一种N-酰基环脲衍生物及其制备方法技术

技术编号:6684539 阅读:147 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及N-酰基环脲类化合物的制备方法,属于化学制备技术领域。所述的N-酰基环脲类化合物具有以下结构通式:其制备方法是以1-[(6-氯-3-吡啶)甲基]-2-咪唑啉酮和不同种类的酰氯为原料,有机胺为催化剂和缚酸剂,在温度为0-110℃下反应0.5-41小时,一步合成新型N-酰基环脲类化合物,产率较高。本发明专利技术的优点是一步合成,产物单一,反应时间短,后处理简便。该类化合物可能在有机合成中间体、医药、农药等领域有着潜在的应用价值。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及化学制备
,具体地说是一种N-酰基环脲衍生物的制备方法。
技术介绍
酰基脲是一类重要的医药、农药中间体。这类化合物具有抑制蛋氨酸激酶活性、 抗癌等作用(Bioorg. Med. Chem. Lett. 2008, 18,1945 1951; Bioorg. Med. Chem. Lett. 2008, 18,3224 32 ),同时也在除草、杀虫、抗菌、植物生长调节等方面表现出了良 好的生物活性(存游众学,2010,30,132 136 )。近年来酰基脲类化合物已成为新型农药 开发的热点领域之一,迄今为止已有酰基脲类衍生物成功实现了商品化乂有机化学,24,227 230; ^Jf 2009, 48,625 628)。杂环化合物在自然界中广泛存在,很多具有明显的生物活性(bioorg Med. Chem. 2007, 15,7108),其中N-酰基环脲衍生物是重要的有机合成中间体、CN 1446803-CN 1473817-EP奶,广泛应用于医药、农药等领域,然而目前关于此类化合 物的合成报道却较少。鉴于酰基脲类和杂环化合物在医药领域的良好活性,开发新的、合成 方法简单的-酰基环脲衍生物引起人们广泛的关注。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种新型N-酰基环脲衍生物及其制备方法,使用 1_-2-咪唑啉酮和不同种类的酰氯为原料,一步合成了 N-酰基环 脲衍生物,步骤简单,反应后处理方便,产率达到80%以上,具有很好的工业应用前景。本专利技术提供的N-酰基环脲衍生物可以用以下结构通式表示权利要求1.一种N-酰基环脲衍生物,其特征在于该类N-酰基环脲的结构具有以下结构通式2.一种制备权利要求1所述的N-酰基环脲衍生物的方法,其特征在于该方法是在反应 容器中加入1--2-咪唑啉酮、有机胺、溶剂在磁力搅拌下缓慢加入 不同的酰氯,在(TllO °C下反应0.5 41小时,反应结束后,冷却至室温,减压除去溶剂,力口 入二氯甲烷,有机相分别用饱和碳酸氢钠溶液和饱和氯化钠溶液萃取,分液,合并有机相, 减压除去溶剂,经洗涤、重结晶提纯后真空干燥得所述N-酰基环脲衍生物;其中酰氯与 1--2-咪唑啉酮的摩尔比为1:广2:1 ;有机胺与1--2-咪唑啉酮的摩尔比为0.5:广4:1,溶剂与1--2-咪 唑啉酮的摩尔比为15:广20:1。3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于所述的有机胺为三乙基胺、三丙基 胺、正丁胺或吡啶。4.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于所述溶剂为甲苯、二氯甲烷、三氯甲 烷、四氢呋喃、乙腈或丙酮。全文摘要本专利技术涉及N-酰基环脲类化合物的制备方法,属于化学制备
所述的N-酰基环脲类化合物具有以下结构通式其制备方法是以1--2-咪唑啉酮和不同种类的酰氯为原料,有机胺为催化剂和缚酸剂,在温度为0-110℃下反应0.5-41小时,一步合成新型N-酰基环脲类化合物,产率较高。本专利技术的优点是一步合成,产物单一,反应时间短,后处理简便。该类化合物可能在有机合成中间体、医药、农药等领域有着潜在的应用价值。文档编号C07D401/06GK102093338SQ20101057882公开日2011年6月15日 申请日期2010年12月8日 优先权日2010年12月8日专利技术者李建新, 杨亭亭, 田庆海, 薛芸蓉, 陆明若, 高国华 申请人:华东师范大学, 江苏常隆化工有限公司本文档来自技高网
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【技术保护点】
一种N-酰基环脲衍生物, 其特征在于该类N-酰基环脲的结构具有以下结构通式:  ***  其中R为烷基、芳香基团、卤代烷基或含氮杂环类基团。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:高国华杨亭亭田庆海陆明若薛芸蓉李建新
申请(专利权)人:华东师范大学江苏常隆化工有限公司
类型:发明
国别省市:31

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