用作杀虫剂的5-取代-烷基氨基吡唑衍生物制造技术

本发明专利技术涉及式（Ⅰ）化合物即５－取代－烷基氨基吡唑衍生物或其盐防治害虫的用途：其中各符号如说明书中所述定义，还涉及新的５－取代－烷基氨基吡唑衍生物及其杀虫组合物，以及它们的制备方法。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及5-取代-烷基氨基吡唑衍生物防治害虫(包括昆虫，螨和蠕虫(包括线虫))的用途，还涉及其中使用的新化合物和组合物以及它们的制备方法。现有技术中已公开了用1-芳基吡唑化合物防治昆虫，螨和蠕虫，例如专利公开号WO 93/06089，WO 94/21606，WO 87/03781，EP 0295117，EP 659745，EP 679650，EP 201852和U.S.5,2 32,940。现有技术中还公开了用1-芳基吡唑化合物防治动物体内寄生虫，例如专利公开号WO00/35884，EP 0846686，WO 98/24769和WO 97/28126。此外，WO 02/066423公开了1-芳基吡唑化合物的制备方法。然而，这些现有技术化合物的活性水平和/或作用持续时间并不能在所有应用领域都令人满意，特别是对某些生物体或在低浓度条件下施用时。由于新一代杀虫剂必须满足多方面的需求，例如涉及活性水平，作用持续时间和活性谱，应用领域，毒性，与其它活性物质的组合，与加工助剂的结合或合成，以及由于可能发生的抗性，对这些物质的研制开发从来没有认为结束，因此人们存在不断地更高的需求以开发出至少在本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种防治动物体内或体外寄生虫的方法，包括给以动物杀寄生虫有效量的式（Ⅰ）的５－取代－烷基氨基吡唑衍生物或其杀虫可接受的盐：＊＊＊（Ⅰ）其中：Ｒ↑［１］是ＣＮ；Ｗ是Ｃ－卤素或Ｃ－ＣＨ↓［３］；Ｒ↑［ ２］是氢，卤素或ＣＨ↓［３］；Ｒ↑［３］是（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］）－卤代烷基，（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］）－卤代烷氧基或Ｓ（Ｏ）↓［ｐ］－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］）－卤代烷基；Ｒ↑［４］是氢，（Ｃ↓［２］－Ｃ↓［６］）－链烯 基，（Ｃ↓［２］－Ｃ↓［６］）－卤代链烯基，（Ｃ↓［２］－Ｃ...

【技术特征摘要】
US 2002-3-5 60/361,328;EP 2002-12-3 02027033.61.一种防治动物体内或体外寄生虫的方法，包括给以动物杀寄生虫有效量的式(I)的5-取代-烷基氨基吡唑衍生物或其杀虫可接受的盐 其中R1是CN；W是C-卤素或C-CH3；R2是氢，卤素或CH3；R3是(C1-C3)-卤代烷基，(C1-C3)-卤代烷氧基或S(O)p-(C1-C3)-卤代烷基；R4是氢，(C2-C6)-链烯基，(C2-C6)-卤代链烯基，(C2-C6)-炔基，(C2-C6)-卤代炔基，(C3-C7)-环烷基，CO-(CH2)q-R7，COR8，CO-(CH2)q-R9，-CO-(C1-C4)-烷基-(C1-C6)-烷氧基，-CO2-(CH2)q-R7，-CO2R8，-CO2-(CH2)q-R9，-CO2-(C3-C7)-环烷基，-CO2-(C1-C4)-烷基-(C3-C7)-环烷基，-CO2-(C3-C6)-链烯基，-CO2-(C3-C6)-炔基，CONR10R11，-CH2R7，-CH2R9，OR7，OR8或OR9；或未取代的或被一个或多个选自下列的基团取代的(C1-C6)-烷基卤素，(C1-C6)-烷氧基，(C1-C6)-卤代烷氧基，(C3-C7)-环烷基，S(O)pR8，CO2-(C1-C6)-烷基，-O(C＝O)-(C1-C6)-烷基，NR10COR12，NR10R11，CONR10R11，SO2NR10R11，OH，CN，NO2，OR7，NR10SO2R8，COR8和OR9；A是(C1-C12)-亚烷基或(C1-C12)-卤代亚烷基，其中2，3或4个相邻碳原子任选构成(C3-C8)-环烷