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齐墩果烷型三帖类化合物及其制备方法和医疗用途技术

技术编号:6963117 阅读:367 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术公开一种齐墩果烷型三帖类化合物,同时还提供了其制备方法以及在医疗用途,是一类从虎耳草科植物丹顶草中提取、分离获得的具有抑制蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B活性的齐墩果烷型(oleanane-type)三帖类化合物,结构上:R1为羟基、乙酰氧基,R2为羧基、羟亚甲基,R3为甲基、羧基,R4为羧基、甲基。经多次体外蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制实验表明,该类化合物具有明显的PTP1B抑制活性,可在制备糖尿病、肥胖症及并发症药物应用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术公开一种齐墩果烷型三帖类化合物,同时还提供了其制备方法以及在医疗用途,涉及医药

技术介绍
目前临床上常将糖尿病分为胰岛素依赖型(IDDM,I型糖尿病)和非胰岛素依赖型 (NIDDM,II型糖尿病)两类,其中II型糖尿病在糖尿病中占90%。WHO预计,由于人口老龄化、 肥胖、不健康的饮食以及缺乏运动的生活方式,到2025年,糖尿病患者的数目将由1995年的1. 35亿上升为3亿。II型糖尿病的特征是胰岛素敏感组织如骨骼肌、肝、脂肪组织对胰岛素作用的抵抗。虽然其具体机制尚不清楚,但胰岛素信号在其传导通路中的减弱甚至阻断必定是直接关系。PTPases在胰岛素信号通路中多个环节起作用,如将自身磷酸活化的顶去磷酸化,从而降低受体激酶活性;或将^S-IJRSUhc等胰岛素受体的底物中蛋白酪氨酸残基至去磷酸化,从而负调控胰岛素作用受体后通路。特定Pleases和胰岛素通路中的酪氨酸激酶间的酶活性不平衡可能是引起II型糖尿病胰岛素抵抗的原因。因此,通过寻找选择性作用于该通路中PTPases的抑制剂抑制其活性,加强和延长胰岛素信号,成为越来越受重视的治疗II型糖尿病的新途径。PT本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种齐墩果烷型三帖类化合物,具有如下的化学结构通式:其中,R1为羟基或乙酰氧基;R2为羧基或羟亚甲基;R3为甲基或羧基;R4为羧基或甲基。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:崔龙李志李宣善
申请(专利权)人:北华大学
类型:发明
国别省市:22

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