软膏涂敷器和使用这种涂敷器的软膏贴剂制造技术

一种软膏贴剂，其包括支持体、软膏和任选的分离片，其中所述软膏以每ｃｍ＃＋［２］支持体０．１－２００ｍｇ的量涂敷到支持体的一个表面上，并且所述支持体的厚度为１－２０００μｍ，５０％模量为５－６００ｇ／ｃｍ。（*该技术在2021年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种有效地施用软膏的软膏涂敷器以及一种使用这种软膏涂敷器的软膏贴剂。因此，本专利技术的目的是提供一种施用皮肤软膏的软膏涂敷器，它能够防止软膏转移到其它地方并防止药物释放能力降低，而且当涂敷于皮肤上时没有带来不舒服感觉。本专利技术的另一目的是提供一种使用这种软膏涂敷器的软膏贴剂。为了达到这种目的，本专利技术人已进行了广泛的研究并完成了本专利技术。在本专利技术的第二个方面，提供了一种软膏涂敷器，它包括一支持体、和置于所述支持体的一个表面上的粘合剂层，从而使软膏涂敷器中一部分涂敷器与皮肤粘附，其中所述支持体的厚度为1μm-2000μm，50％模量为5g/cm-600g/cm。如果软膏的量低于0.1mg/cm2，难以均匀地将软膏涂敷到支持体的整个表面并且软膏贴剂不再可能以均匀剂量给药。相反，如果软膏的量超过100mg/cm2，当外力，例如压力，施加于软膏贴剂上时，软膏可能会从支持体中挤出。这增加了软膏转移到其它地方的可能性，并且因此是不利的。本专利技术中支持体的厚度为1μm-2000μm且50％模量为5g/cm-600g/cm是很重要的。优选支持体的厚度为5μm-1000μm且50％模量为10g/cm-500g/cm。如果支持体的厚度小于1μm，那么支持体在相对其它物体摩擦时，特别是当将软膏贴剂涂敷到关节区域如肘或膝时，支持体可能被破坏，并且最终软膏很有可能转移到其它地方。相反，如果支持体的厚度大于2000μm，当将软膏贴剂涂敷于皮肤时带来不舒服感觉。同样，当施用于关节区域时因摩擦软膏贴剂易于脱落。支持体的50％模量低于5g/cm是不利的，这是由于它使得支持体撕裂或破裂的趋势增加，特别是当软膏贴剂涂敷于身体区域，例如关节区域时，即经历剧烈运动时。相反，支持体的50％模量大于600g/cm会带来颤搐感和不舒服感觉。此外，本专利技术中软膏以0.1mg/cm2-200mg/cm2的量涂敷到支持体上以及支持体厚度为1μm-2000μm和50％模量为5g/cm-600g/cm也是重要的。当满足这些条件时，本专利技术的包括支持体、软膏、和任选的分离片的软膏贴剂可以防止软膏转移到其它地方，当涂敷到皮肤上时不会带来不舒服感。本专利技术的软膏贴剂，其在涂敷有软膏的表面和皮肤之间不包括通常称之为中间层(本文后面可以称之为中间层)的任何层结构的，能够直接将软膏涂敷到皮肤上，由此防止了药物释放能力的降低。此外，与具有中间层的软膏贴剂不同，本专利技术的软膏贴剂可以防止因软膏被吸收或者粘附于中间层上引起的软膏损失或者存在于软膏中的药物的损失。当中间层省去时，本专利技术的软膏贴剂还使得与皮肤的粘结增强。优选本专利技术的支持体经过150g/12mm或更低，特别是100g/12mm或更低的自身粘附力彼此粘附，以便当将软膏贴剂涂敷到关节区域如肘或膝时防止支持体彼此紧密粘附。而且，本专利技术的支持体当拉伸高至其长度的10％(这与日常生活中皮肤的拉伸相当)时优选具有50％或更高的拉伸收回。由于贴剂涂敷到皮肤上之后拉伸收回低会使软膏贴剂的外观不好，因此优选本专利技术的支持体具有70％或更高的拉伸收回。优选本专利技术的支持体具有100g/m2/24hr或更高，特别是600g/m2/24hr或更高的水蒸气渗透性。水蒸气渗透性低于100g/m2/24hr，因软膏贴剂内闷热，它可能使皮肤生疥疮、湿疹和皮炎。本专利技术的支持体可以是任意材料和形状，只要支持体具有前述的特征并且软膏不渗透到涂敷有软膏的表面的反面。支持体的例子包括薄膜、织物、机织物、非机织织物和纸，它们各自由例如聚酯、聚烯烃、聚氨酯、纤维素、和乙酸乙烯酯与丙烯酸的交联共聚物制成。其中，就容易防止软膏穿透软膏贴剂而言特别优选薄膜。薄膜可以利用独立泡沫以无孔薄膜、微孔薄膜和多孔薄膜的任意形式提供。本专利技术的支持体可以是通过用布料如织物、机织物、非机织织物和纸覆盖薄膜所获得的那些。所述布料可以是50％模量(即拉伸性)为5g/cm-600g/cm的任意布料材料。这种布料的例子包括由基本重量(METSUKE)为5-300g/m2且纤维直径为0.5-10μm的织物、机织物、非机织织物和纸制成的那些。当将布料用于使软膏贴剂结实并提高软膏贴剂的质地的目的时，优选将软膏、薄膜和布料以此顺序彼此覆盖在其上面。同样，当将布料用于提高涂敷软膏的均匀性的目的时，优选将相同组分以软膏、布料和薄膜的顺序彼此覆盖在其上面。通过以下方式将薄膜和布料彼此覆盖在其上面在薄膜和布料之间夹一层粘附剂、将所述两种组分彼此热压、或者将薄膜涂布到布料上面。优选本专利技术的支持体包括乙酸乙烯酯与丙烯酸的共聚物，它是通过将乙酸乙烯酯、平均具有4-14个碳原子的烷基的(甲基)丙烯酸的烷基酯、和(甲基)丙烯酸分别以0-90wt％、10-97wt％和0-15wt％的量共聚合获得的，并且优选所述共聚物是通过将共聚物交联形成的。通过在共聚物中形成交联并保持自身粘性(支持体彼此粘合时)为150g/12mm或更低，可以防止支持体彼此紧密粘合并因此防止涂敷有软膏的表面从皮肤脱落，甚至当软膏贴剂涂敷到关节区域如肘和膝时。在共聚物中形成交联的方法包括施加紫外线或？--射线形成交联或者加入交联剂形成交联，所述交联剂例如有无水硅酸、多功能乙烯基单体、二缩水甘油基醚、多异氰酸酯化合物、有机金属盐、或金属螯合剂化合物。为了防止本专利技术软膏贴剂涂敷到皮肤上时褶皱，可以将一可剥离的衬垫放置在与涂敷有软膏的表面相对的支持体的表面上。优选用50g/cm或更低的剥离力可以将衬垫从支持体剥离掉。所述衬垫可以是任意材料和形状，只要满足所述剥离力(50g或更低)的要求。优选衬垫的例子包括厚度为10-100μm且由例如以下材料制成的分离膜或隔离纸聚酯、聚乙烯、聚氯乙烯、纤维素或聚乙烯乙酸乙烯酯(polyethylene vinyl acetate)。还包括基本重量(METSUKE)为5-300g/m2且由例如聚酯、尼龙、尿烷或纤维素的材料制成的布料、织物、机织物和非机织织物。尽管可以将整体地覆盖在支持体上面的衬垫切割成与支持体相同的大小，但是其尺寸可以比支持体大或者可以将其放置使之仅覆盖一部分支持体。支持体具有足够的弹性且为非软膏迁移允许型(non-ointment-migration-permissive)也是重要的。这是因为，如果软膏组分迁移到支持体并且在支持体上起增塑剂的作用，那么支持体的机械性能可能受到破坏并且因药物释放能力降低而使药物的功效降低。“支持体为非软膏迁移允许型”意思是软膏相对支持体具有低的亲和力。由于亲和力是由包括化学结构、官能团、形成氢键的趋势和玻璃化转变温度的各种参数决定的，因此很难用单一参数表达这种亲和力。当使用溶解度参数说明亲和力时，支持体的非软膏迁移允许度是通过使用特定软膏和特定支持体的组合获得的，以便软膏的溶解度参数和支持体的溶解度参数之间的差优选为1.0或更大，特别是2.0或更大。为了确保软膏贴剂呆在最初涂敷的位置并且当涂敷到关节区域如肘和膝时不从该位置移走，优选在与涂敷有软膏的表面相同的面上将一粘合剂层放置在支持体上，从而使皮肤与一部分贴剂粘合。粘合剂层可以如下设置遍布软膏贴剂整个周围、沿软膏贴剂周围间歇设置、或者当软膏贴剂为矩形时在相对两边上设置或者以条纹或点阵设置。根据软膏贴剂的形状和大小本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种软膏贴剂，包括支持体、软膏、和任选的分离片，其中所述软膏以每ｃｍ↑［２］支持体０．１ｍｇ－２００ｍｇ的量涂敷到支持体的一个表面上，并且所述支持体的厚度为１μｍ－２０００μｍ，且５０％模量为５ｇ／ｃｍ－６００ｇ／ｃｍ。

