山楂酸及其衍生物在制备抑制破骨细胞分化和功能的治疗和/或预防药物中的应用制造技术

本发明专利技术提供了山楂酸及其衍生物在制备抑制破骨细胞分化和功能与破骨细胞活性相关疾病药物中的应用。本发明专利技术还提供了含有有效量的式(1)山楂酸及其衍生物及药学可接受成分的组合物在制备抑制破骨细胞分化和功能药物中的应用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一 种药物对破骨细胞分化的抑制及其应用，尤其是涉及山楂酸及其衍生物在制备与破骨细胞活性升高相关骨质疏松症药物中的应用。
技术介绍
骨质疏松症(osteoporosis)是一种多因素所致的慢性系统性骨病，其显著特征是骨量下降和骨微细结构破坏。在骨折发生之前，通常无特殊临床表现。该病女性多于男性，常见于绝经后妇女和老年人。随着我国老年人口的增加，骨质疏松症发病率处于上升趋势，在我国乃至全球都是一个值得关注的健康问题。骨质疏松的病因还不是特别清楚。之前的研究表明，破骨细胞在骨质疏松发生发展中具有重要作用，破骨细胞活性异常是骨质疏松发病的的重要原因。目前市场上治疗骨质疏松的药物主要有以下4类降钙素(calcionins)、骨钙调节剂(bone calcium regulators)、选择性选择性雌激素受体调节剂(SERMs)以及甲状旁腺激素(PTHs)(。这些药物的机理一般是通过增加骨生成量(成骨细胞)，减少骨吸收量(破骨细胞)或者同时作用于成骨破骨细胞来治疗骨质疏松。目前临床的一线用药主要是激素类和骨钙调节药物，这些药物使用起来均有一些副作用，而且这些药物的仿制药也成为了影响这些药物市场的原因，因此，其市场占有率在逐渐下降。相反，另一类通过抑制破骨细胞活性来治疗骨质疏松的药物正逐渐成为制药公司和各大药厂关注的焦点，这一类药物有望在未来几年成为治疗骨质疏松的一线药物而替代现有的临床用药。其中最重要的例子是 Denosumab，其是在2008年被美国药品食品监督局批准在欧洲上市，用来治疗骨质疏松的一类新药。在体内，Denosumab能够与RANKL作用，中和成骨细胞分泌的RANKL，抑制破骨细胞的活性，进而治疗骨质疏松。Denosumab是破骨细胞分化因子RANKL的单克隆抗体。中草药是我们国家的宝贵财富，从中发现新的治疗骨质疏松症的单体并研究其机制具有重要意义。山楂酸是一种存在于多种食用植物中的微量萜类化合物，其中在橄榄和山楂中含量较高。其分子式是C3tlH48O4，分子量是472. 7，分子结构式如(1)示。近来研究发现，山楂酸具有抗炎、抗感染、抗氧化和抗肿瘤活性。虽然，有报道，含有山楂酸的很多植物， 如山楂和梨具有增加食欲，提高免疫力的功效。但是，到目前为止还没有关于山楂酸抑制破骨细胞分化和功能的报道，更没有山楂酸作为制备治疗骨质疏松药物的报道。本专利技术首次提出山楂酸在制备抑制破骨细胞分化和功能以及破骨细胞活性相关疾病的药物中的用途。权利要求1.式(1)的山楂酸及其衍生物在制备抑制破骨细胞分化和功能的治疗和/或预防药物中的应用。2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述抑制破骨细胞分化和功能药物可抑制破骨细胞分化。3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述抑制破骨细胞分化药物可抑制病变组织破骨细胞分化和功能。4.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述疾病包括骨质疏松症、风湿性关节炎、类风湿性关节炎、牙周炎、Paget’s病，以及癌症骨转移造成的骨破坏等破骨细胞活性异常的相关疾病。5.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，含有有效量的式(1)山楂酸及其衍生物以及药学可接受成分的组合物在制备抑制破骨细胞分化和功能药物中的应用。全文摘要本专利技术提供了山楂酸及其衍生物在制备抑制破骨细胞分化和功能与破骨细胞活性相关疾病药物中的应用。本专利技术还提供了含有有效量的式(1)山楂酸及其衍生物及药学可接受成分的组合物在制备抑制破骨细胞分化和功能药物中的应用。文档编号A61K31/56GK102210691SQ20101013755公开日2011年10月12日 申请日期2010年4月1日 优先权日2010年4月1日专利技术者仇文卫, 刘明耀, 李成海, 杨正峰, 汤杰, 罗剑 申请人:华东师范大学本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．式（１）的山楂酸及其衍生物在制备抑制破骨细胞分化和功能的治疗和／或预防药物中的应用。式（１）

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：罗剑，刘明耀，李成海，杨正峰，仇文卫，汤杰，
申请(专利权)人：华东师范大学，
类型：发明
国别省市：31