N2-苯基脒衍生物及其杀真菌剂组合物和应用制造技术

本发明专利技术提供通式（Ｉ）的杀真菌化合物及其盐，式中Ｒ＃＋［１］是可被取代的烷基、链烯基、链炔基、碳环基或杂环基、或氢；Ｒ＃＋［２］和Ｒ＃＋［３］可以相同或不同，是Ｒ＃＋［１］中所述的任何基团；氰基；酰基；－ＯＲ＃＋［ａ］或ＳＲ＃＋［ａ］，其中Ｒ＃＋［ａ］是可被取代的烷基、链烯基、链炔基、碳环基或杂环基；Ｒ＃＋［２］和Ｒ＃＋［３］、或Ｒ＃＋［２］和Ｒ＃＋［１］与它们相连接的原子可形成可被取代的环；Ｒ＃＋［４］是可被取代的烷基、链烯基、链炔基、碳环基或杂环基；羟基；巯基；叠氮基；硝基；卤素；氰基；酰基；任选地取代的氨基；氰氧基；氰硫基；－ＳＦ＃－［５］；－ＯＲ＃＋［ａ］；－ＳＲ＃＋［ａ］或－Ｓｉ（Ｒ＃＋［ａ］）＃－［３］；ｍ为０－３；当有Ｒ＃＋［５］时，它可以与其它Ｒ＃＋［５］相同或不同，且为Ｒ＃＋［４］中所述的任何基团；Ｒ＃＋［６］是任意取代的碳环基或杂环基；Ａ是说明书中所述的连接基团，或－Ａ－Ｒ＃＋［６］和Ｒ＃＋［５］与苯环Ｍ一起形成被任意取代的稠合环系。（*该技术在2020年保护过期，可自由使用*）

N2- phenyl derivatives and fungicidal compositions and uses thereof

\u672c\u53d1\u660e\u63d0\u4f9b\u901a\u5f0f\uff08\uff29\uff09\u7684\u6740\u771f\u83cc\u5316\u5408\u7269\u53ca\u5176\u76d0\uff0c\u5f0f\u4e2d\uff32\uff03\uff0b\uff3b\uff11\uff3d\u662f\u53ef\u88ab\u53d6\u4ee3\u7684\u70f7\u57fa\u3001\u94fe\u70ef\u57fa\u3001\u94fe\u7094\u57fa\u3001\u78b3\u73af\u57fa\u6216\u6742\u73af\u57fa\u3001\u6216\u6c22\uff1b\uff32\uff03\uff0b\uff3b\uff12\uff3d\u548c\uff32\uff03\uff0b\uff3b\uff13\uff3d\u53ef\u4ee5\u76f8\u540c\u6216\u4e0d\u540c\uff0c\u662f\uff32\uff03\uff0b\uff3b\uff11\uff3d\u4e2d\u6240\u8ff0\u7684\u4efb\u4f55\u57fa\u56e2\uff1b\u6c30\u57fa\uff1b\u9170\u57fa\uff1b\uff0d\uff2f\uff32\uff03\uff0b\uff3b\uff41\uff3d\u6216\uff33\uff32\uff03\uff0b\uff3b\uff41\uff3d\uff0c\u5176\u4e2d\uff32\uff03\uff0b\uff3b\uff41\uff3d\u662f\u53ef\u88ab\u53d6\u4ee3\u7684\u70f7\u57fa\u3001\u94fe\u70ef\u57fa\u3001\u94fe\u7094\u57fa\u3001\u78b3\u73af\u57fa\u6216\u6742\u73af\u57fa\uff1b\uff32\uff03\uff0b\uff3b\uff12\uff3d\u548c\uff32\uff03\uff0b\uff3b\uff13\uff3d\u3001\u6216\uff32\uff03\uff0b\uff3b\uff12\uff3d\u548c\uff32\uff03\uff0b\uff3b\uff11\uff3d\u4e0e\u5b83\u4eec\u76f8\u8fde\u63a5\u7684\u539f\u5b50\u53ef\u5f62\u6210\u53ef\u88ab\u53d6\u4ee3\u7684\u73af\uff1b\uff32\uff03\uff0b\uff3b\uff14\uff3d\u662f\u53ef\u88ab\u53d6\u4ee3\u7684\u70f7\u57fa\u3001\u94fe\u70ef\u57fa\u3001\u94fe\u7094\u57fa\u3001\u78b3\u73af\u57fa\u6216\u6742\u73af\u57fa\uff1b\u7f9f\u57fa\uff1b\u5def\u57fa\uff1b\u53e0\u6c2e\u57fa\uff1b\u785d\u57fa\uff1b\u5364\u7d20\uff1b\u6c30\u57fa\uff1b\u9170\u57fa Optionally substituted amino; cyanide; oxygen radical; thiocyano; - SF - 5; - OR + A + SR; - A or - Si (R + a) - No. 3; m is 0 to 3; when there is R No. 5 + 5, it can be the same or different with other R + \, and for any group R, the 4 + in + 6; R is an optionally substituted carbocyclic or heterocyclic group; A group is connected in the description, or - A - R + 6 and R + 5 and M together to form a closed loop system of benzene ring is optionally substituted fused.

