【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及在胶囊中填充囊芯(caplet)的方法和由该方法制得的固体剂型,特别涉及含有药物活性组合物的防碎胶囊。
技术介绍
可将多种口服药物制成囊芯形式,在患者服药时吞服。但囊芯与具有例如明胶包衣的胶囊相比,不易被患者吞服。另外,希望在囊芯外包衣,这是因为包衣可提供中性口感,相反,囊芯本身有时含有例如苦味的药物。因此,患者特别是儿童拒绝吞服这种囊芯。尝试通过明胶包覆将囊芯填充入胶囊。在美国专利4867983中Berta描述了一种明胶包衣囊芯的双蘸胶(double dipping)方法。该方法提供了对固体芯如囊芯的包衣步骤,在一端先用凝胶包衣,然后在另一端经二次凝胶包衣,包衣比第一层厚,过程类似于空胶囊的锁口步骤。第二层厚凝胶包衣可以是单层明胶包衣,所使用的明胶浴的粘度比第一层凝胶包衣所使用的浴粘度高。或者,也可通过双蘸胶形成凝胶材料层或明胶层,从而构成第二层凝胶包衣。该已知包衣的缺点在于由该方法生产的囊芯外的凝胶包衣及颜色分布不均匀。而且,不同包衣的重叠会造成包衣颜色变化。另外,由该方法制得的蘸胶边缘不整齐。另外,如果该包衣囊芯在干燥和/或高温下贮存,由上述专利生产的包衣受力时会产生碎裂。最后一点,美国专利4867983的蘸胶包衣法费时且成本高。美国专利5081822(Boyd等人)中,公开了一种自动囊芯填充机,可用于将囊芯填充入明胶胶囊中。但由该自动囊芯填充机形成的胶囊的缺点在于其易被影响。通过辅助明胶封条或通过将胶囊中的囊芯与粘合剂(例如在美国专利4928840或欧洲专利申请0435726中所述)粘合在一起以使胶囊封口。这种对胶囊的再加工会在胶囊 ...
【技术保护点】
一种在胶囊中填充囊芯的方法,包括以下步骤: a.预备第一半空胶囊部分和第二半空胶囊部分, b.在至少一个所述胶囊部分中填充一种或多种囊芯, c.将所述胶囊部分扣合,并且 d.将扣合的胶囊经冷缩处理。
【技术特征摘要】
US 1994-12-16 08/358,1371.一种在胶囊中填充囊芯的方法,包括以下步骤a.预备第一半空胶囊部分和第二半空胶囊部分,b.在至少一个所述胶囊部分中填充一种或多种囊芯,c.将所述胶囊部分扣合,并且d.将扣合的胶囊经冷缩处理。2.权利要求1的方法,其中的囊芯包括压制材料。3.权利要求1的方法,其中预制空胶囊壳部分后,在相对湿度约为40-90%条件下保存,使其所含水分占胶囊重量的16-18%,或者在将该空壳加入胶囊填充机前经再润湿使其水分含量达到所述要求,在填充机中第一部分胶囊空壳在潮湿条件下以所述的水分含量经净化和组装,组装时囊芯的水分含量约为0-12%(重量),按相同步骤制备第二部分胶囊空壳,将填充好的剂型在相对湿度为20-40%、温度为15-60℃条件下干燥。4.权利要求3的方法,其中约在15-60℃温度下干燥该填充好的胶囊。5.权利要求4的方法,其中约在18-25℃温度下干燥该填充好的胶囊。6.权利要求3的方法,其中胶囊空壳部分在加入胶囊填充机、净化和组装步骤中,其相对湿度条件约为60-80%。7.权利要求3的方法,其中空胶囊部分的水分含量约为16-18%(重量)。8.权利要求3的方法,其中囊芯的水分含量约为0-6%(重量)。9.