途提供了不同于所有其他迄今已知的化合物的全新的作用机理。这种机理不是基于下述的作用机理基于持久的蔓延在皮肤上方的蒸发烟雾，该烟雾屏蔽由皮肤分泌的骚扰性动物位置感受器(Ortungsrezeptor)，这样一种机理的效果因环境而异。与之不同的是，按照本专利技术使用奎宁酸在与前体所进行的恒定持久的反应中阻止了在皮肤、毛皮或其外面的衣服上形成感受器，而与周围条件的变化无关，所述前体存在于皮肤上并溶于害虫驱除剂的溶剂中，它由身体持久产生或释放。所述前体例如是氨、乳酸与丁酸、二氧化碳和某些氨基酸(象胱氨酸和谷酰胺)。因此不是蒸发烟雾屏蔽这些已经形成的感受器来避开害虫，而是防止它们在皮肤上的形成，使所处理部位对有害昆虫不具引诱性。按照本专利技术所用的奎宁酸不能穿透皮肤，这是由其化学和物理性质所决定的。因此，对健康不存在危险因素。下列实施例将解释本专利技术。1、按照本专利技术的奎宁酸用途的制剂实施例TS(Ⅰ)10.00wt％ 奎宁酸20.00wt％ 水70.00wt％ 1,2,3-丙三醇(甘油)TS(Ⅱ)5.00wt％ 奎宁酸57.00wt％ 水本文档来自技高网...

【技术保护点】
天然和／或合成的奎宁酸（１，３，４，５－四羟基环己烷羧酸）和／或其前体作为害虫驱除剂的用途。

【技术特征摘要】
DE 1998-3-24 19812927.01.天然和/或合成的奎宁酸(1,3,4,5-四羟基环己烷羧酸)和/或其前体作为害虫驱除剂的用途。2.根据权利要求1的用途，其特征在于将奎宁酸溶于至少一种适当的载体。3.根据权利要求2的用途，其特征在于将0.1至50wt％奎宁酸溶于50至99.9wt％载体。4.根据权利要求2或3的用途，其特征在于该载...

【专利技术属性】
技术研发人员：F本斯特斯，
申请(专利权)人：生物连接技术股份公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]