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喜树碱衍生物、其合成方法和应用技术

技术编号:6871942 阅读:334 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及喜树碱衍生物的合成方法,包括以下步骤:(1)化合物4和化合物5反应得到化合物6,(2)由化合物6得到化合物8,(3)由化合物8得到化合物10,(4)由化合物10得到化合物12,(5)由化合物12得到化合物17,(6)由化合物17得到化合物19,(7)由化合物19得到化合物20,(8)由化合物19得到化合物25,(9)由化合物25得到化合物26,(10)由化合物26得到化合物27,(11)由化合物20得到化合物21,(12)由化合物21得到化合物22,(13)由化合物21得到化合物23,(14)由化合物21得到化合物24,(15)由化合物21得到化合物28,步骤(7)~(15)可选地至少进行一步。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种喜树碱衍生物、其合成方法和应用,属于有机合成领域。
技术介绍
癌症已经成为人类生命的第一杀手。虽然在过去的几十年里,癌症的发病率和5 年生存率在发达国家有了较为明显的改善,而在发展中国家这些情况并没有好转,甚至还有继续恶化的趋势。这主要得益于现代医学的进步和药物化学的长足发展,使得对癌症的预防、监测和治疗方面都有了很大水平的提高。在癌症治疗方面,植物来源的抗癌药物越来越受到人们的关注。这其中,喜树碱便是成功的一例。喜树碱(camptothecin 1)是由美国科学家Wani和Wall等人在1966年从我国引种的喜树中分离得到的(J.Am. Chem. Soc. 1966,88,3888),其结构如下所示,它具有高度共轭的平面5并环结构,唯一的S构型的手性中心位于C-20位。权利要求1. 一种喜树碱衍生物的合成方法,其特征在于包括以下步骤2.如权利要求1所述的喜树碱衍生物的合成方法,其特征在于步骤(3)的方法为3.如权利要求2所述的喜树碱衍生物的合成方法,其特征在于步骤(3)的方法为使化合物8和羟胺盐酸盐反应得到化合物9 ;再将化合物9还原得到化合物10。4.如权本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种喜树碱衍生物的合成方法,其特征在于包括以下步骤:其中,R1=甲氧基甲基、叔丁基二甲基硅基或叔丁基二苯基硅基,R2=C1-C10的烷基,R4=C1-C10烷基,R5=C1-C3烷基,R6=C2-C3饱和酯基,R7=甲基磺酰基或乙基磺酰基,X为卤素;所述喜树碱衍生物为上述化合物20-28,步骤(7)~(15)中可选地至少进行一步。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:姚祝军姚元山刘观赛奚婕
申请(专利权)人:南京大学
类型:发明
国别省市:84

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