权利要求3的方法,其中囊芯的水分含量约为0-3%(重量)。10.权利要求3的方法,其中囊芯为锥端。11.权利要求3的方法,其中空胶囊部分和囊芯的间矩为0至0.5mm。12.权利要求11的方法,其中空胶囊部分和囊芯的间矩为0至-0.5mm。13.权利要求3的方法,其中胶囊经干燥和冷缩后,对该填充好的胶囊剂型进行包衣。14.权利要求13的方法,其中的包衣是肠溶衣。15.一种由权利要求1的方法制得的固体剂型。16.一种由权利要求3的方法制得的固体剂型。17.权利要求6的固体剂型,其中空胶囊部分的材料包含亲水性聚合物。18.权利要求6的固体剂型,其中空胶囊部分的材料选自明胶、淀粉、酪蛋白、聚氨基葡糖、大豆蛋白、红花蛋白、藻酸盐、gellan胶、角叉菜胶、呫吨胶、邻苯二甲酸酯化明胶、琥珀酸酯化明胶、纤维素邻苯二甲酸酯-乙酸酯、聚乙酸乙烯酯,羟丙基甲基纤维素,聚乙酸乙烯酯-邻苯二甲酸酯、丙烯酸酯或甲基丙烯酸酯的聚合产物或其混合物。19.权利要求17的固体剂型,其中空胶囊部分的材料中包含约占亲水性聚合物重量0-40%的可药用增塑剂。20.权利要求19的固体剂型,其中增塑剂选自聚乙二醇、甘油、山梨醇、二辛基磺基琥珀酸钠、柠檬酸三乙酯、柠檬酸三丁酯、1,2-丙二醇、甘油单乙酯、二乙酯或三乙酯或其混合物。21.权利要求17的固体剂型,其中空胶囊部分的材料包含约占亲水性聚合物0-10%的可药用润滑剂。22.权利要求21的固体剂型,其中的润滑剂选自硬脂酸铝、硬脂酸钙、硬脂酸镁、硬脂酸锡、滑石粉、十二烷基硫酸钠、卵磷脂、矿物油、硬脂酸或硅氧烷或其混合物。23.权利要求17的固体剂型,其中空胶囊部分的材料包含约占亲水性聚合物0-10%的可药用着色剂。24.权利要求23的固体剂型,其中的着色剂选自偶氮-喹啉邻羟基苯乙酮染料、三苯基甲烷染料、呫吨染料、铁的氧化物或氢氧化物、二氧化钛或天然染料或其混合物。25.权利要求23的固体剂型,其中的着色剂选自落日黄、allura红、苋菜红、胭脂虫红、偶氮直接猩红、酒石黄、亮黑、cantha黄、专利蓝、牢固绿、亮蓝、酸性绿、赤藓红、喹啉黄、靛蓝、姜黄或碳黑。26.权利要求17的固体剂型,其中空胶囊部分的材料含有约占亲水性聚合物0-95%的可药用补充剂。27.权利要求4的固体剂型,其中空胶囊部分的材料中包含补充剂。28.权利要求27的固体剂型,其中补充剂选自红花蛋白、大豆蛋白、棉籽蛋白、花生蛋白、菜籽蛋白、乳糖、阿拉伯胶、丙烯酸酯或甲基丙烯酸酯、纤维素邻苯二甲酸乙酯、羟丙基纤维素、羟丙甲基纤维素、羟丙甲基纤维素邻苯二甲酸酯、羟甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、虫胶、膨润土、聚乙酸乙烯酯-邻苯二甲酸酯、邻苯二甲酸酯化明胶、琥珀酸酯化明胶、琼脂、羟烷基淀粉或其混合物。29.一种由权利要求13的方法制得的固体剂型。30.一种由权利要求14的方法制得的固体药物剂型。31.权利要求13的固体药物剂型,所含的包...
【专利技术属性】
技术研发人员:J阿美伊,D卡德,P马伊斯,R斯考特,
申请(专利权)人:沃尼尔朗伯公司,
类型:发明
国别省市:US[美国]
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