丁酸氯维地平微球及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种制备丁酸氯维地平微球的方法，所述方法包括以下步骤：（1）将选自聚乳酸（PLA）、聚乳酸-聚羟乙酸共聚物（PLGA）和聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物（PLA-mPEG）的相对分子质量范围为0.5×103~1.5×105的载体溶于有机溶剂中，得到载体浓度为5%至50%的有机溶液；（2）将丁酸氯维地平与上述载体有机溶液混合，其中丁酸氯维地平与载体的质量比为1:60至1:5；（3）将上述包含丁酸氯维地平和载体的有机相加入到含有渗透压调节剂和表面活性剂的水相中，使得有机相与水相的体积比为1:200~1:5，经充分乳化，得到水包油型乳液；（4）使所得乳液的有机溶剂挥发，并经任选的过滤、洗涤和干燥步骤，得到丁酸氯维地平微球。本发明专利技术还涉及包含丁酸氯维地平的微球制剂，其包含丁酸氯维地平、选自聚乳酸（PLA）、聚乳酸-聚羟乙酸共聚物（PLGA）和聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物（PLA-mPEG）的相对分子质量范围为0.5×103~1.5×105的载体、渗透压调节剂和表面活性剂。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及。
技术介绍
高血压是常见 的心血管疾病。在中国，18岁以上人群中，有18.8%有高血压倾向。 据不完全统计，中国目前至少有高血压患者1.6亿人。医学研究表明收缩压/舒张压没升高lO/lOmmHg，患者心血管疾病死亡的风险就会相应增大一倍。平稳的血压控制在多种疾病的临床条件下都是至关重要的。在许多严重的临床情况下，例如在进行心脏手术、脑部手术、矫形手术或纤维手术的大多数患者中，可调整的血压控制具有很大的重要性。在这些情况下，往往最重要的是要迅速地、安全地将血压降低到某一预定水平，并将其维持某一预定的时间，然后使其迅速恢复正常。在上述医疗情况下， 关键要在给予最小注射量的条件下同时达到保证病人安全和降压的双重需要。另外，快速有效地控制高血压急症，对阻止永久性的终末期器官衰竭十分重要。快速降压的同时需要注意防止血压过低引起的灌注不足和局部缺血。然而，对于已出现器官衰竭迹象或无法口服药物的危重病人，必须通过静脉给予降压药物。目前临床上用于控制重症病人血压的药物中，并没有一种可兼顾血管选择系、输液过程中迅速起效、迅速结束以及物静脉注射毒性的要求。因此，开发研制一种药物浓度适本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．一种制备丁酸氯维地平微球的方法，其包括以下步骤：（１）将选自聚乳酸（ＰＬＡ）、聚乳酸－聚羟乙酸共聚物（ＰＬＧＡ）和聚乳酸－聚乙二醇嵌段共聚物（ＰＬＡ－ｍＰＥＧ）的相对分子质量范围为０．５×１０３～１．５×１０５的载体溶于有机溶剂中，得到载体浓度为５％至５０％的有机溶液；（２）将丁酸氯维地平与上述载体有机溶液混合，其中丁酸氯维地平与载体的质量比为１：６０至１：５；（３）将上述包含丁酸氯维地平和载体的有机相加入到含有渗透压调节剂和表面活性剂的水相中，使得有机相与水相的体积比为１：２００～１：５，经充分乳化，得到水包油型乳液；以及使所得乳液的有机溶剂挥发，并经任选的过滤、洗涤和干燥步骤，得到丁酸...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：王凌，蒋学华，
申请(专利权)人：四川大学，
类型：发明
国别省市：90