【技术特征摘要】
JP 2000-6-6 168811/001.一种软膏贴剂，包括支持体、软膏、和任选的分离片，其中所述软膏以每cm2支持体0.1mg-200mg的量涂敷到支持体的一个表面上，并且所述支持体的厚度为1μm-2000μm，且50％模量为5g/cm-600g/cm。2.如权利要求1的软膏贴剂，其中支持体的水蒸气渗透性为100g/m2/24hr或更高。3.如权利要求1或2的软膏贴剂，其中所述支持体由乙酸乙烯酯和丙烯酸的共聚物组成，所述共聚物是通过将乙酸乙烯酯、烷基平均具有4-14个碳原子的(甲基)丙烯酸烷基酯、和(甲基)丙烯酸分别以0-90wt％、10-97wt％和0-15wt％的量共聚合获得的，并且所述共聚物经过交联。4.如权利要求1-3任一项的软膏贴剂，其中所述支持体是由覆盖有布料的薄膜形成的。5.如权利要求1-4任一项的软膏贴剂，其中所述支持体为非软膏迁移允许型。6.如权利要求1-5任一项的软膏贴剂，其中所述支持体包括放置在支持体的...

【专利技术属性】
技术研发人员：丸尾享，日高修文，
申请(专利权)人：帝人株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]