6-(2-卤代-4-烷氧基苯基)-三唑并嘧啶，其制备及应用制造技术

＊＊＊ （Ⅰ） 新的结构式（Ⅰ）化合物（Ｒ↑［１］，Ｒ↑［２］，Ｒ↑［３］，Ｌ↑［１］，Ｌ↑［２］和Ｈａｌ如说明书定义）表现了选择的杀真菌活性。这些化合物可以与载体，以及任选一种助剂制备成杀真菌组合物。（*该技术在2019年保护过期，可自由使用*）

6- (2- halogenated -4- alkoxy phenyl) - three, and its preparation and Application

* * * (I) the structure of the new type compound (I) (R = 1, R = 2, R = 3, L = 1, L = 2 and Hal as defined in the specification) shows the choice of antifungal activity. These compounds may be prepared from a combination of a carrier, and optionally an adjuvant.

【技术实现步骤摘要】
杀真菌的6－(2－卤代－4－烷氧基苯基)－三唑并嘧啶的制作方法
技术介绍
本专利技术涉及某些三唑并嘧啶化合物，它们的制备方法，含有这些化合物的组合物，使用这些化合物处理场所来控制某些场所真菌的方法和这些化合物作为杀真菌剂的用途。US专利号5,593,996包括如下结构式化合物， 其中R1代表任选取代的烷基，链烯基，链二烯基，环烷基，二环烷基或杂环基；R2代表氢原子或烷基；或R1和R2一起与处于中间的氮原子代表任选取代的杂环；R3代表任选取代的芳基；和R4代表氢或卤素原子或基团-NR5R6其中R5代表氢原子或氨基，烷基，环烷基或二环烷基以及R6代表氢原子或烷基。因此该专利申请通常包括了R3是三氯苯基的化合物。上述这些化合物对下列真菌具有活性子囊菌纲如苹果黑星病菌和丝孢菌纲如链格孢属和灰葡萄孢。然而，上述专利并没有公开其中R3是2-卤代-4-烷氧基苯基的具体化合物。专利技术概述本专利技术提供了一种结构式Ⅰ化合物 其中R1和R2各自独立地代表氢原子或任选取代的烷基，链烯基，炔基，链二烯基，卤代烷基，芳基，杂芳基，环烷基，二环烷基或杂环基，或R1和R2与处于中间的氮原子一起代表任选取代的杂环。R本文档来自技高网...

【技术保护点】
结构式Ⅰ化合物 ＊＊＊ （Ⅰ） 其中 Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］各自独立地代表氢原子或任选取代的烷基，链烯基，炔基，链二烯基，卤代烷基，芳基，杂芳基，环烷基，二环烷基或杂环基，或 Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］与处于中间的氮原子一起代表任选取代的杂环， Ｒ↑［３］代表烷基，链烯基，炔基，苯基烷基，烷氧基烷基，多烷氧基烷基，苯基或卤代烷基， Ｌ↑［１］代表氢，氟或氯原子， Ｌ↑［２］代表氟或氯原子，以及 Ｈａｌ代表卤素原子。

【技术特征摘要】
US 1998-9-25 09/160,899;US 1998-3-23 PCT/US98/05611．结构式Ⅰ化合物 其中R1和R2各自独立地代表氢原子或任选取代的烷基，链烯基，炔基，链二烯基，卤代烷基，芳基，杂芳基，环烷基，二环烷基或杂环基，或R1和R2与处于中间的氮原子一起代表任选取代的杂环，R3代表烷基，链烯基，炔基，苯基烷基，烷氧基烷基，多烷氧基烷基，苯基或卤代烷基，L1代表氢，氟或氯原子，L2代表氟或氯原子，以及Hal代表卤素原子。2．权利要求1的化合物，其中R3代表甲基，以及L1和L2各自代表氟原子。3．权利要求1或2的化合物，其中R1代表直链或支链的C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基或直链或支链的C2-C6-链烯基，以及R2代表氢原子或C1-C6-烷基，或R1和R2与处于中间的氮原子一起代表任选被1个或2个C1-C6-烷基取代的具有5或6个碳原子的杂环。4．上述任一项权利要求的化合物，其中R2代表氢原子。5．权利要求1-3中的任一项的化合物，其中R1和R2与处于中间的氮原子一起代表选自下组的杂环4-甲基哌啶-1-基，2-甲基哌啶-1-基，5,6-二氢-2H-吡啶-1-基，2-乙基哌啶-1-基和氮杂庚环(azepan)-1-基。6．上述任一项权利要求的结构式Ⅰ化合物，其选自以下一组5-氯-7-(4-甲基哌啶-1-基)-6-(2,6-二氟-4-甲氧基苯基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶，5-氯-7-(N-异丙基氨基)-6-(2,6-二氟-4-甲氧基苯基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶，5-氯-7-(N-2,2,2-三氟乙基氨基)-6-(2,6-二氟-4-甲氧基苯基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶，5-氯-7-[N-2-(1,1,1-三氟丙基)-氨基]-6-(2,6-二氟-4-甲氧基苯基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶，5-氯-7-氨基-6-(2,6-二氟-4-甲氧基苯基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶，5-氯-7-[N-2-(1,1,1-三氟丙基)-氨基]-6-(2,6-二氟-4-异丙氧基苯基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶,5-氯-7-[N-2-(1,1,1-三氟丙基)-氨基]-6-(2,6-二氟-4-乙氧基苯基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶，5-氯-7-(N-环戊基氨基)-6-(2,6-二氟-4-甲氧基苯基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶，5-氯-7-(N,N-二乙基氨基)-6-(2,6-二氟-4-甲氧基苯基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶，5-氯-7-(N-丁-2-基氨基)-6-(2,6-二氟-4-甲氧基苯基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶，5-氯-7-(3,4-脱氢哌啶-1-基)-6-(2,6-二氟-4-甲氧基苯基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶，5-氯-7-N-吗啉代-6-(2,6-二氟-4-甲氧基苯基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶，5-氯-7-N-硫代吗啉代-6-(2,6-二氟-4-甲氧基苯基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶，5-氯-7-氮杂庚环(azepan)-1-基-6-(2,6-二氟-4-甲氧基苯基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶，5-氯-7-(N-乙基-N-2-甲基烯丙基氨基)-6-(2,6-二氟-4-甲氧基苯基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶，5-氯-7-(4-羟甲基哌啶-1-基)-6-(2,6-二氟-4-甲氧基苯基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶，5-氯-7-(4-氟甲基哌啶-1-基)-6-(2,6-二氟-4-甲氧基苯基)-[1,2,4]三唑并...

【专利技术属性】
技术研发人员：W弗兰戈勒，
申请(专利权)人：美国氰胺公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]