含取代吡唑衍生物为活性成分的除草剂制造技术

本发明专利技术提供一种含有下式（Ｉ）表示的取代的吡唑衍生物作为活性成分的除草剂组合物，更确切地说，该除草剂组合物具有宽除草谱，可以小剂量使用，对某些重要的农作物表现出足够的安全性。本发明专利技术的含有下式（Ｉ）表示的取代的吡唑衍生物作为活性成分的除草剂组合物具有宽除草谱，即使以小剂量使用也表现出良好的除草效果，并对一些重要农作物例如水稻、小麦和大豆表现出足够的安全性。（*该技术在2022年保护过期，可自由使用*）

Herbicides containing substituted pyrazole derivatives as active ingredients

The invention provides a formula containing (I) said substituted pyrazole derivatives as the active ingredient of the herbicide composition, more specifically, the herbicide composition has wide herbicidal spectrum, can be used in small doses, on some important crops showed enough safety. With the invention of the formula (I) said pyrazole derivatives substituted as herbicide active ingredient composition has wide herbicidal spectrum, even in small doses also showed good herbicidal effect, and some important crops such as rice, wheat and soybean showed enough safety. \ue5cf

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及可用作除草剂的取代的吡唑衍生物和含取代吡唑衍生物为活性成分的除草剂组合物。更确切地说，本专利技术涉及一种含有由下式(I)表示的取代的吡唑衍生物为活性成分的除草剂组合物，该取代的吡唑衍生物具有广谱的除草性。可以小剂量使用，对某些重要的农作物显示有足够的安全性，可应用于化学工业和农业领域，尤其是生产农业化学品的领域。技术背景目前在种植重要的农作物例如小麦、玉米、大豆和水稻时，采用了多种除草剂。但是，有许多种类的杂草需要防治，它们会长很长时间。因此，多数除草剂在除草活性、除草谱、残留有效性和农作物的选择性方面并不总是令人满意。在该方面，就需求开发一种新型的除草剂组合物，它即使以小剂量使用也可以表现出良好的除草效果，具有广谱除草性，并对某些重要农作物表现出足够的安全性。在上述背景下，本专利技术人进行了多方面研究，结果发现由上述式(I)的取代的吡唑衍生物具有广谱除草性，并表现出良好的除草效果，还发现了含有所述取代的吡唑衍生物作为活性成分的除草剂组合物，该组合物即使以小剂量使用也能表现出良好的除草效果，并对一些重要农作物表现出足够的安全性。基于该发现，完成了本专利技术。顺便要讲的是，已知取代的吡唑衍生物具有杀菌活性，它们的合成方法在公开的日本专利№168063/1998和欧洲专利№0945437A1中有描述。但是在上述文献中，丝毫没有取代的吡唑衍生物的除草活性的描述，而且在现有技术中，也没有发现取代的吡唑具有除草活性。