基环的一部分，该环烷基环是未取代的或被选自下列的一个或多个基团取代(C1-C6)-烷基和卤素；或A是(C1-C12)-亚烷基或(C1-C12)-卤代亚烷基，在该最后两个上述基团中的亚甲基部分被选自-C(＝O)-，-C(＝NH)-，-O-，-S-和-NR15-的基团替换，条件是该替换基团并不与相邻的O或N原子连接；或A是(C2-C12)-亚烯基或(C2-C12)-卤代亚烯基；R5是H，(C3-C6)-链烯基，(C3-C6)-卤代链烯基，(C3-C6)-炔基，(C3-C6)-卤代炔基，(C3-C7)-环烷基，-(CH2)qR7，-(CH2)qR9或NR10R11；或R5是(C1-C6)-烷基，该烷基是未取代的或被选自下列的一个或多个基团取代卤素，(C1-C6)-烷氧基，(C1-C6)-卤代烷氧基，(C3-C6)-烯氧基，(C3-C6)-卤代烯氧基，(C3-C6)-炔氧基，(C3-C6)-卤代炔氧基，(C3-C7)-环烷基，S(O)pR8，CN，NO2，OH，COR10，NR10COR12，NR10SO2R8，CONR10R11，NR10R11，S(O)pR7，S(O)pR9，OR7，OR9和CO2R10；或当A是(C1-C12)-亚烷基或(C1-C12)-卤代亚烷基以及R5是未取代的或者是被一个或多个卤素基团取代的(C1-C6)-烷基时，R5的一个或多个碳原子可与O以及A的一个或多个碳原子一起形成5-或6-元环；R6是(C1-C6)-烷基，(C1-C6)-卤代烷基，(C2-C6)-链烯基，(C2-C6)-卤代链烯基，(C2-C6)-炔基或(C2-C6)-卤代炔基；R7是苯基，该苯基是未取代的或被选自下列的一个或多个基团取代卤素，(C1-C6)-烷基，(C1-C6)-卤代烷基，(C1-C6)-烷氧基，(C1-C6)-卤代烷氧基，CN，NO2，S(O)pR8，COR11，COR13，CONR10R11，SO2NR10R11，NR10R11，OH，SO3H和(C1-C6)-亚烷基亚氨基；R8是(C1-C6)-烷基或(C1-C6)-卤代烷基；R9是杂环基，该杂环基是未取代的或被选自下列的一个或多个基团取代卤素，(C1-C4)-烷基，(C1-C4)-卤代烷基，(C1-C4)-烷氧基，(C1-C4)-卤代烷氧基，NO2，CN，CO2(C1-C6)-烷基，S(O)pR8，OH和氧代；R10和R12各自独立地是H，(C1-C6)-烷基，(C1-C6)-卤代烷基，(C3-C6)-链烯基，(C3-C6)-卤代链烯基，(C3-C6)-炔基，(C3-C6)-卤代炔基，(C3-C6)-环烷基，-(C1-C6)-烷基-(C3-C6)-环烷基，-(CH2)qR13或-(CH2)qR9；或R10和R11和/或R10和R12分别与各自连接的N原子一起形成任选环中含有另外的选自O，S和N的杂原子的五或六元饱和环，该环是未取代的或被选自下列的一个或多个基团取代卤素，(C1-C6)-烷基和(C1-C6)-卤代烷基；R11和R14各自独立地是H，(C1-C6)-烷基，(C1-C6)-卤代烷基，(C3-C6)-环烷基或-(C1-C6)-烷基-(C3-C6)-环烷基；R13是苯基，该苯基是未取代的或被选自下列的一个或多个基团取代卤素，(C1-C6)-烷基，(C1-C6)-卤代烷基，(C1-C6)-烷氧基，(C1-C6)-卤代烷氧基，CN，NO2，S(O)pR8和NR11R14；R15是R11或-(CH2)qR13；n和p各自独立地是0，1或2；q是0或1；以及上述基团中的各杂环基各自独立地是环中具有3-7个环原子以及带有选自N，O和S的1，2或3个杂原子的杂环基。2.根据权利要求1的方法，其中式(I)中的符号及下标具有如下含义R1是CN；W是C-Cl；R2是氯；R3是CF3或OCF3；R4是氢，CO2-(C1-C3)-烷基，或者是未取代的或被选自下列的一个或多个基团取代的(C1-C6)-烷基卤素和(C1-C3)-烷氧基；A是(C1-C4)-亚烷基；R5是(C3-C6)-环烷基，-(CH2)qR7，(C1-C6)-烷基或(C1-C6)-卤代烷基；或当R5是(C1-C6)-烷基时，R5基团中的一个或多个碳原子可与O以及A中的一个或多个碳原子一起形成5-或6-元环；R6是CF3，CF2Cl，CFCl2，CBrF2或CHF2；R7是苯基；n是0，1或2；以及q是0或1。