N-1-取代哌啶-4-芳胺类衍生物及其制备方法与应用技术

本发明专利技术提供了N-1-取代哌啶-4-芳胺类衍生物及其药学上可接受的盐、其制备方法以及含有一个或多个此类化合物的组合物在治疗和预防人免疫缺陷病毒(HIV)感染药物中的应用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术提供了 N-I-取代哌啶-4-芳胺类衍生物及其可药用盐、制备方法和作为 HIV-I非核苷类抑制剂的应用，属于抗HIV药物

技术介绍
艾滋病(Acquired Immune Deficiency Syndrome, AIDS)是由人类免疫缺陷病毒 (Human Immunodeficiency Viruses,HIV)感染所致的世界十大致命性疾病之一，严重地威胁着人类的生命健康。尽管目前随着抗艾滋病药物的种类和数量的增加和高效抗逆转录病毒治疗(HAART)的普遍实施，使AIDS发病率和死亡率大大降低，但是HIV病毒耐药问题、药物不良反应和长期服用药物的费用问题，迫使人们不断研发新的抗艾滋病药物和新的临床治疗方案。逆转录酶(RT)在病毒整个生命周期中起着关键作用，靶向于HIV-I RT非底物结合位点的非核苷类抑制剂(NNRTIs)具有高效、低毒的优点，成为HAART疗法的重要组成部分。但是由于NNRTIs结合位点的氨基酸易发生突变，导致耐药毒株的蔓延，使该类药物迅速丧失临床效价。因此研发新型、高效抗耐药的NNRTIs是目前抗艾滋病药物研究的重要方向之一。(参见《抗艾本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．Ｎ－１－取代哌啶－４－芳胺类衍生物，其结构通式如下：其中，Ａｒ１和Ａｒ２是取代的芳环或芳杂环；Ｘ为Ｏ，ＮＨ，Ｓ，ＣＨ２，ＮＲ１或ＣＨＲ１；Ｇ为Ｏ或Ｈ；Ｙ，Ｚ，Ｍ，Ｗ各自独立地为Ｎ，ＮＨ，ＮＲ２，ＣＨ或ＣＲ２；上述的Ｒ１，Ｒ２为Ｈ，卤素，ＮＯ２，ＣＮ，ＮＨ２，ＯＨ，ＣＯＯＨ，ＳＣＨ３，ＣＯＯＲ，ＣＯＮＨ２，ＮＨＣＯＣＨ３，ＯＣＦ３，ＮＨＣＦ３，Ｃ１－Ｃ６的烷基，Ｃ１－Ｃ６的烷氧基或Ｃ１－Ｃ６的烷胺基；当Ｚ和Ｍ是ＣＨ或ＣＲ２时，Ｙ和Ｗ不为Ｎ，即此环不为该取向的嘧啶环。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：刘新泳，陈绪旺，展鹏，
申请(专利权)人：山东大学，
类型：发明
国别省市：88