关于HIV整合酶的N-取代的羟基嘧啶酮甲酰胺抑制剂制造技术

本发明专利技术介绍了式(I)的N-取代的5-羟基嘧啶-6-酮-4-甲酰胺用作HIV整合酶抑制剂以及HIV复制抑制剂，其中R1、R2、R3和R4在本文中定义；这些化合物可用于预防或治疗HIV感染，用于预防、延迟AIDS的发病以及治疗AIDS。本发明专利技术化合物以化合物本身或药学上可接受的盐的形式用于治疗HIV感染和AIDS。本发明专利技术化合物及其盐可用作药用组合物成分，任选联合其它抗病毒药、免疫调节剂、抗生素或疫苗。还介绍了预防、治疗或延迟AIDS发病的方法以及预防或治疗HIV感染。（*该技术在2022年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
关于HI V整合酶的N-取代的羟基嘧啶酮甲酰胺抑制剂本申请为分案申请，原申请的申请日为2002年10月21日，申请号为 02825765. 0(PCT/GB02/04753)，专利技术名称为“关于HIV整合酶的N-取代的羟基嘧啶酮甲酰胺抑制剂”。 专利
本专利技术涉及N-取代的5-羟基-6-氧代-1，6- 二氢嘧啶_4_甲酰胺及其药学上可接受的盐、它们的合成方法以及作为HIV整合酶抑制剂的用途。本专利技术化合物及其药学上可接受的盐可用于预防或治疗HIV感染以及治疗或延迟AIDS发病。
技术介绍
称为人类免疫缺陷病毒(HIV)的反转录病毒是包括免疫系统进行性破坏(获得性免疫缺陷综合征；AIDS)以及中枢和外周神经系统变性的综合疾病的病因。这种病毒以前称为LAV、HTLV-III或ARV。反转录病毒复制的共同特征是通过病毒编码性整合酶的前病毒 DNA插入宿主细胞基因组，它是HIV在人类T-淋巴细胞和单核细胞中复制所必需的步骤。 一般人们认为整合酶通过以下三步介导整合作用稳定的核蛋白复合物与病毒DNA序列装配；两个核苷酸从线性前病毒DNA的3'端裂解；前病毒DNA的凹进去的3' OH端在宿本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．一种下式（Ｉ）的化合物或其药学上可接受的盐：其中Ｒ１为（１）Ｈ，（２）－Ｃ１－６烷基，它任选被１－３个取代基取代，所述取代基各自独立为：卤素、－ＯＨ、－ＣＮ、－Ｏ－Ｃ１－６烷基或－Ｏ－Ｃ１－６卤代烷基，（３）－Ｒｋ，（４）－Ｃ１－６烷基－Ｒｋ，其中：（ｉ）烷基任选被１－２个取代基取代，所述取代基各自独立为：卤素、－ＯＨ、－Ｏ－Ｃ１－６烷基、－Ｏ－Ｃ１－６卤代烷基或－Ｎ（ＲａＲｂ），前提条件是－ＯＨ不是连接在相对Ｎ（Ｒａ）的α碳原子上；（ｉｉ）烷基任选被以下基团单取代：－Ｒｓ或－Ｎ（Ｒａ）－Ｃ０－６烷基－Ｒｓ；其中Ｒｓ为（ａ）苯基；（ｂ）含１－４个独立选自Ｎ、Ｏ和Ｓ的杂原子的４－８元饱和杂环...

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：B·克雷申齐，C·加德利，E·穆拉利亚，E·尼兹，F·奥尔维托，P·佩斯，G·帕斯卡托尔，A·彼得罗基，M·波马，M·罗利，R·斯卡佩利，V·苏马，
申请(专利权)人：P安杰莱蒂分子生物学研究所，
类型：发明
国别省市：IT