3-烯基-4-醛基-5-芳基-4-异噁唑啉化合物及其制备方法和用途技术

技术编号:6782902 阅读:462 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及一类3-烯基-4-醛基-5-芳基-4-异噁唑啉化合物、制备方法及其作为抗肿瘤药物的用途,其结构式如下:其中:R1为氢或C1-4的烷基或C2-5的烯基,R2为氢或卤素或羟基或腈基或甲磺酰基或硝基或C1-4的烷基或烷氧基,R3为氢或卤素或C1-4的烷基或烷氧基,R4为氢或卤素或C1-4的烷基或烷氧基。本发明专利技术的3-烯基-4-醛基-5-芳基-4-异噁唑啉化合物用于制备抗肿瘤药物。本发明专利技术化合物具有较高的抑制肿瘤细胞生长活性,其制备方法简单,易于工业化。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于化学专利技术
,具体涉及3-烯基-4-醛基-5-芳基-4-异噁唑啉化合物及其制备方法和用途
技术介绍
近年来,4-异噁唑啉(2,3_二氢异噁唑)类化合物越来越引起人们的关注,特别是它具有的生物活性。早在1989年Georgiev等人(US 4835283)就发现3,5-二苯基-3-(三氮唑-1-甲基)-4-异噁唑啉类化合物具有抑制真菌作用(如结构式a);而2001年Knaus 等人(J.Med. Chem. 2001,44,2921)报道了 4,5-二苯基-4-异噁唑啉类化合物可作为环氧化酶-2(C0X-2)抑制剂,起抗炎止痛作用,并且这类化合物对环氧化酶-I(COX-I)的抑制作用较小,不易引起肠胃不良效应(如结构式b) ;2006年Sioluldi等人(Biochem. Biophys. Res. Commun. 2006,341,357)合成了含5-丁基-5-(-4-异噁唑啉)的A-型的前列腺素类药, 并作用于小鼠肝细胞的腺苷酸环化酶(AC)的抑制剂,其IC5tl可达0.9μ Μ;同年Fraley等人(W0 2006023440)研究发现3,5- 二取代本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种3-烯基-4-醛基-5-芳基-4-异噁唑啉化合物,其结构式如下:其中:R1为氢或C1-4的烷基或C2-5的烯基,R2为氢或卤素或羟基或腈基或甲磺酰基或硝基或C1-4的烷基或烷氧基,R3为氢或卤素或C1-4的烷基或烷氧基,R4为氢或卤素或C1-4的烷基或烷氧基。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:孙健蔡显荣
申请(专利权)人:中国科学院成都生物研究所
类型:发明
国别省市:90

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