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(硫代)巴比妥酸类化合物及其用途制造技术

技术编号:6956453 阅读:255 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及一类新的(硫代)巴比妥酸类化合物及其用途,属于化学医药领域。具体地说,涉及如式I所示的化合物及其用途,其中,R1为氢或甲基;R2为含有不同取代基的苯环,含有不同取代基的吡啶环,环己基,嘧啶基,苄基或萘环基团;R3,R4,R5,R6和R7为氢或甲基;X为氧或硫原子。试验表明式I所示的化合物对治疗糖尿病、肥胖等代谢性疾病具有很好的效果,为制备代谢性疾病的药物提供了一种新的选择。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一类新的(硫代)巴比妥酸类化合物及其用途,具体涉及244-(((硫代)巴比妥酸-5 QH)-亚甲基)甲基)苯氧基)乙酰胺衍生物,及其在制备预防与治疗肥胖等代谢疾病药物中的用途,属于化学医药领域。
技术介绍
世界卫生组织已将肥胖定为疾病,是目前继心脑血管病和癌症之后对人类健康威胁的第三大敌人。肥胖者易发生高血压、冠心病、脂肪肝、糖尿病、高血脂、痛风等疾病。单纯性肥胖患者通过临床化验,绝大多数患者出现内分泌紊乱,尤其是高胰岛素血症、糖耐量实验异常、性激素水平紊乱、肾上腺皮质激素偏高、瘦素增高等等;肥胖一般分为两大类,一类是因病而引起的肥胖,它是因为疾病(脑炎、脑瘤、关节炎或需服用激素的慢性疾病或因生病服用激素)而引起内分泌紊乱造成的肥胖,这种肥胖称为症状性肥胖。这类肥胖病人占整个肥胖人数的5%左右。另一类肥胖则是由于在饮食过程中所摄入的热量,大大超过其本身所消耗的热量,而使多余的脂肪及其他养料在体内积蓄起来形成脂肪细胞,而导致肥胖,属这类肥胖的人称单纯性肥胖,这类肥胖人数占肥胖人总数的90%以上。一般肥胖者需经过饮食控制、运动、减肥甚至药物治疗,如已经出现经饮食控制加运动疗法无效者,可考虑药物治疗。有报道经饮食控制+运动+药物干预约75%的患者可回复糖耐量正常。治疗肥胖的药物很多,按其作用机制可分为抑制食欲药、增加能量消耗药、抑制肠道吸收药物。理想的减肥药物应能减少能量摄取,增加能量消耗,并改善肥胖相关的心血管疾病危险因子。常用的减肥药有一、抑制食欲的药物1.作用于去甲肾上腺素的药物,此类药物的不良反应包括失眠、口干、便秘、欣快感、心悸和高血压。缺乏良好的长期疗效。2. 5羟色胺(5-HT)受体激动剂,通过促进5-HT的释放和(或)抑制其再摄取而达到减肥目的。研究显示,此类药物有部分减轻体重的作用,疗效与作用于去甲肾上腺素的药物类似,但同样缺乏良好的长期疗效。3.神经递质再摄取抑制剂,通过抑制NE和5-HT的再摄取,减少摄食,降低体重。此类药物不诱导5-HT的释放,因而放认为与心血管疾病的发生无关。二、增加能量消耗的药物。三、抑制肠道吸收的药物。这些药物都或多或少具有腹痫、胃肠胀气、水样便、软便、直肠痈、牙龈不适等,偶有头痛、皮疹等不良反应。由于肥胖症治疗药的开发一直受到各种问题的困扰,大多数与效果有限和明显的副作用有关。本领域急需开发更多的药物,为肥胖等疾病提供更多更好的选择。
技术实现思路
本专利技术所要解决的技术问题是为肥胖、糖尿病、高血压、高血脂、高血糖或非酒精性脂肪肝等代谢类疾病的治疗提供一种新的选择。本专利技术提供了一种新的(硫代)巴比妥酸类化合物,该化合物用于治疗肥胖、糖尿病、高血压、高血脂、高血糖或非酒精性脂肪肝等代谢类疾病具有显著疗效,特别是在控制体重,甘油三酯,胆固醇等指标方面效果显著。本专利技术所述的化合物机构如式I所示本文档来自技高网
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【技术保护点】
1.式I所示的化合物在制备预防与治疗代谢类疾病药物中的用途,其中,R1为-H或-CH3;R2为-H、R3为-H或-CH3;R4为-H或-CH3;R5为-H或-CH3;R6为-H或任意C1-7的烷烃;R7为-H或任意C1-7的烷烃;X为O或S。

【技术特征摘要】
1.式I所示的化合物在制备预防与治疗代谢类疾病药物中的用途,2.根据权利要求1所述的用途,其特征在于R1为氢,R2为取代或不取代的苯基、取代或不取代的吡啶基、环己基、嘧啶基、苄基或萘环基成、1 4、1 5、1 6、1 7分别为氢或甲基;如3.根据权利要求1所述的用途,其特征在于 R1为甲基,R2 = Rs4.根据权利要求1-3任一项所述的用途,其特征在于所述的代谢类疾病是肥胖、糖尿病、高血压、高血脂、高血糖或非酒精性脂肪肝。5.式I所示的化合物,6.根据权利要求5所述的化合物,其特征在于R1为氢或甲基,R2为取代或不取代的苯基、取代或不取代的吡啶基、环己基、嘧...

【专利技术属性】
技术研发人员:陈俐娟魏于全罗有福蒋维
申请(专利权)人:四川大学
类型:发明
国别省市:90

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