复方柴胡灌肠液制剂及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种复方柴胡灌肠液制剂及其制备方法，其组成为柴胡、人工牛黄，黄芩为有效成分，本发明专利技术具有杂质少，纯度高，吸收速率快，生物利用度高，退热、解毒，益气固表的确切疗效。制剂具有质量稳定，便于儿童应用，外观美观等特点。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种用于治疗风热犯肺而致发热、咳嗽，咽痛等症；上呼吸道感染，流行性感冒及疟疾等的发热；急性扁桃体炎，咽炎等病，起效迅速、疗效确切，无毒副作用的药品及其制备方法，尤其涉及一种。该制剂是由人工牛黄、柴胡、黄芩提取物等中药，经纳米膜分离、精制制备而成。
技术介绍
上呼吸道感染，流行性感冒及疟疾等的发热；急性扁桃体炎，咽炎等是发病率极高的儿童和成人常见病与多发病。在儿科常见病中，上呼吸道感染约占门诊人数的35.4％～60.2％。病原学筛查证实，90％为病毒感染。而呼吸道病毒感染中，91％患儿表现有发热症状。目前，国内外对感冒发热虽有较多研究，但机理尚不完全清楚，公认的是体温调定点学说，即病毒、细菌等感染激活致热原的释放，通过中枢发热介质，作用于体温调节中枢，引起体温调定点的上升，导致发热。西医治疗此症只限于解热镇痛和抗病毒等药物治疗，不能阻止病情的发展。而且，有耐药、胃肠道、造血系统、肾毒性等较多的副作用，尤其对体弱病儿有诸多不利。而祖国医学对本病的治疗有独特的认识和丰富的经验。认为，人体是一个阴阳平衡的整体，阴阳失衡，阳盛则热。根据“热由毒生”之理，外感热症的治疗历来强调清热解毒法。本专利技术就是依据此传统中医药理论和长期临床经验配伍组方，并经动物药效学实验筛选确认。尤其对儿童治疗，中药治疗可在保证疗效的基础上，避免化学药品副作用对儿童的不必要伤害。对风热犯肺而致发热、咳嗽，咽痛等症；上呼吸道感染，流行性感冒及疟疾等的发热的现有治疗中药，多为口服药如片剂、颗粒剂。此类剂型含辅料和杂质的体积偏大，吸收速率相对较慢，6月～4岁的儿童病期易哭闹，一般不乐意服药，尤其苦味、量大的中药；现有注射剂有柴胡注射液、银黄注射液可以用于上述疾病的治疗，但病人尤其是1～6岁的儿童绝大多数怕打针，肌肉或静脉注射途径给药给患儿带来的肉体刺激和精神恐惧显著，因而，依从性很差，往往影响正常治疗的进行。为使上述疾病得到有效医治，同时，避免相关副作用，本专利技术将具有清热解毒、定惊解表的人工牛黄、柴胡和清热解毒黄芩提取物合理配伍应用，可发挥多靶点作用。既能加强其退热、解毒的作用，又有解表定惊功效，非常适合风热犯肺而致发热、咳嗽，咽痛等症和上呼吸道感染、流行性感冒及疟疾等的发热，以及因高热所致谵语、惊厥等症的治疗。同时，本专利技术将治疗此类病症口服、注射给药方式改为从直肠给药，对病人有多方的益处。直肠给药属于粘膜给药的范畴，是中医“内病外治法”的一种传统给药方法。距今二千多年前，东汉·张仲景在《伤寒杂病论》中就有蜜煎导丸塞肛，猪胆汁汤灌肠法治疗肠干燥便秘的记载。之后，中药保留灌肠的治疗方法在内、外、妇、儿临床上得到广泛地运用。直肠给药法是让药物充分被直肠粘膜吸收，而受药者无肛门坠胀及便意感，使患儿及家长易于接受，疗效得到保证。直肠给药首先消除了儿童怕打针的恐惧心理，又克服了口服给药苦味易引起反射性呕吐，而常致口服给药剂量不足的缺点，以及静脉、肌注给药的困难与痛苦。本专利技术的创意点在于药剂学基础研究证实，因为直肠生理位置特殊，血管丰富，此处黏膜给药首先，既可避免酸性解热西药和中药苦味口服带来的对患儿胃口的不良刺激，又可避免肌肉、静脉注射给患儿带来的伤刺和恐惧。其次，直肠黏膜给药吸收速率，较口服和肌肉注射给药途径吸收速率都快，而仅次于静脉注射。药物起效时间迅速、温和而持久，利于高热的急症治疗。三是，直肠黏膜吸收药物直接入血液大循环系统，不经过肝循环和肝脏的生化代谢过程。因而，避免了肝脏“首过效应”对药效的生化损失和衰减，药物有效成分的生物利用度高，发挥疗效强。为此，本专利技术提供复方柴胡灌肠液制剂，该制剂具有清热解毒，解表定惊，的功效，适用于治疗风热犯肺而致发热、咳嗽，咽痛等症和上呼吸道感染，流行性感冒及疟疾等的发热病症。
技术实现思路