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及化合物作为杀真菌剂的应用。WO 95/22532涉及用作除草剂的取代的苯基三唑酮，特别揭示了式A的化合物，但没有它的检定数据。 其摘要、组合物权利要求和用途权利要求仅涉及这些化合物作为除草剂的应用，说明书也确实仅以除草活性数据支持该专利技术。在该说明书中，有一个句子记载某些化合物具有杀真菌活性，但没有提供杀真菌活性数据。没有说明哪些化合物具有杀真菌作用，也没有启示化合物A具有杀真菌作用。我们现已发现，一些脒具有杀真菌活性。因此，本专利技术提供通式I化合物及其盐作为杀真菌剂的应用。 式中R1是可被取代的烷基、链烯基、链炔基、碳环基或杂环基、或氢；R2和R3可以相同或不同，是R1中所述的任何基团；氰基；酰基；-ORa或SRa，其中Ra是可被取代的烷基、链烯基、链炔基、碳环基或杂环基；R2和R3、或R2和R1与它们相连接地原子可形成可被取代的环。R4是可被取代的烷基、链烯基、链炔基、碳环基或杂环基；羟基；巯基；叠氮基；硝基；卤素；氰基；酰基；任选地取代的氨基；氰氧基；氰硫基；-SF5；-ORa；-SRa或-Si(Ra)3；m为0-3；当有R5时，它可以与其它R5相同或不同，且为R4中所述的任何基团；R6是任意取代的碳环基或杂环基；和A是单键、-O-、-S(O)n-、-NR9-、-CR7＝CR7-、-C≡C-、-A1-、-A1-A1-、-O-(A1)k-O-、-O-(A1)k-、-A3-、-A4-、-A1O-、-A1S(O)n-、-A2-、OA2-、-NR9A2-、-OA2-A1-、OA2-C(R7)＝C(R8)-、-S(O)nA1-、-A1-A4-、-A1-A4-C(R8)＝N-N＝CR8-、-A1-A4-C(R8)＝N-X2-X3-、-A1-A4-A3-、-A1-A4-N(R9)-、-A1-A4-X-CH2-、-A1-A4-A1-、-A1-A4-CH2X-、-A1-A4-C(R8)＝N-X2-X3-X1-、-A1-X-C(R8)＝N-、-A1-X-C(R8)＝N-N＝CR8-、-A1-X-C(R8)＝N-N(R9)-、-A1-X-A2-X1-、-A1-O-A3-、-A1-O-C(R7)＝C(R8)-、-A1-O-N(R9)-A2-N(R9)-、-A1-O-N(R9)-A2-、-A1-N(R9)-A2-N(R9)-、-A2-N(R9)-A2-、-A1-N(R9)-N＝C(R8)-、-A3-A1-、-A4-A3-、-A2-NR9-、-A1-A2-X1-、-A1-A1-A2-X1-、-O-A2-N(R9)-A2-、-CR7＝CR7-A2-X1-、-C≡C-A2-X1-、-N＝C(R8)-A2-X1-、-C(R8)＝N-N＝C(R8)-、-C(R8)＝N-N(R9)-、-(CH2)2-O-N＝C(R8)-或-X-A2-N(R9)-式中n为0、1或2，k为1-9，A1为-CHR7-，A2为-C(＝X)-，A3为-C(R8)＝N-O-，A4为-O-N＝C(R8)-，X为O或S，X1为O、S、NR9或单键，X2为O、NR9或单键，X3为氢、-C(＝O)-、-SO2-或单键，R7可以与其它R7相同或不同，且为可被取代的烷基、环烷基或苯基、或氢、卤素、氰基或酰基；R8可以与其它R8相同或不同，且为可被取代的烷基、链烯基、链炔基、烷氧基、烷硫基、碳环基或杂环基、或氢；R9可以与其它R9相同或不同，且为被任意取代的烷基、被任意取代的碳环基或杂环基、氢或酰基；或A上的两个R9基与相连原子一起形成5-7元环；其中连接基团A右侧所示的基团连接到R6上；或-A-R6和R5与苯环M一起形成被任意取代的稠合环系。