鸦胆苦醇作为化疗药增效剂的应用制造技术

本发明专利技术公开了鸦胆苦醇的一种新用途，即：作为化疗药增效剂的应用，应用时，与化疗药联合使用。所述化疗药为顺铂、卡铂、奥沙利铂、5-氟脲嘧啶、紫杉醇、阿霉素或依托泊苷。本发明专利技术的鸦胆苦醇可制成一切药学可接受口服和非口服制剂形式。本发明专利技术的鸦胆苦醇在制备化疗增效剂的应用中的有益效果如下：(1)鸦胆苦醇作用于Nrf2途径，可以增加多种化疗药对于肿瘤细胞的杀伤作用。(2)鸦胆苦醇可以增加低剂量顺铂对于裸鼠移植瘤的生长抑制，具有临床应用前景。(3)鸦胆苦醇与顺铂联用可以增加非小细胞肺癌细胞株中顺铂含量。(4)鸦胆苦醇与化疗药联用在细胞水平及小鼠试验工作浓度均未见毒性。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及鸦胆苦醇作为化疗药增效剂的新用途，与化疗药联用增加化疗疗效， 提高肿瘤细胞对化疗药敏感性的新用途。
技术介绍
目前，化疗是恶性肿瘤治疗的主要手段，而肿瘤的耐药性是化疗失败的重要原因 之一，这种耐药性既包括肿瘤经过化疗产生的获得性耐药，也包括肿瘤细胞内在的耐药性。 肿瘤耐药性的机制非常复杂，近年的研究表明，肿瘤组织和肿瘤细胞中Nrf2信号途径高表 达，Nrf2信号通路主要功能是介导细胞解毒和自身保护。因此，Nrf2的高表达介导了 Nrf2 靶基因包括细胞解毒酶NQ01、H0-1和GCS，多药耐药蛋白Mrpl和Mrp2以及还原性物质GSH 的高表达，使肿瘤组织或细胞可以通过解毒酶或还原性物质将化疗药转化成毒性较低形 式，或是通过膜蛋白Mrpl和Mrp2增加化疗药的泵出，两方面的作用有助于肿瘤细胞逃过化 疗药的杀伤，导致化疗失败。有研究表明，通过基因手段SiRNA或RNAi降低Nrf2的表达， 可以增加肿瘤细胞对于多种化疗药的敏感性，因此，寻找具有Nrf2途径抑制作用的化合物 与化疗药联用将提供一种肿瘤治疗的新策略。鸦胆苦醇是来自鸦胆子的苦木素类化合物，分子量为520，分子本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．鸦胆苦醇作为化疗药增效剂的应用。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：任冬梅，张唐娜，王李梅，杨爽，
申请(专利权)人：山东大学，
类型：发明
国别省市：88