本专利技术提供一种复方柴胡制剂及其制备方法。本专利技术特别提供。本专利技术的复方柴胡灌肠液制剂是液体制剂，该制剂可以是一种范围较宽浓度的液体制剂，即只要适合制成药物灌肠液制剂，又在有效浓度范围内都可以，如可以是稀的溶液，也可以是相对比较浓的溶液。上述制剂被制成单位剂量的制剂形式，用适合的包装材料包装，每一单位剂量形式的量根据临床要求确定，如可以是2ml包装、4ml包装、5ml包装、10ml包装；50ml包装，100ml包装、500ml包装，也可以是1000ml包装。因此，本专利技术包括药液和包装，其中所述药液由人工牛黄、柴胡、黄芩提取物等中药原料药材经过提取加工制备而成。所述包装可以是任何医用包装材料，优选的是用医用无毒特殊塑料制成的包装材料。本专利技术的复方柴胡灌肠液制剂，其中，每1000ml的药液中，有效组分的处方如下人工牛黄8.9-180g，柴胡160-2250g，黄芩提取物(以黄芩苷纯品计)12.6-178g。优选的儿童用处方如下人工牛黄33g，柴胡600g，黄芩提取物(以黄芩苷纯品计)47g。优选的成人用处方如下人工牛黄100g，柴胡1800g，黄芩提取物(以黄芩苷纯品计)142g。其中，人工牛黄、柴胡的量以生药计算，黄芩提取物以黄芩苷纯品的量计算。所述黄芩提取物收载在《中国药典》(2005年版一部)中，是已知有效物质，市场上可以买到，也可以用已知方法制备，如用以下方法将黄芩加水煎煮二次，每次1小时，滤过，合并滤液，用盐酸调节pH值至1.0-2.0，80℃保温，静置，使黄芩苷凝聚析出，滤过。弃去滤液，沉淀物加适量水搅匀，用40％氢氧化钠溶液调pH值至7.0，加等量乙醇，搅伴使溶解，滤过。滤液用盐酸调节pH值至1.0-2.0，加热至60℃，静置，使黄芩苷析出，滤过。沉淀依次用适量水及不同浓度的乙醇洗至pH值至7.0，挥尽乙醇，减压干燥，即得。本品含黄芩苷应不低于85.0％。本专利技术的复方柴胡灌肠液处方，还可以根据临床需要和药剂学常规，加入适量的辅料，制成儿童和成人用的口服液、膏、注射液、片剂、颗粒剂、胶囊剂、滴丸等剂型，本专利技术优选灌肠液。因此，本专利技术要求保护一种复方柴胡制剂，它是由人工牛黄、柴胡、黄芩提取物等中药原料药材经过提取加工制备而成的。其中，儿童用处方如下人工牛黄8.9-89g，柴胡160-1125g黄芩提取物(以黄芩苷纯品计)12.6-89g成人用处方如下人工牛黄100-180g，柴胡1800-2250g，黄芩提取物(以黄芩苷纯品计)142-178g。本专利技术的复方柴胡灌肠液制剂，其中，根据需要还可以加入适合灌肠液需要的药用载体，如赋型剂，增溶剂，pH调节剂等。本专利技术的复方柴胡灌肠液制剂，其中，所述的增溶剂为吐温-80，每1000ml的药液中可以加入4～16g，优选8g。本专利技术的复方柴胡灌肠液制剂，其中，所述的赋型剂可以是注射用水。pH调节剂可以是常规的酸或碱性物质，如氢氧化钠，盐酸等本专利技术的复方柴胡灌肠液制剂，其制备方法包括下列步骤步骤1，将柴胡加10倍量热水，煎煮蒸馏三次，每次1小时，收取挥发油及回溜提取液；步骤2，将柴胡三次蒸馏的挥发油及回溜提取液，加吐温-80，使其完全溶解；步骤3，制备黄芩提取物，方法如下将黄芩加水煎煮二次，每次1小时，滤过，合并滤液，用盐酸调节pH值至1.0-2.0，80℃保温，静置，使黄芩苷凝聚析出，滤过。弃去滤液，沉淀物加适量水搅匀，用40％氢氧化钠溶液调pH值至7.0，加等量乙醇本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种复方柴胡制剂，其特征在于：由人工牛黄、柴胡、黄芩提取物等中药原料药材经过提取加工制备而成。

【技术特征摘要】
1.一种复方柴胡制剂，其特征在于由人工牛黄、柴胡、黄芩提取物等中药原料药材经过提取加工制备而成。2.根据权利要求1所述的制剂，其特征在于处方重量配比如下人工牛黄8.9-180g，柴胡160-2250g，黄芩提取物(以黄芩苷纯品计)12.6-178g。3.根据权利要求1所述的制剂，其特征在于儿童用处方重量配比如下人工牛黄8.9-89g，柴胡160-1125g黄芩提取物(以黄芩苷纯品计)12.6-89g。4.根据权利要求1所述的制剂，其特征在于儿童用有效处方重量配比如下人工牛黄33g，柴胡600g，黄芩提取物(以黄芩苷纯品计)47g。5.根据权利要求1所述的制剂，其特征在于成人用处方重量配比如下人工牛黄100-180g，柴胡1800-2250g，黄芩提取物(以黄芩苷纯品计)142-178g。6.根据权利要求1所述的制剂，其特征在于成人用有效处方重量配比如下人工牛黄100g，柴胡1800g，黄芩提取物(以黄芩苷纯品计)142g，吐温-80 12.5g，制成2000ml。7.根据权利要求1所述的制剂，其特征在于选自灌肠液、口服液、注射液、片剂、颗粒剂、胶囊剂、膏、滴丸等剂型。8.根据权利要求1所述的制剂，其特征在于所述灌肠液必要时还包括药用载体，所述药用载体选自赋型剂，增溶剂，pH调节剂。9.根据权利要求5所述的制剂，其特征在于所述赋型剂是注射用水，增溶剂，是吐温-80，pH调节剂是氢氧化钠。10....

【专利技术属性】
技术研发人员：王振国，贾志丹，刘贺之，周颖，苏彦珍，王涛，吴素林，
申请(专利权)人：北京国丹药物技术开发有限公司，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]