R1优选是可被烷氧基、卤代烷氧基、烷硫基、卤素或被任意取代的苯基(优选为被含1-5个碳原子的烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基或烷硫基或卤素任意取代的苯基)取代的烷基、链烯基或链炔基；或是氢。R1特别是C1-C10烷基(如甲基)或氢。R2和R3可以相同或不同，且优选为可被烷氧基、卤代烷氧基、烷硫基、卤素、被任意取代的苯基(优选为被含1-5个碳原子的烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基或烷硫基或卤素任意取代的苯基)取代的烷基、链烯基或链炔基；或氢；烷氧基；烷氧基烷氧基；苄氧基；氰基或烷基羰基。R2和R3可以相同或不同，且最好为C1-C10烷基(如甲基或乙基)或氢。R4优选为可被烷氧基、卤代烷氧基、烷硫基、卤素或被任意取代的苯基(优选为被含1-5个碳原子的烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基或烷硫基或卤素任意取代的苯基)取代的烷基、链烯基或链炔基；或羟基；卤素；氰基；酰基(优选为-C(＝O)Rc、-C(＝S)Rc或-S(O)pRc，式中Rc是烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷硫基、氨基、一烷基氨基、二烷基氨基或被烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷硫基任意取代的苯基)；烷氧基；卤代烷氧基或烷硫基。R4最好是C1-C10烷基(如甲基或乙基)或卤素。m优选为0或1，特别是1。当有R5时，它优选为上述R4中所述的基团。R5最好为C1-C10烷基或卤素。当有R5基时，它优选连接于环M的5位。A优选是单键、-O-、-S(O)nA1-、-O(A1)k-、-S(O)n-、-NR9A2-、-A2-、-OA2-、-OA2-A1-、-NR9-或-O(A1)kO-。A更好是单键、-O-、-S-、-NR9-、-CHR7-或-OCHR7-。A最好为单键(direct bond)或-O-。当有R9时，它是可被烷氧基、卤代烷氧基、烷硫基、卤素或被任意取代的苯基(优选为被含1-5个碳原子的烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基或烷硫基或卤素任意取代的苯基)取代的烷基、链烯基或链炔基；或是氢(R9最好为C1-C10烷基或氢)。当有R7时，它为可被烷氧基、卤代烷氧基、烷硫基、卤素、被任意取代的苯基(优选为被含1-5个碳原子的烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基或烷硫基或卤素任意取代的苯基)取代的烷基、链烯基或链炔基；或是羟基、卤素、氰基、酰基、烷氧基、卤代烷氧基、烷硫基、或氢(R7最好为C1-C10烷基或氢)。A优选连接到苯环M的4位上。R6优选是被任意取代的苯基或被任意取代的芳杂环基(优选为噻唑基、异噻唑基、噻二唑基(特别是1，2，4-噻二唑基)、吡啶基或嘧啶基)。当取代时，R6可被一个或多个取代基取代，上述的取代基可以相同或不同，且选自可被取代的烷基、链烯基、链炔基、碳环基或杂环基；羟基；巯基；叠氮基；硝基；卤素；氰基；酰基；被任意取代的氨基；氰氧基；氰硫基；-SF5；-ORa；SRa或-Si(Ra)3，式中Ra是可被取代的烷基、链烯基、链炔基、碳环基或杂环基。