氟喹诺酮衍生物及以其作为活性成分的抗菌剂和制备方法技术

＊＊＊ （１） 本发明专利技术公开一种以通式（１）表示的氟喹诺酮衍生物及其盐，以及含有这样的衍生物或其盐作为活性成分的抗菌剂及其制备方法。该氟喹诺酮衍生物能够在生物体内被满意地吸收，并在体内分解为原药环丙沙星。（*该技术在2021年保护过期，可自由使用*）

Fluoroquinolone derivatives and antimicrobial agents using the same as active ingredient and process for producing the same

* * (1) disclosed herein is a fluoroquinolone derivative represented by a general formula (1) and a salt thereof, and an antibacterial agent containing the derivative or a salt thereof as an active ingredient and a preparation method thereof. The fluoroquinolone derivative can be absorbed in a living body, and can be decomposed into ciprofloxacin in vivo.

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及合成抗菌药品，尤指一种氟喹诺酮衍生物及以其作为活性成分的抗菌剂，本专利技术还涉及上述化合物的制备方法。氟喹诺酮类抗菌药是一类广泛使用的合成抗菌药，具有抗菌活性强、抗菌谱广、成本低等优点。1-环丙基-6-氟-7-(1-哌嗪基)-4-氧代喹啉-3-羧酸(环丙沙星，德国DE 3033157,1982)是氟喹诺酮类抗菌药中最优秀的品种之一，临床用量长期居此类药物之首，但口服生物利用度低是此药的缺点，可见利用药物化学方法对其进行结构改造以增加口服生物利用度是非常必要的。J.Med.Chem.,35,4727(1992)和Chem.Pharm.Bull.,1985,33,4870曾报道将5取代(2-氧代-1,3-二噁烯-4-基)甲基连接在部分喹诺酮类抗菌药的氨基上极大地提高了生物利用度，并且这种化合物能够在体内迅速分解为原药，5取代(2-氧代-1,3-二噁烯-4-基)-甲基胺在体内的分解机制为在非特异性酯酶催化下水解生成胺，如下图所示 至今未见将5取代2-氧代-1,3-二噁烯-4-基甲基连接在环丙沙星氨基上的化合物。本专利技术的目的是提供一种具有良好药代动力学性质和强大抗菌活性的氟喹本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种以通式（１）表示的氟喹诺酮衍生物及其盐，其中Ｒ为氢原子或含１－５＊＊＊ （１）个碳原子的烷烃。

【技术特征摘要】
1.一种以通式(1)表示的氟喹诺酮衍生物及其盐，其中R为氢原子或含1-5 个碳原子的烷烃。2.根据权利要求1所述的氟喹诺酮衍生物及其盐，其特征是通式(1)中的R为甲基。3.一种抗菌剂，其特征是它含有权利要求1所述的以通式(1)表示的氟喹诺酮衍生物或其盐作为活性成分。4.制备权利要求2所述化合物的方法，其特征是该方法是将环丙沙星或其盐与1-5当量的4-卤代甲基-5-甲基-2-氧化-1,3-二噁烯及...

【专利技术属性】
技术研发人员：郭庆春，杨媛，王建明，林佛添，张致平，
申请(专利权)人：北京双鹤现代医药技术有限责任公司，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]