【技术实现步骤摘要】
本专利技术总的来说是关于融合的药物植入剂及其制造方法,植入剂最好是用于皮下植入而输送药物的园柱形植入片(药丸)。本专利技术具体来说涉及用于生育控制和某些与内分泌有关疾病的融合植入剂及其制造方法。已经普遍知道,标准的口服和非胃肠道给药(静脉或肌肉注射)相对来说是效果较差的给药治疗方式,这是由于存在相当多的与普通给药方法有关的弊端。这些弊端起因于这些标准剂型的药理活性化合物在体内吸收、在血液中循环、清除和排出的方式。普通的给药途径一般需要给以远大于保证治疗所需的药物剂量,以便剂量(“峰”)之间有适当的药物血浓水平。然而,许多治疗活性物质其有效性和毒性比值很窄,所以不适用于传统的给药方式。此外,对于那些对部分病人需要每日多次剂量给药的药物来说,对某些慢性病人,老年病人精神障碍病人以及生活条件无法提供有规则的日常生活方式的人,就成为一个主要的问题。产生上述问题的病人是很多的,以下给出的仅是少数几种糖尿病,精神病,癌症以及冠状动脉疾病。近年来,多种类型的新的持续释放型药物输送体系已开始受到广泛注意。这种药物输送体系包括某些可植入的装置,使其在病人皮下缓慢溶出或以某种方式释放药物。植入剂是非常有效和经济的治疗方式,因为一次给药后可长期(一年或一年以上)输送药物,不需要病人的配合,也不用经常上医院临床观察,并且避免了由于“高峰”血浓度引起的剂量过大。已知的植入剂还有某些欠缺。一些维持作用时间不够长,某些则动力学性能不佳,从而引起在一段时间内药物释放不大稳定,难以预先指出某一时间内释放的药量,某些植入剂持续时间又太长;还有一些植入剂是不可逆的(即一旦开始作用无法停止 ...
【技术保护点】
一种可以缓释甾体药物的全熔融植入片,其中包括熔化并重结晶的甾体药物,该植入片的特征在于不含有在熔融上述甾体药物时由于甾体过热引起的热降解杂质。
【技术特征摘要】
1.一种可以缓释甾体药物的全熔融植入片,其中包括熔化并重结晶的甾体药物,该植入片的特征在于不含有在熔融上述甾体药物时由于甾体过热引起的热降解杂质。2.从制药丸原料制备一种融合的植入片(药丸)的方法,包括在传热基底上形成上鲈系谋〔 使该薄层与该传热基底处于某种倾斜的角度;将足够的热量施加于上述传热基底的反面以使该原料均匀熔融,当原料在上述倾斜面上熔成小球并离开此面时收集该熔融的原料,并使所收集的原料冷却成为一融合的药丸。3.按照权利要求2中提到的方法,其中涂以上述薄层的所述表面是一种非粘性表面。4.按照权利要求3中提到的方法,其中所述的非粘性表面是用特氟隆包住的表面。5.按照权利要求3中提到的方法,进一步包括将一种甾体与一种胆固醇酯混合,生成上述的制药丸原料。6.按照权利要求5中提到的方法,其中所述的胆固醇酯选自一组由胆固醇、醋酸胆固醇及及胆固醇氯化物组成的化合物。7.按照权利要求3中提到的方法,其中所述的原料薄层是通过生成一糊状物制得的,即生成该原料的糊状物,将该原料的糊状物铺展在所述的表面上;并使该糊状物干燥。8.按照权利要求3中提到的方法,还包括用一柱塞吸取预定量的上述被收集物料,进入成片室再令物料冷却的步骤。9.按照权利要求3中提到的方法,当收集上述物料时,还包括向该物料施加真空的步骤。10.用包括至少一种药物的制药丸原料制备一种融合的植入片药丸的方法,包括使所述的原料处在某种条件下均匀地熔融,以便使所有原料的相转变几乎同时发生,在此原料熔融后,立即使其脱离上述的熔融条件,并使该熔融的原料冷却。11.按照权利要求10中提到的方法,还包括把一种甾体和一种脂质载体混合以生成所述的制药丸原料。12.按照权利要求11中提到的方法,其中所述的条件可使上述原料在被施加熔融条件后10秒钟内熔融。13.按照权利要求12中提到的方法,其中该条件使上述原料在应用熔融条件后的5秒钟内熔融。14.制备用于生育控制的融合植入剂的方法,包括生成一种分散良好的抗排卵性激素和纯的脂质载体的混合物,此性激素的量至少为该整个混合物量的50%,在传热基底的第一个表面上形成上述混合物的薄层,使该薄层和所述的第一个面处于一倾斜的角度,将超过该激素和载体熔融温度的热量施加于上述传热基底的第二个相反的面,该温度足够高,以使所述的混合物均匀熔融,在它达到熔融状态时立即使该原料离开,当它熔成珠状物并从所述的倾斜面流下时收集该熔融的物料,使收集的混合物处于冷却的条件。15.按照权利要求14中所述的方法,其中涂以所述薄层的表面是一种非粘性表面。16.按照权利要求14中所述的方法,其中该非粘性表面是包有聚四氟乙烯的表面。17.按照权利要求14中提到的方法,其中可通过形成该原料的糊状物,将此原料的糊状物铺展在所述的表面上,以及使该糊...
【专利技术属性】
技术研发人员:罗伯特J伦纳德,
申请(专利权)人:恩度康有限公司,
类型:发明
国别省市:US[美国]
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。