R6上优选的取代基是羟基；卤素；氰基；酰基(优选为-C(＝O)Rc、-C(＝S)Rc或-S(O)pRc，式中Rc是烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷硫基、氨基、一烷基氨基、二烷基氨基或被烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷硫基任意取代的苯基)；氨基；烷基氨基；二烷基氨基；烷基；卤代烷基；RaO-烷基；酰氧基烷基；氰氧基烷基；烷氧基；卤代烷氧基；烷硫基；被烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基或烷硫基任意取代的碳环基(优选为环己基或环戊基)；被烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基或烷硫基任意取代的本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式Ⅰ化合物及其盐作为杀真菌剂的应用， ＊＊＊ （Ⅰ） 式中 Ｒ↑［１］是可被取代的烷基、链烯基、链炔基、碳环基或杂环基、或氢； Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］可以相同或不同，是Ｒ↑［１］中所述的任何基团；氰基；酰基；－ＯＲ↑［ａ］或－ＳＲ↑［ａ］，其中Ｒ↑［ａ］是可被取代的烷基、链烯基、链炔基、碳环基或杂环基；或Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］、或Ｒ↑［２］和Ｒ↑［１］与它们相连接的原子可形成可被取代的环； Ｒ↑［４］是可被取代的烷基、链烯基、链炔基、碳环基或杂环基；羟基；巯基；叠氮基；硝基；卤素；氰基；酰基；任选地取代的氨基；氰氧基；氰硫基；－ＳＦ↓［５］；－ＯＲ↑［ａ］；－ＳＲ↑［ａ］或－Ｓｉ（Ｒ↑［ａ］）↓［３］； ｍ为０－３； 当有Ｒ↑［５］时，它可以与其它Ｒ↑［５］相同或不同，为Ｒ↑［４］中所述的任何基团； Ｒ↑［６］是任意取代的碳环基或杂环基；和 Ａ是单键、－Ｏ－、－Ｓ（Ｏ）↓［ｎ］－、－ＮＲ↑［９］－、－ＣＲ↑［７］＝ＣＲ↑［７］－、－Ｃ≡Ｃ－、－Ａ↑［１］－、－Ａ↑［１］－Ａ↑［１］－、－Ｏ－（Ａ↑［１］）↓［ｋ］－Ｏ－、－Ｏ－（Ａ↑［１］）↓［ｋ］－、－Ａ↑［３］－、－Ａ↑［４］－、－Ａ↑［１］Ｏ－、－Ａ↑［１］Ｓ（Ｏ）↓［ｎ］－、－Ａ↑［２］－、ＯＡ↑［２］－、－ＮＲ↑［９］Ａ↑［２］－、－ＯＡ↑［２］－Ａ↑［１］－、ＯＡ↑［２］－Ｃ（Ｒ↑［７］）＝Ｃ（Ｒ↑［８］）－、－Ｓ（Ｏ）↓［ｎ］Ａ↑［１］－、－Ａ↑［１］－Ａ↑［４］－、－Ａ↑［１］－Ａ↑［４］－Ｃ（Ｒ↑［８］）＝Ｎ－Ｎ＝ＣＲ↑［８］－、－Ａ↑［１］－Ａ↑［４］－Ｃ（Ｒ↑［８］）＝Ｎ－Ｘ↑［２］－Ｘ↑［３］－、－Ａ↑［１］－Ａ↑［４］－Ａ↑［３］－、－Ａ↑［１］－Ａ↑［４］－Ｎ（Ｒ↑［９］）－、－Ａ↑［１］－Ａ↑［４］－Ｘ－ＣＨ↓［２］－、－Ａ↑［１］－Ａ↑［４］－Ａ↑［１］－、－Ａ↑［１］－Ａ↑［４］－ＣＨ↓［２］Ｘ－、－Ａ↑［１］－Ａ↑［４］－Ｃ（Ｒ↑［８］）＝Ｎ－Ｘ↑［２］－Ｘ↑［３］－Ｘ↑［１］－、－Ａ↑［１］－Ｘ－Ｃ（Ｒ↑［８］）＝Ｎ－、－Ａ↑［１］－Ｘ－Ｃ（Ｒ↑［８］）＝Ｎ－Ｎ＝ＣＲ↑［８］－、－Ａ↑［１］－Ｘ－Ｃ（Ｒ↑［８］）＝Ｎ－Ｎ（Ｒ↑［９］）－、－Ａ↑［１］－Ｘ－Ａ－Ｘ↑［１］－、－Ａ↑［１］－Ｏ－Ａ↑［３］－、－Ａ↑［１］－Ｏ－Ｃ（Ｒ↑［７］）＝Ｃ（Ｒ↑［８］）－、－Ａ↑［１］－Ｏ－Ｎ（Ｒ↑［９］）－Ａ↑［２］...

