抗微生物活性的糖双芳基三唑类化合物、合成方法及医药用途技术

本发明专利技术涉及抗微生物活性的糖双芳基三唑类化合物、合成方法及医药用途。本发明专利技术涉及糖双芳基三唑类化合物的合成方法，即以4，6-O-亚苄基-2，3-二氧-炔丙基-α-D-吡喃葡萄糖甲苷为原料，与一系列自制的有机叠氮发生点击反应，得到苯亚甲基保护的糖双芳基三唑类化合物；然后经稀盐酸脱保护及中和即得到糖双芳基三唑类化合物及其盐。本发明专利技术还涉及该类糖双芳基三唑类化合物在医药方面的用途。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及具有抗微生物活性的糖双芳基三唑类化合物的合成方法及医药用途。
技术介绍
三唑类化合物已成为应用最为广泛的抗真菌药物之一，目前已有众多的1，2， 4-三唑类抗微生物药物用于临床，如特康唑(terconazole)，伊曲康唑(itraconazole)， 氟康唑(fluconazole)，磷氟康唑(fosf luconazole)，伏立康唑(voliconazole)和泊沙康 唑(posaconazole)等。但是随着该类药物的广泛应用，导致耐药菌株的不断出现，一些药 物还存在肝毒性较大与生物利用度不高等缺点。因此，临床上迫切需要开发结构新型、疗效 更好、毒性更低、抗菌谱宽的抗微生物药物。随着“点击化学”的提出，1，2，3_三唑作为1， 2，4_三唑的电子等排体，因其合成简单、制备高效而备受关注，许多研究表明含1，2，3_三 唑的化合物呈现出广泛的生物活性如抗真菌、抗细菌、抗病毒、抗结核等，目前已有多种 1，2，3-三唑类化合物用于临床(如盐酸阿立必利等)或进入临床实验。将新型抗菌药噁 唑烷酮类药物利奈唑胺(linezolid)中乙酰氨基用1，2，3-三唑环替换，得到的本文档来自技高网...

【技术保护点】
一类具有抗微生物活性的糖双芳基三唑类化合物或其在药学上可接受的盐，其特征在于化合物的结构用通式Ⅰ、Ⅱ表示：＊＊＊式中Ｒ取代基是２－氯、３－氯、４－氯、２，３－二氯、２，４－二氯、２，５－二氯、２，６－二氯、３，４－二氯、３，５－二氯、３－氟－４－氯、２，４－二氟、３，４－二氟、２，５－二氟、２－甲基、３－甲基、４－甲基、２－乙基、３－乙基、４－乙基、４－异丙基、４－叔丁基、４－环丙基、２－甲氧基、３－甲氧基、４－甲氧基、２－乙氧基、３－乙氧基、４－乙氧基、２－三氟甲基、３－三氟甲基、４－三氟甲基、２－硝基、３－硝基、４－硝基、２－腈基、３－腈基、４－腈基、２－甲氧羰基、３－甲氧羰基、４－甲氧羰...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：周成合，魏金建，
申请(专利权)人：西南大学，
类型：发明
国别省市：85