【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及的新化学合成方法，更具体地说涉及一种制备2-取代-4-(哌啶基甲基)吡啶的新的化学方法。消化性溃疡病是一种常见病多发病，目前消化道溃疡治疗药主要有质子泵抑制剂、H2受体拮抗剂、胃粘膜保护剂和抗酸剂等。拉呋替丁是日本富士(Fujirebio)公司和大鹏(Taiho)公司联合开发的一种强效、长效的第二代组胺H2受体拮抗剂，可减少胃酸的基础分泌量，抑制组胺、胃泌素、乌拉坦刺激的胃酸分泌，并具有独特的胃保护作用。该药物已于2000年4月在日本上市，主要用于治疗消化性溃疡。相比其它同类药物(如西咪替丁和法莫替丁)，该化合物对H2受体的阻断作用更有效、持久，所以具有抗胃酸分泌作用更加持续的优点。现有多个文献报道了拉呋替丁的合成制备方法，例如参见专利EP^2077和 US4912101以及国际专利申请W09213854A1等。上述专利和申请中公开的方法均涉及2-取代-4-(哌啶基甲基)吡啶的合成步骤，并皆采用如下方法即以2-取代-4-羟甲基吡啶 (2)为原料，与三溴化磷反应，得到2-取代-4-溴甲基吡啶(3)，再以有机胺如三乙胺为缚酸剂的作用下和哌啶反应生成2-取代-4-(哌啶基甲基)吡啶。其中的中间体3，可以进行分离纯化得到，也可以不经过纯化直接用于后续反应。
【技术保护点】
１．制备下式的２－取代－４－（哌啶基甲基）吡啶的方法，其中，Ｒ可以是任何适合的基团；该方法包括在有机溶剂中，使下式的２－取代－４－羟甲基吡啶，其中，Ｒ可以是任何适合的基团，在Ｎ－卤代胺试剂ＸＮＲ２和三苯基膦的作用下，其中，Ｘ代表卤素，Ｒ’各自独立地为Ｃ１－４烷基；与有机胺反应，生成２－取代－４－（哌啶基甲基）吡啶。
【技术特征摘要】
1.制备下式的2-取代-4-(哌啶基甲基)吡啶的方法，2.根据权利要求1的方法，其中X为溴或氯，R’为甲基、乙基或异丙基。3.根据权利要求1的方法，其中R选自氟、氯、溴、4.根据权利要求3的方法，其中R为氟、氯或溴。5.根据权利要求1 4任一项的方法，其中所述有机胺为哌啶。6.根据权利要求1 5任一项的方法，其中所述N-卤代胺为N-氯代二异丙胺...
【专利技术属性】
技术研发人员：周宜遂，苏新海，张平梅，王建民，李如兴，
申请(专利权)人：北京双鹤药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：11
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