【技术特征摘要】
GB 1999-2-6 9902592.61.通式I化合物及其盐作为杀真菌剂的应用，式中R1是可被取代的烷基、链烯基、链炔基、碳环基或杂环基、或氢；R2和R3可以相同或不同，是R1中所述的任何基团；氰基；酰基；-ORa或-SRa，其中Ra是可被取代的烷基、链烯基、链炔基、碳环基或杂环基；或R2和R3、或R2和R1与它们相连接的原子可形成可被取代的环；R4是可被取代的烷基、链烯基、链炔基、碳环基或杂环基；羟基；巯基；叠氮基；硝基；卤素；氰基；酰基；任选地取代的氨基；氰氧基；氰硫基；-SF5；-ORa；-SRa或-Si(Ra)3；m为0-3；当有R5时，它可以与其它R5相同或不同，为R4中所述的任何基团；R6是任意取代的碳环基或杂环基；和A是单键、-O-、-S(O)n-、-NR9-、-CR7＝CR7-、-C≡C-、-A1-、-A1-A1-、-O-(A1)k-O-、-O-(A1)k-、-A3-、-A4-、-A1O-、-A1S(O)n-、-A2-、OA2-、-NR9A2-、-OA2-A1-、OA2-C(R7)＝C(R8)-、-S(O)nA1-、-A1-A4-、-A1-A4-C(R8)＝N-N＝CR8-、-A1-A4-C(R8)＝N-X2-X3-、-A1-A4-A3-、-A1-A4-N(R9)-、-A1-A4-X-CH2-、-A1-A4-A1-、-A1-A4-CH2X-、-A1-A4-C(R8)＝N-X2-X3-X1-、-A1-X-C(R8)＝N-、-A1-X-C(R8)＝N-N＝CR8-、-A1-X-C(R8)＝N-N(R9)-、-A1-X-A-X1-、-A1-O-A3-、-A1-O-C(R7)＝C(R8)-、-A1-O-N(R9)-A2-N(R9)-、-A1-O-N(R9)-A2-、-A1-N(R9)-A2-N(R9)-、-A2-N(R9)-A2-、-A1-N(R9)-N＝C(R8)-、-A3-A1-、-A4-A3-、-A2-NR9-、-A1-A2-X1-、-A1-A1-A2-X1-、-O-A2-N(R9)-A2-、-CR7＝CR7-A2-X1-、-C≡C-A2-X1-、-N＝C(R8)-A2-X1-、-C(R8)＝N-N＝C(R8)-、-C(R8)＝N-N(R9)-、-(CH2)2-O-N＝C(R8)-或-X-A2-N(R9)-式中n为0、1或2，k为1-9，A1为-CHR7-，A2为-C(＝X)-，A3为-C(R8)＝N-O-，A4为-O-N＝C(R8)-，X为O或S，X1为O、S、NR9或单键，X2为O、NR9或单键，X3为氢、-C(＝O)-、-SO2-或单键，R7可以与其它R7相同或不同，且为可被取代的烷基、环烷基或苯基、或氢、卤素、氰基或酰基；R8可以与其它R8相同或不同，且为可被取代的烷基、链烯基、链炔基、烷氧基、烷硫基、碳环基或杂环基、或氢；R9可以与其它R9相同或不同，且为被任意取代的烷基、被任意取代的碳环基或杂环基、氢或酰基；或A上的两个R9基与连接原子一起形成5-7元环；其中连接基团A右侧所示的基团连接到R6上；或-A-R6和R5与苯环M一起形成被任意取代的稠合环系。2.如权利要求2所述的应用，其特征在于R1是可被烷氧基、卤代烷氧基、烷硫基、卤素或被任意取代的苯基取代的烷基、链烯基或链炔基；或是氢。3.如权利要求1所述的应用，其特征在于R1是C1-C10烷基或氢。4.如上述权利要求中任一项所述的应用，其特征在于R2和R3可以相同或不同，且为可被烷氧基、卤代烷氧基、烷硫基、卤素、被任意取代的苯基取代的烷基、链烯基或链炔基；或氢；烷氧基；烷氧基烷氧基；苄氧基；氰基或烷基羰基。5.如权利要求4所述的应用，其特征在于R2和R3可以相同或不同，且为C1-C10烷基或氢。6.如上述权利要求中任一项所述的应用，其特征在于R4为可被烷氧基、卤代烷氧基、烷硫基、卤素或被任意取代的苯基取代的烷基、链烯基或链炔基；或羟基；卤素；氰基；酰基；烷氧基；卤代烷氧基或烷硫基。7.如权利要求6所述的应用，其特征在于R4是C1-C10烷基或卤素。8.如上述权利要求中任一项所述的应用，其特征在于m为0或1。9.如上述权利要求中任一项所述的应用，其特征在于当有R5时，它为权利要求6中R4所述的基团。10.如上述权利要求中任一项所述的应用，其特征在于当有R5时，它连接在M环的5位上。11.如上述权利要求中任一项所述的应用，其特征在于A是单键、-O-、-S(O)nA1-、-O(A1)k-、-S(O)n-、-NR9A2-、-A2-、-OA2-、-OA2-A1-、-NR9-或-O(A1)kO-。12.如权利要求11所述的应用，其特征在于A是单键、-O-、-S-、-N...

【专利技术属性】
技术研发人员：MD查尔斯，W弗兰克，DE格林，TL霍夫，DR米切尔，DJ辛普森，JF阿瑟奥，
申请(专利权)人：阿方蒂农科有限公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]