专利技术的概述本专利技术的一个目的是提供含有由下式(I)表示的取代的吡唑衍生物作为活性成分的除草剂组合物，即，具有广谱除草性、即使以小剂量使用也具有良好的除草效果，并对一些重要农作物表现出足够的安全性的除草剂组合物。本专利技术的概述如下所述。(1)本专利技术的除草剂组合物含有一种或多种由下式(I)表示的取代的吡唑衍生物作为活性成分 其中X是R1OOC、R1HNOC、R1R2NOC、氰基或5元或6元芳香杂环，W是1-3个碳原子的亚烷基或NR1，R是1-4个碳原子的低级烷基或1-4个碳原子的低级卤烷基，A、B和D可以相同或不同，各为氢原子、卤原子或选自R1、R1O、R1S、R1SO、R1SO2、(R1)2N、R1OOC、R1OR2、R1ON＝CH、氰基、硝基、2-4个碳原子的低级烯基、2-4个碳原子的低级炔基、3-7个碳原子的环烷基、Ph、PhCH2、PhO、PhCH2O、PhOR2、PhS、PhCH2S、PhSR2、PhCH2ON＝CH、Naph和Het，条件是A、B和D不同时为氢原子，而且A、B和D不同时为芳基或芳杂环；R1是1-4个碳原子的低级烷基，或1-4个碳原子的低级卤烷基；R2是1-4个碳原子的低级亚烷基；Ph是未取代或取代的苯基；Naph是未取代或取代的萘基；Het是未取代或取代的5元或6元芳杂环。(2)本专利技术的除草剂组合物优选含有式(I)的取代的吡唑衍生物作为活性成分，其中X是R1OOC，W是亚甲基或亚乙基，R是甲基，A和B各是氢原子、卤原子、R1或R1S，D是未取代或取代的苯基(R1是1-4个碳原子的低级烷基或1-4个碳原子的低级卤烷基)。(3)上面(1)中所述的除草剂组合物所包含的取代的吡唑衍生物优选是至少一种选自下表1所示№1-47的化合物。(4)上面(1)中所述的除草剂组合物所包含的取代的吡唑衍生物更优选是下式(I)表示的取代的吡唑衍生物 其中X是R1OOC、R1HNOC或R1R2NOC，W是1-3个碳原子的低级亚烷基，R是1-4个碳原子的低级烷基，A和B各是氢原子、卤原子、R1或R1S，D是苯基、萘基或5元或6元芳杂环(这些基团可以是未取代或具有取代基)，和R1是1-4个碳原子的低级烷基，或1-4个碳原子的低级卤烷基。专利技术的最佳实施方式下面详细说明本专利技术的除草剂。取代的吡唑衍生物作为本专利技术除草剂的活性成分的取代的吡唑衍生物是下式(I)表示的取代的吡唑衍生物； 在式(I)中，X是R1OOC、R1HNOC、R1R2NOC、氰基或5元或6元芳香杂环，R1是1-4个碳原子的低级烷基或1-4个碳原子的低级卤烷基，这些基团可以是直链或支化的。卤烷基指被一个或多个相同或不同的卤原子取代的烷基。R1OOC的例子包括甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基和丁氧基羰基。其中甲氧基羰基是优选的。R1HNOC的例子包括甲氨基羰基和乙氨基羰基。R1R2NOC的例子包括二甲氨基羰基、二乙氨基羰基和乙基甲基羰基。其中甲氨基羰基基团是优选的。5元或6元芳杂环基团是含N、O或S原子作为环原子的5元或6元芳杂环化合物残留物，这样的基团的例子包括2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩基和3-噻吩基。在式(I)中，W是1-3个碳原子的亚烷基或NR1，这样的基团的例子包括亚甲基、亚乙基、三亚甲基、甲基氨基和乙基氨基。其中优选亚甲基。在式(I)中，R是1-4个碳原子的低级烷基，或1-4个碳原子的低级卤烷基，而且可以是直链或支化的。这样的基团的例子包括甲基、氟甲基和二氟甲基。其中优选甲基。