【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一类新颖的取代的氨甲酰基环己甲酸类化合物,特别是烷氧基取代的芳环的氨甲酰基环己甲酸类化合物,其制备方法以及在用于预防或治疗和蛋白酪氨酸磷酸酶-IB相关的疾病的用途,或者作为蛋白酪氨酸磷酸酶-IB抑制剂药物的用途。
技术介绍
糖尿病是一种常见的代谢紊乱疾病,其患病人数正随着人民生活水平的提高、人口老化、生活方式的改变而迅速增加,继心血管疾病、肿瘤之后成为世界第三位严重的慢性非传染性疾病,是严重威胁人类健康的世界性问题。糖尿病一般可分为胰岛素依赖型糖尿病(I型)和非胰岛素依赖型糖尿病(II 型),其中II型患者占糖尿病患者的90%以上。目前对于I型糖尿病的治疗,研究方向是开发给药方便有效的胰岛素制剂;而对于II型糖尿病的治疗,目前市场上的药物比较多,主要有以下几类(1)胰岛素分泌促进剂,如磺酰脲类药物甲苯磺丁脲、格列本脲、格列吡嗪等和餐后血糖控制剂药物瑞格列奈、那格列奈等;( 胰岛素增敏剂,如双胍类药物二甲双胍和噻唑烷二酮类药物罗格列酮、吡格列酮等;C3) α-葡萄糖苷酶抑制剂,如药物阿卡波糖、 伏格列波糖、米格列醇等;(4) 二肽基肽酶IV抑制剂,如药物西他列汀、维达列汀;( 各种制剂类型的胰岛素;(6)中药治疗等。近年来,由于糖尿病发生发展的分子机制研究取得了很大的进展,新药的研究因为新的作用靶点发现而转向寻找更为特异性的药物研究。II型糖尿病的发病特征是外周对胰岛素产生抵抗作用,在分子水平表现为胰岛素与胰岛素受体结合后信号转导缺失。蛋白酪氨酸的磷酸化水平是细胞内信号转到的重要调节因素,它由蛋白酪氨酸激酶(PTK)和蛋白酪氨酸磷酸酶(PTP ...
【技术保护点】
6烷基、C3-8环烷基、C5-10芳基或杂芳基。2、或3个)选自以下的基团:C1-6直链或支链烷基、硝基、哌嗪基、N-取代的哌嗪基、卤素、C1-6烷氧基、C1-4烷氧基羰基、氟取代的C1-4烷氧基、氰基、三氟甲基、羧基、哌啶基、N-甲基哌啶基、吗啉基、取代的酰胺基;所述的取代基选自C1-1.式I化合物:或其药学可接受的盐、溶剂合物、立体异构体、单晶型或多晶型,其中:A环为6员芳环;X 为环碳原子,或者为位于A环2位至6位的选自N的环杂原子;R1为C8-20直链或支链烷基;R2为不存在或者为1-3个(例如1-2个,例如1、
【技术特征摘要】
1.式I化合物2.根据权利要求1的式I化合物,其特征在于以下(1)至(3)中的任一项或多项(1)A环为苯环或吡啶环;(2)R1为C8_2(1直链或支链烷基、Cich16直链或支链烷基、Cich16直链烷基、Cich14直链烷基、 或Cich16直链或支链烷基,或者选自正十烷基、正十一烷基、正十二烷基、正十三烷基、正十四烷基、正十五烷基、正十六烷基、正十七烷基、正十八烷基、正十九烷基或正二十烷基;(3) 为不存在或者为1-2个选自以下的基团(;_6直链或支链烷基、硝基、哌嗪基、 N-CV4烷基取代的哌嗪基、卤素、Cp6烷氧基、Cy烷氧基羰基、氟取代的Cy烷氧基、氰基、三氟甲基、羧基,或者为1-2个选自以下的基团直链或支链烷基、硝基、哌嗪基、N-Cy烷基取代的哌嗪基、卤素、CV4烷氧基、C烷氧基羰基、氟取代的CV4烷氧基、氰基、三氟甲基、 羧基,或者为1-2个选自以下的基团甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、 叔丁基、戊基、己基、硝基、哌嗪基、N-Cp2烷基取代的哌嗪基、卤素、Cy烷氧基、Cy烷氧基羰基、氟取代的Cy烷氧基、氰基、三氟甲基、羧基。3.根据权利要求1至2任一项的式I化合物,其中A环为苯环或吡啶环;X为环碳原子,或者为位于A环2位至4位的环氮原子;R1为C8_2(1直链或支链烷基;&为不存在或者为1-2个选自以下的基团(;_6直链或支链烷基、硝基、哌嗪基、N-CV4 烷基取代的哌嗪基、卤素、Cp6烷氧基、CV4烷氧基羰基、氟取代的Cy烷氧基、氰基、三氟甲基、幾基。4.根据权利要求1至3任一项的式I化合物,其中A环为苯环或吡啶环;X为环碳原子,或者为位于A环3位的环氮原子;R1为Cich16直链或支链烷基;&为不存在或者为1-2个选自以下的基团(;_4直链或支链烷基、硝基、哌嗪基、N-CV2烷基取代的哌嗪基、卤素、Ci_4烷氧基、CV4烷氧基羰基、氟取代的Ci_4烷氧基、氰基、三氟甲基、幾基。5.根据权利要求1至4任一项的式I化合物,其中 A环为苯环或吡啶环;X为环碳原子,或者...
【专利技术属性】
技术研发人员:吴松,叶菲,童元峰,张裴,田金英,张晓琳,韩静,
申请(专利权)人:中国医学科学院药物研究所,
类型:发明
国别省市:11
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