3.根据权利要求1的方法，其中式(I)中的符号及下标具有如下含义R1是CN；W是C-卤素；R2是氢或卤素；R3是CF3或OCF3；R4是氢，(C2-C6)-链烯基，(C2-C6)-卤代链烯基，(C2-C6)-炔基，(C2-C6)-卤代炔基，(C3-C6)-环烷基，-CO2-(C1-C6)-烷基或-CH2R7；或未取代的或被选自下列的一个或多个基团取代的(C1-C6)-烷基卤素，(C1-C6)-烷氧基，(C1-C6)-卤代烷氧基，(C3-C6)-环烷基，S(O)pR8和CO2-(C1-C6)-烷基；A是(C1-C6)-亚烷基或(C1-C6)-卤代亚烷基，其中2，3或4个相邻碳原子任选构成(C3-C6)-环烷基环的一部分，该环烷基环是未取代的或被选自下列的一个或多个基团取代(C1-C6)-烷基和卤素；R5是(C3-C6)-环烷基或-(CH2)qR7；或未取代的或被选自下列的一个或多个基团取代的(C1-C6)-烷基卤素，(C1-C6)-烷氧基，(C1-C6)-卤代烷氧基，(C3-C6)-环烷基，S(O)pR8和CO2-(C1-C6)-烷基；或当A是(C1-C6)-亚烷基或(C1-C6)-卤代亚烷基以及R5是未取代的或者是被一个或多个卤素基团取代的(C1-C6)-烷基时，R5中的一个或多个碳原子可与O以及A中的一个或多个碳原子一起形成5-或6-元环；R6和R8各自独立地是(C1-C6)-烷基或(C1-C6)-卤代烷基；R7是未取代的或被选自下列的一个或多个基团取代的苯基卤素，(C1-C6)-烷基，(C1-C6)-卤代烷基，(C1-C6)-烷氧基，CN，NO2，S(O)pR8和NR10R11；R10和R11各自独立地是H，(C1-C6)-烷基或(C1-C6)-卤代烷基；n和p各自独立地是0，1或2；以及q是0或1。4.如权利要求1所述的式(I)的5-取代-烷基氨基吡唑衍生物，或其杀虫上可接受的盐，其中R1是CN；W是C-卤素或C-CH3；R2是氢，卤素或CH3；R3是(C1-C3)-卤代烷基，(C1-C3)-卤代烷氧基或S(O)p-(C1-C3)-卤代烷基；R4是(C2-C6)-链烯基，(C2-C6)-卤代链烯基，(C2-C6)-炔基，(C2-C6)-卤代炔基，(C3-C7)-环烷基，CO-(CH2)q-R7，CO-(CH2)q-R9，-CO-(C1-C4)-烷基-(C1-C6)-烷氧基，-CO2-(CH2)q-R7，-CO2R8，-CO2-(CH2)q-R9，-CO2-(C3-C7)-环烷基，-CO2-(C1-C4)-烷基-(C3-C7)-环烷基，-CO2-(C3-C6)-链烯基，-CO2-(C3-C6)-炔基，CONR10R11，-CH2R7，-CH2R9，OR7，OR8或OR9；或被一个或多个选自下列的基团取代的(C1-C6)-烷基卤素，(C1-C6)-烷氧基，(C1-C6)-卤代烷氧基，(C3-C7)-环烷基，S(O)pR8，CO2-(C1-C6)-烷基，-O(C＝O)-(C1-C6)-烷基，NR10COR12，NR10R11，CONR10R11，SO2NR10R11，OH，CN，NO2，OR7，NR10SO2R8，COR8和OR9；A是(C1-C12)-亚烷基和(C1-C12)-卤代亚烷基，其中2，3或4个相邻碳原子任选构成(C3-C8)-环烷基环的一部分，该环烷基环是未取代的或被选自下列的一个或多个基团取代(C1-C6)-烷基和卤素；或A是(C1-C12)-亚烷基或(C1-C12)-卤代亚烷基，在该最后两个上述基团中的亚甲基部分被选自-C(＝O)-，-C(＝NH)-，-O-，-S-和-NR15-的基团替换，条件是该替换基团并不与相邻的O或N原子连接；或A是(C2-C12)-亚烯基或(C2-C12)-卤代亚烯基；R5是H，(C3-C6)-链烯基，(C3-C6)-卤代链烯基，(C3-C6)-炔基，(C3-C6)-卤代炔基，(...

【专利技术属性】
技术研发人员：DTW周，HMM巴斯提安斯，A库尔曼，MT索恩森，S施纳特里尔，U多勒，J黄，K西格，A斯克里伯纳，AA佩里兹德里昂，
申请(专利权)人：梅瑞尔有限公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]