在式(I)中，A、B和D可以相同或不同，各为氢原子、卤原子或选自R1、R1O、R1S、R1SO、R1SO2、(R1)2N、R1OOC、R1OR2、R1ON＝CH、氰基、硝基、2-4个碳原子的低级烯基、2-4个碳原子的低级炔基、3-7个碳原子的环烷基、Ph、PhCH2、PhO、PhCH2O、PhOR2、PhS、PhCH2S、PhSR2、PhCH2ON＝CH、Naph和Het的基团，条件是A、B和D不同时为氢原子，而且A、B和D不同时为芳基或芳杂环；R1是与上述相同的基团，R2是1-4个碳原子的低级亚烷基；Ph是未取代或取代的苯基；Naph是未取代或取代的萘基；Het是未取代或取代的、5元或6元芳杂环。A、B和D表示的卤原子的例子包括氟原子、氯原子、溴原子和碘原子。R1的例子包括甲基、乙基、丙基、丁基、氟甲基、二氟甲基和它们的异构体。R2的例子包括亚甲基、亚乙基、三亚甲基、四亚甲基及其它们的异构体。R1O的例子包括甲氧基、乙氧基、丙氧基和丁氧基。其中优选甲氧基。R1S的例子包括甲硫基、乙硫基、丙硫基和丁硫基。其中优选甲硫基。R1SO的例子包括甲基亚磺酰、乙基亚磺酰、丙基亚磺酰和丁基亚磺酰。其中优选甲基亚磺酰。R1SO2的例子包括甲基磺酰、乙基磺酰、丙基磺酰和丁基磺酰。其中优选甲基磺酰。(R1)2N的例子包括二甲基氨基、二乙基氨基、二丙基氨基、二丁基氨基和乙基甲基氨基。R1OOC的例子包括甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基和丁氧基羰基。其中优选甲氧基羰基。R1OR2的例子包括甲氧基甲基、乙氧基甲基、丙氧基甲基和丁氧基甲基。R1ON＝CH的例子包括甲氧基亚氨基甲基。2-4个碳原子的低级烯基可以是直链或支化的，这样的基团的例子包括乙烯基、丙烯基、丁烯基及其异构体。2-4个碳原子的低级炔基可以是直链或支化的，这样的基团的例子包括乙炔基、丙炔基、丁炔基及其异构体。3-7个碳原子的环烷基的例子包括环丙基、环丁基、环戊基、环己基和环庚基。其中优选环丙基。由A、B和D表示的Ph是苯基、被卤原子或选自R1、R1O、R1S、R1SO、R1SO2、(R1)2N、R1OOC、R1OR2、R1ON＝CH、氰基、硝基、2-4个碳原子的低级烯基、2本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种除草剂组合物，它含有一种或多种由下式（Ⅰ）表示的取代的吡唑衍生物作为活性成分： ＊＊＊ …（Ⅰ） 其中Ｘ是Ｒ↑［１］ＯＯＣ、Ｒ↑［１］ＨＮＯＣ、Ｒ↑［１］Ｒ↑［１］ＮＯＣ、氰基或５元或６元芳香杂环基， Ｗ是１－３个碳原子的亚烷基或ＮＲ↑［１］， Ｒ是１－４个碳原子的低级烷基或１－４个碳原子的低级卤代烷基， Ａ、Ｂ和Ｄ可以相同或不同，各为氢原子、卤原子或选自Ｒ↑［１］、Ｒ↑［１］Ｏ、Ｒ↑［１］Ｓ、Ｒ↑［１］ＳＯ、Ｒ↑［１］ＳＯ↓［２］、（Ｒ↑［１］）↓［２］Ｎ、Ｒ↑［１］ＯＯＣ、Ｒ↑［１］ＯＲ↑［２］、Ｒ↑［１］ＯＮ＝ＣＨ、氰基、硝基、２－４个碳原子的低级烯基、２－４个碳原子的低级炔基、３－７个碳原子的环烷基、Ｐｈ、ＰｈＣＨ↓［２］、ＰｈＯ、ＰｈＣＨ↓［２］Ｏ、ＰｈＯＲ↑［２］、ＰｈＳ、ＰｈＣＨ↓［２］Ｓ、ＰｈＳＲ↑［２］、ＰｈＣＨ↓［２］ＯＮ＝ＣＨ、Ｎａｐｈ和Ｈｅｔ的基团，条件是Ａ、Ｂ和Ｄ不同时为氢原子，而且Ａ、Ｂ和Ｄ不同时为芳基或芳杂环基团； Ｒ↑［１］是１－４个碳原子的低级烷基，或１－４个碳原子的低级卤代烷基； Ｒ↑［２］是１－４个碳原子的低级亚烷基； Ｐｈ是未取代或取代的苯基； Ｎａｐｈ是未取代或取代的萘基； Ｈｅｔ是未取代或取代的、５元或６元芳杂环基团。...

