N-(3’-芳基烯丙基)吡咯衍生物的制备方法技术

本发明专利技术涉及一种N-(3’-芳基烯丙基)吡咯衍生物的制备方法，其主要步骤是：由3-芳(环)基丙烯醛与4-乙酰氧基-L-脯氨酸在N，N-二甲基甲酰胺等有机溶剂或1-丁基-3-甲基咪唑四氟硼酸盐等离子液体中，于100-180℃反应(经脱羧-氧化还原胺化-脱乙酸芳构化)，制得目标物。本发明专利技术具有原料廉价易得、操作简便易行及收率高等优点。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种N-取代吡咯衍生物的制备方法，具体地说，涉及一种。
技术介绍
吡咯是常见的药效基团，很多药物和天然产物分子中都含有吡咯结构。N-(3’_芳基烯丙基)吡咯衍生物是重要的中间体，其合成方法的研究具有重要的意义。文献采用3-吡咯啉与肉桂醛在苯甲酸催化下于甲苯中回流反应6h，N-烃化-芳构化得到 N-(3，_ 苯基烯丙基)吡咯，收率 50% (J.Am. Chem. Soc. 2009,131 :16626-16627)

【技术保护点】
１．一种制备如式Ｉ所示化合物的方法，其主要步骤是：由式ＩＩ所示化合物与式ＩＩＩ所示化合物在反应介质中，于１００℃～１８０℃反应，制得目标物；其中，Ａｒ为Ｃ６～Ｃ１０芳（环）基，Ｃ４～Ｃ１０杂环基，取代的Ｃ６～Ｃ１０芳（环）基或取代的Ｃ４～Ｃ１０杂环基；所述的杂环基的杂原子选自：Ｎ、Ｏ或Ｓ中一种或二种以上，杂原子数为１～３的整数；所述的取代的Ｃ６～Ｃ１０芳（环）基或Ｃ４～Ｃ１０杂环基的取代基选自：卤素、硝基、羟基、氰基或Ｃ１～Ｃ６烷氧基中一种或二种以上；Ａｃ为乙酰基，Ｃ－２和Ｃ－４的构型为Ｒ型或Ｓ型中一种。

【技术特征摘要】
1. 一种制备如式I所示化合物的方法，其主要步骤是由式II所示化合物与式III所示化合物在反应介质中，于100°c 180°c反应，制得目标物；2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，其中Ar为6元芳(环)基，5元杂环基，取代的6元芳(环)基或取代的5元杂环基；其中所述的杂环基的杂原子为S或0，杂原子数为1 2的整数；所述的取代的5元杂环基或6元芳(环)基的取代基选自F、Cl、Br、-N02、-0H、-CN或 C1-C3烷氧基中一种或二种以上。3.如权利要求2所述的方法，其特征在于，其中Ar为苯基、呋喃基、噻吩基或取代的苯基；所述的取代的苯基取代基选自F、Cl、Br、-NO2、-OH、-CN或甲氧基中一种或二种以上。4.如权利要求3所述的方法，其特征在于，其中Ar为苯基、2-氟苯基、2-氰基苯基、 3-硝基苯基、4-硝基苯基、4-氟苯基、4-氯苯基、4-溴苯基、4-氰基苯基、4-羟基苯基、4-甲氧基苯基、3，...

【专利技术属性】
技术研发人员：虞心红，段绍亮，邹志芹，罗婷，邓泽军，马红梅，
申请(专利权)人：华东理工大学，
类型：发明
国别省市：31