The present invention provides a novel two phenyl vinyl compound which is orally administered to reduce circulating concentrations of glucose. It also shows its effect on insulin resistance in rats. The effect on lipid and lean protein concentration is also shown. The compound is an oral antidiabetic drug that can normalize glucose and lipid metabolism in subjects with diabetes. \ue5cf
【技术实现步骤摘要】
本专利技术的领域是新的二苯基乙烯化合物及其在治疗糖尿病和相关病症中的应用。
技术介绍
囊状紫檀树(Pterocarpus marsupium Roxb.)(豆科)也称作印度奇诺(Kino)树,其叶、花的提取物以及树胶传统地被用来治疗腹泻、牙痛、发热和泌尿系及皮肤感染。其树皮的提取物长期以来被认为可以有效治疗糖尿病。Manickam等(J.Nat.Prod.1997;60609-610)报告称从从囊状紫檀的心材中分离的天然蝶芪,反式-1-(3,5-二甲氧基苯基)-2-(4-羟苯基)-乙烯具有某些降血糖活性。然而,这种蝶芪不溶于水且在糖尿病的治疗中未显出有效。人们仍然不了解I型和II型糖尿病的原因,而遗传和环境因素似乎均参与其中。I型糖尿病(或胰岛素依赖型糖尿病)是一种自身免疫性疾病,其中决定性自身抗原仍然未知。患有I型糖尿病的患者需要经非肠道摄取胰岛素才能生存。II型糖尿病(也称作非胰岛素依赖型糖尿病,NIDDM)是一种由于机体无能力产生足够的胰岛素或者不能适当利用已经生成的胰岛素而导致的代谢紊乱。胰岛素分泌和胰岛素抵抗被认为是主要代谢缺陷,但是所涉及的确切遗传因素仍然不清楚。患有糖尿病的对象通常具有一种或多种下列缺陷●胰腺生产胰岛素不足;●肝脏过度分泌葡萄糖;●葡萄糖转运蛋白缺陷;●胰岛素受体脱敏;●多糖代谢分解缺陷;除了经非肠道给药的胰岛素以外,目前可用于糖尿病的药物包括4类下表所列的口服降血糖药物。 从上表所示显而易见地看出,现有糖尿病治疗药存在缺点。所以,人们继续对鉴定和开发可用于治疗糖尿病的新的药物感兴趣,特别是口服给药的、水溶性的化合物。除了上面讨论的 ...
【技术保护点】
式Ⅰ的化合物:*** (Ⅰ)其中用虚线表示的键可以是任选的双键,并且穿过该键的几何结构可以是E或Z;A=-COOR、-CONR’R″、-CN、-COR↓[7],其中R、R’、R″和R↓[7]定义如下;X=H、OH或C↓[1] -C↓[10]直链或支链烷基或链烯基,任选地被COOR、羰基或卤素取代;R=H、C↓[1]-C↓[20]直链或支链烷基或芳基或芳烷基,或药学可接受的抗衡离子;R↓[1]、R↓[2]、R↓[3]、R↓[4]、R↓[5]、R↓[6]和R ↓[7]独立地是H;被任选取代的C↓[1]-C↓[20]直链或支链烷基或链烯基;COOR,其中R定义如上;NR’R″或CONR’R″,其中R’和R″可以独立地是H或C↓[1]-C↓[20]直链或支链烷基或芳基;OH;C↓[1]-C↓[20]烷氧基;C↓[1]-C↓[20]酰氨基;C↓[1]-C↓[20]酰氧基;C↓[1]-C↓[20]烷酰基;C↓[1]-C↓[20]烷氧羰基;卤素;NO↓[2];SO↓[2]R″’;CZ↓[3],其中各Z独立地是卤素原子、H、烷基、氯取代或氟取代的烷基;或S ...
【技术特征摘要】
US 2000-2-4 60/180,340;US 2000-8-17 09/642,6181.式I的化合物 其中用虚线表示的键可以是任选的双键,并且穿过该键的几何结构可以是E或Z;A=-COOR、-CONR’R″、-CN、-COR7,其中R、R’、R″和R7定义如下;X=H、OH或C1-C10直链或支链烷基或链烯基,任选地被COOR、羰基或卤素取代;R=H、C1-C20直链或支链烷基或芳基或芳烷基,或药学可接受的抗衡离子;R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7独立地是H;被任选取代的C1-C20直链或支链烷基或链烯基;COOR,其中R定义如上;NR’R″或CONR’R″,其中R’和R″可以独立地是H或C1-C20直链或支链烷基或芳基;OH;C1-C20烷氧基;C1-C20酰氨基;C1-C20酰氧基;C1-C20烷酰基;C1-C20烷氧羰基;卤素;NO2;SO2R″’;CZ3,其中各Z独立地是卤素原子、H、烷基、氯取代或氟取代的烷基;或SR″’,其中R″’可以是H或直链或支链C1-C20烷基;或R2和R3一起,或R5和R6一起,可以连接形成亚甲二氧基或亚乙二氧基;条件是当X、R3、R5和R6是H;R4是对羟基;R1和R2一起是3,5-二甲氧基时;则虚线不是E-构型的双键。2.按照权利要求1的化合物,其中A=-COOR。3.式II的化合物 其中用虚线表示的键可以是任选的双键,并且穿过该键的几何结构可以是E或Z,并且萘基可以连接在α或β位;A=-COOR、-CONR’R″、-CN、-COR7,其中R、R’、R″和R7定义如下;X=H、OH或C1-C10直链或支链烷基或链烯基,任选地被COOR、羰基或卤素取代;R=H、C1-C20直链或支链烷基或芳基或芳烷基,或药学可接受的抗衡离子;R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7独立地是H;被任选取代的C1-C20直链或支链烷基或链烯基;COOR,其中R定义如上;R;NR’R″或CONR’R″,其中R’和R″可以独立地是H或C1-C20直链或支链烷基或芳基;OH;C1-C20烷氧基;C2-C20酰氨基;C1-C20酰氧基;C1-C20烷酰基;C1-C20烷氧羰基;卤素;NO2;SO2R″’;CZ3,其中各Z独立地是卤素原子、H、烷基...
【专利技术属性】
技术研发人员:P尼奥吉,B纳格,D德伊,S麦迪彻拉,
申请(专利权)人:卡里克斯治疗公司,
类型:发明
国别省市:US[美国]
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