【技术特征摘要】
JP 2001-7-13 2001-2144791.一种除草剂组合物，它含有一种或多种由下式(I)表示的取代的吡唑衍生物作为活性成分 其中X是R1OOC、R1HNOC、R1R1NOC、氰基或5元或6元芳香杂环基，W是1-3个碳原子的亚烷基或NR1，R是1-4个碳原子的低级烷基或1-4个碳原子的低级卤代烷基，A、B和D可以相同或不同，各为氢原子、卤原子或选自R1、R1O、R1S、R1SO、R1SO2、(R1)2N、R1OOC、R1OR2、R1ON＝CH、氰基、硝基、2-4个碳原子的低级烯基、2-4个碳原子的低级炔基、3-7个碳原子的环烷基、Ph、PhCH2、PhO、PhCH2O、PhOR2、PhS、PhCH2S、PhSR2、PhCH2ON＝CH、Naph和Het的基团，条件是A、B和D不同时为氢原子，而且A、B和D不同时为芳基或芳杂环基团；R1是1-4个碳原子的低级烷基，或1-4个碳原子的低级卤代烷基；R2是1-4个碳原子的低级亚烷基；Ph是未取代或取代的苯基；Naph是未取代或取代的萘基；Het是未取代或取代的、5元或6元芳杂环基团。2.如权利要求1所述的除草剂组合物，其特征在于所述取代的吡唑衍生物是式(I)表示的取代的吡唑衍生物，其中X是R1OOC，W是亚甲基或亚乙基，R是甲基，A和B各是氢原子、卤原子、R1或R1S，D是Ph。3.如权利要求1所述的除草剂组合物，其特征在于所述式(I)表示的取代的吡唑衍生物是至少一种选自以下的化合物取代的吡唑衍生物(化合物1)，其中A和B各是氢原子，D是苯基，W是亚甲基，X是甲氧基羰基，R是甲基；取代的吡唑衍生物(化合物2)，其中A是甲基，B是氢原子，D是苯基，W是亚甲基，X是甲氧基羰基，R是甲基；取代的吡唑衍生物(化合物3)，其中A是甲基，B是氢原子，D是3-甲基苯基，W是亚甲基，X是甲氧基羰基，R是甲基；取代的吡唑衍生物(化合物4)，其中A是甲基，B是氢原子，D是2-氯苯基，W是亚甲基，X是甲氧基羰基，R是甲基；取代的吡唑衍生物(化合物5)，其中A是甲基，B是氢原子，D是2，5-二甲基苯基，W是亚甲基，X是甲氧基羰基，R是甲基；取代的吡唑衍生物(化合物6)，其中A是甲基，B是氢原子，D是2，3-二氯苯基，W是亚甲基，X是甲氧基羰基，R是甲基；取代的吡唑衍生物(化合物7)，其中A是甲基，B是氢原子，D是2，4-二氯苯基，W是亚甲基，X是甲氧基羰基，R是甲基；取代的吡唑衍生物(化合物8)，其中A是甲基，B是氢原子，D是2，5-二氯苯基，W是亚甲基，X是甲氧基羰基，R是甲基；取代的吡唑衍生物(化合物9)，其中A是甲基，B是氢原子，D是2，6-二氯苯基，W是亚甲基，X是甲氧基羰基，R是甲基；取代的吡唑衍生物(化合物10)，其中A是甲基，B是氢原子，D是3，4-二氯苯基，W是亚甲基，X是甲氧基羰基，R是甲基；取代的吡唑衍生物(化合物11)，其中A是甲基，B是氢原子，D是3，5-二氯苯基，W是亚甲基，X是甲氧基羰基，R是甲基；取代的吡唑衍生物(化合物12)，其中A是甲基，B是氯原子，D是苯基，W是亚甲基，X是甲氧基羰基，R是甲基；取代的吡唑衍生物(化合物13)，其中A是氢原子，B是甲基，D是苯基，W是亚甲基，X是甲氧基羰基，R是甲基；取代的吡唑衍生物(化合物14)，其中A是氢原子，B是甲基，D是4-氟苯基，W是亚甲基，X是甲氧基羰基，R是甲基；取代的吡唑衍生物(化合物15)，其中A是氢原子，B是氯原子，D是苯基，W是亚甲基，X是甲氧基羰基，R是甲基；取代的吡唑衍生物(化合物16)，其中A是氢原子，B是氯原子，D是3-甲氧基苯基，W是亚甲基，X是甲氧基羰基，R是甲基；取代的吡唑衍生物(化合物17)，其中A是甲基，B是氯原子，D是3-甲基苯基，W是亚甲基，X是甲氧基羰基，R是甲基；取代的吡唑衍生物(化合物18)，其中A是甲基，B是氯原子，D是2-氯苯基，W是亚甲基，...

【专利技术属性】
技术研发人员：广原洋司，生田英二，木村卓生，
申请(专利权)人：株式会社SDS生技，
类型：发明
国别省市：JP[日本]