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N-烷基取代反式1,2-环己二胺为配体的铂(Ⅱ)配合物及其制备方法技术

技术编号:6841996 阅读:250 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及N-烷基取代反式1,2-环己二胺为配体的铂(II)配合物及其制备方法。N-烷基取代的反式1,2-环己二胺为配体的铂(II)配合物结构如式(1a)和式(1b)所示,Y是有机羧酸阴离子,Z为有机二羧酸双阴离子,R是C3-8的烷基。所述制备方法为以单Boc保护的反式1,2-环己二胺为起始物得到式(3)代表的化合物,然后与四卤合铂酸钾反应,得到式(2)所述化合物;式(2)所述化合物反应生成式(1a)或式(1b)中所述化合物。本发明专利技术式(1a)和式(1b)所示铂(II)配合物对人体肝癌细胞HepG-2、人体乳腺癌细胞MCF-7、人体肺癌细胞A549和人体结肠癌细胞HCT-116具有明显抑制作用。

【技术实现步骤摘要】
,2-环己二胺为配体的铂(ⅱ)配合物及其制备方法
本专利技术涉及,2-环己二胺为配体的钼(II)配合物及其制备方法。
技术介绍
最近十几年,基于对钼配合物耐药机理的深入了解,有关钼药物的研究已不再局限于顺钼的经典构效关系,人们开始探索新的途径研发新型钼类药物。迄今已设计出多种不同于原有构效关系的非经典钼类药物,其中之一就是具有空间位阻的钼配合物。该类代表性的化合物就是目前已进入临床试验的ZD0473,即顺-二氯 氨· O-甲基吡啶) 合钼(II)。反式1,2_环己二胺,特别是其手性异构体[lR,2R-(-)-l,2-环己二胺,作为载体配基,经常被用于制备抗肿瘤钼类配合物,典型的化合物如已上市的药物奥沙利钼 (Oxaplatin)和米钼(Miroplatin)。研究人员希望在反式1,2-环己二胺的基本结构上进行修饰,从而以此作为配体制备新型结构的钼配合物,进一步筛选出高效、低毒、水溶性或脂溶性好、选择性高的候选药物。
技术实现思路
本专利技术的主要目的是提供,2-环己二胺为配体的钼配合物。本专利技术的目的还在于提供上述,2-环己二胺为配体的钼配合物的制备方法。一种N-烷基取代的反式1,2-本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种N-烷基取代的反式1,2-环己二胺为配体的铂(II)配合物,其特征在于,其结构如式(1a)或式(1b)所示:式(1a)                  式(1b)式(1a)中的Y为有机羧酸阴离子,式(1b)中的Z为有机二羧酸双阴离子,式(1a)和式(1b)中,R是C3-C8的烷基,星号*代表手性碳原子,式(1a)和式(1b)所述化合物是具有1R,2R-构型和/或1S,2S-构型的手性异构体。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:苟少华孙艳艳
申请(专利权)人:东南大学
类型:发明
国别省市:84

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