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2,3-二氢喹唑啉酮类衍生物及其制备方法和应用技术

技术编号:6896354 阅读:246 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及一种2,3-二氢喹唑啉酮类衍生物及其制备方法和应用。结构通式如I所示,R1为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、环己基、环丙基、甲氧基或2-噻唑基;R2为氢;R3为氢、氯、溴、氟、硝基、氰基或甲氧基;R4为氢或氯;R5为氢、甲基或氯;R6为溴、氯、三氟甲基、2,2,2-三氟乙氧基、甲胺基羰基或氰基。本发明专利技术通式化合物I具有优异的杀虫活性,可用于防止虫害。

【技术实现步骤摘要】
,3-二氢喹唑啉酮类衍生物及其制备方法和应用的制作方法
本专利技术涉及农用化学杀虫剂的合成技术,特别是一种,3-二氢喹唑啉酮类衍生物及其制备方法和应用。
技术介绍
由于杀虫剂的常年使用而导致的杀虫剂抗性和生态环境问题,迫使科学家们不断研究,进而开发出更高效、低毒、低成本、对环境安全和具有不同种作用方式的杀虫剂品种。专利WO 0/48115 A公开如下具有杀虫活性的喹唑啉酮类化合物,3_ 二氢喹唑啉酮类衍生物在医药上有重要的应用,文献(参见J.Med. Chem. 008,51,460-4631)曾报道了一种具有抗癌活性的,3-二氢喹唑啉酮类衍生物 SC--7。权利要求1.一种,3- 二氢喹唑啉酮类衍生物,其特征在于它具有如下结构.根据根据权利要求1所述的,3-二氢喹唑啉酮类衍生物,其特征在于R1-I^6分别为卤素、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、正己基、环己基、甲氧基、三氟甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、氨基、甲胺基、乙胺基、正丙胺基、乙酰胺基、甲酰胺基、三氟乙酰胺基、甲磺酰胺基等、氰基、硝基、C1-C6 烷胺基羰基或商代烷基。3.根据权利要求1所述的,3-二氢喹唑啉酮类衍生物,其特征在于R1为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、环己基、环丙基、甲氧基或-噻唑基; R为氢;R3为氢、氯、溴、氟、硝基、氰基或甲氧基;R4为氢或氯;R5为氢、甲基或氯;R6为溴、 氯、三氟甲基、,,-三氟乙氧基、甲胺基羰基或氰基。4.权利要求1所述的,3-二氢喹唑啉酮类衍生物的制备方法,其特征在于包括的步5.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于所述的通式II化合物与通式III化合物的摩尔比为0.5-.0 1。6.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于所述的有机溶剂选自二氯甲烷、氯仿、 四氯化碳、苯、甲苯、二甲苯、环己烷、正己烷、乙酸乙酯、四氢呋喃、1,4_ 二氧六环、N,N-二甲基甲酰胺或二甲基亚砜。7.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于所述的酸选自甲基磺酸、苯磺酸、对甲基苯磺酸、乙酸、磷酸酯,或盐酸、硫酸或磷酸;8.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于所述的碱选自有机碱三乙胺、吡啶、 1,8_ 二氮杂-双环(5,4,0)十一碳烯-7或N,N-二甲基苯胺;或无机碱氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、甲醇钠、叔丁醇钠或叔丁醇钾。9.权利要求1-3任何一种,3-二氢喹唑啉酮衍生物或其在农业上适用的盐,或其立体异构体用于制备农用化学杀虫剂。10.权利要求1-3任何一种,3-二氢喹唑啉酮类衍生物其本身或它与其他活性成分混合作为有效成分复配作为农药组合物,用作杀虫剂。全文摘要本专利技术涉及一种,3-二氢喹唑啉酮类衍生物及其制备方法和应用。结构通式如I所示,R1为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、环己基、环丙基、甲氧基或-噻唑基;R为氢;R3为氢、氯、溴、氟、硝基、氰基或甲氧基;R4为氢或氯;R5为氢、甲基或氯;R6为溴、氯、三氟甲基、,,-三氟乙氧基、甲胺基羰基或氰基。本专利技术通式化合物I具有优异的杀虫活性,可用于防止虫害。文档编号A01N43/56GK106045SQ011101475公开日011年11月30日 申请日期011年6月日 优先权日011年6月日专利技术者冯启, 李正名, 李永强, 李玉新, 熊丽霞, 王宝雷, 王素华 申请人:南开大学本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种2,3-二氢喹唑啉酮类衍生物,其特征在于它具有如下结构:结构式中的在农业上适用的盐,或其立体异构体;其中:R1是H、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基或五元杂环芳基;R2是H、卤素、氰基、硝基、氨基、取代胺基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、烷基或卤代C1-C6烷基;R3是H、卤素、氰基、硝基、氨基、取代胺基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、烷基或卤代C1-C6烷基;R4是H、卤素、氰基、硝基、氨基、取代胺基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、烷基或卤代C1-C6烷基;R5是H、卤素、氰基、硝基、氨基、取代胺基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、烷基或卤代C1-C6烷基;R6是卤素、氰基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、C2-C6烯氧基、卤代C2-C6烯氧基、C2-C6炔氧基、卤代C2-C6炔氧基、C2-C6烷酰氧基、C1-C6烷胺基羰基或卤代C2-C6烷酰氧基;在上述衍生物的定义中,所用术语不论单独使用还是用在复合词中,代表如下取代基:卤素为氟、氯、溴或碘;烷基为直链或支链烷基;卤代烷基为直链或支链烷基,在这些烷基上的氢原子可以部分或全部被卤原子取代;“卤代烯基”、“卤代炔基”和“卤代环烷基”的定义与术语“卤代烷基”相同;烯基为有2-6个碳原子的直链或支链并可在任何位置上存在有双键;炔基为有2-6个碳原子的直链或支链并可在任何位置上存在有三键。...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:李正名冯启李玉新王宝雷熊丽霞李永强王素华
申请(专利权)人:南开大学
类型:发明
国别省市:12

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