抑制或降低昆虫对杀虫剂抗性的组合物和方法技术

一种抑制或减少基质害虫对杀虫剂抗性的方法，方法包括给基质或害虫施用组合物，组合物包括：（ａ）具有引起或促进害虫对杀虫剂抗性的因子的抑制剂的速释制剂，抑制剂是代谢酶抑制剂；和，基本上同时存在，（ｂ）一种杀虫剂的非速释制剂。本发明专利技术还提供了适合应用于这种方法的组合物。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及一种抑制或降低害虫对杀虫剂的抗性的方法及制剂在该方法中的用途。尤其是，本专利技术涉及杀虫剂抗性和杀虫剂组合物。杀虫剂抗性具有多种定义，反应了科学家试图给出定义的的兴趣，而非该现象本身。世界卫生组织(World Health Organisation)将抗性定义为“昆虫的种对相同物种中的常规种群中的个体的多数致命的毒性剂量的耐受能力的发展”。从而杀虫剂抗性可以相似地解释，尽管在本文中所叙述的大部分害虫是昆虫。杀虫剂抗性在1914年第一次被科学地记录之后，被进一步地更大范围扩展。现已有超过500种昆虫和微小物种显示了对杀虫剂的耐受，杀虫剂已严重威胁将来利用化学制剂对害虫的成功控制。目前存在三种主要的产生抗性的机理杀虫剂对害虫的渗透性降低；杀虫剂的代谢(导致解毒)；目标位点不敏感。这些抗性机理可分别存在于昆虫中，但也经常发现产生非常高的全部抗性的联合作用，这种情况被称为“多因素抗性”。许多昆虫具有解毒系统，其最初是保护自身不受环境中的自然毒素的侵害。在杀虫剂到达其目标位点之前而与昆虫的解毒生化酶相接触时，杀虫剂会被代谢而使其毒性降低或更容易被排泄掉，或两种情况均发生。在杀虫剂抗性中最重要的酶系统包括(a)混合功能氧化酶，(b)谷胱甘肽S-转移酶和(C)酯酶。在多种昆虫物种中已发现由这些酶组中的一种或多种的增强活性所产生的抗性。在体内可通过常用的生物测定法或在玻璃试管内通过生化化验方法对昆虫的解毒酶系统进行研究。在常规的生物测定中，广泛使用增效剂如DEF(S，S，S-三丁基磷酸酯)和TTP(S，S，S-三苯基磷酸酯)。这些增效剂是可显著增强杀虫剂毒性的化合物。虽然在单独应用它们时可能基本上无毒的。杀虫增效剂通过抑制代谢酶而发生作用。在生物测定中，所使用的杀虫剂中存在或不存在增效剂而产生的死亡率的差别可指示出所推定的代谢酶是否具有抗性。但是，在使用增效剂时应注意化学制剂对被检测的酶经常不能产生完全的特异性，并且很难于确定对其他生物系统的影响。酯酶是催化酯键水解的酶。有机磷酸酯、氨基甲酸酯和大部分拟除虫菊酯杀虫剂中包含酯键，在某些情况下，它们对酯酶的水解是敏感的。酯酶可通过鳌合毒素到昆虫或通过水解毒素而反应。因此，对杀虫剂的抗性产生自羧酸酯酶的数量或性质的变化或来两者的组合。性质上的变化使酶以较高的速率水解杀虫剂酯的能力，但可能对或不对典型基质中的酯酶的活性产生影响。在性质不变化的情况下，由基因放大过程所产生的数量上的变化仍会产生抗性。这样就会产生更大量的相同酯酶而消除杀虫剂产生抗性。偶尔，酯酶可能一起改变和增多。胡椒基丁醚(PB或PBO)已被广泛地用作为一种“商品混合物”，由于其具有清洁剂/表面活性剂的性能而被用作为赋形剂，大量文献已对其阻止氧化代谢酶(混合功能酶)的性能作了描述。本文也显示出通过微小摩尔浓度的胡椒基丁醚可部分抑制某些非特定酯酶的杀虫剂抗性(参见IMPAC，伦敦1998)。在澳大利亚的棉铃虫(Helicoverpa armigera)(Hubner)文献中，在抗性昆虫的匀浆中以及部分纯化的酯酶提取物中，与酯酶相关的拟除虫菊酯抗性的高达70％活性被10-5M的胡椒基丁醚抑制(Gunning et alin Piperonyl Butoxide，pp215-25，Academic Press(1998))。Aphis gossypii(Glover)对棉蚜虫中、Myzus persicae(Sulzer)对桃子—马铃薯蚜虫中的酯酶进行了研究。从Aphis gossypii的研究可知只有当胡椒基丁醚的最小浓度为10-4M或更大时，它才能抑制酯酶的活性。全部酯酶的活性通常在30分钟内降低50％。这种效果并不单是基质的物理—化学影响所产生的结果，因为当用mM级浓度的胡椒基丁醚培养40分钟的情况下，在Myzus persicae的研究中的酯酶直接暗示了杀虫剂抗性没有被抑制。因此，Gunning等(1998)建议利用在商品混合物中同时应用增效剂或如PBO的酯酶抑制剂和如拟除虫菊酯的杀虫剂来提高杀虫剂在田间的功效。而且，获自Gunning等(Pest Biochem & Physiol6350-62(1999))的数据显示了有机磷酸酯产生的拟除虫菊酯的显著协同作用；在更早的研究中，田间的的工作人员没有观察到这种效果，毫无疑问，因为在这样的研究中(丙溴磷和DEF)预处理的时间从没有超过30分钟，若想得到这种明显的效果，这些预处理时间太短。因此，在一些情况下，在施加传统的杀虫剂之前可通过酯酶、PBO或与PBO类似作用的物质如稳定变化的MV在一段时间内抑制酯酶的活性。这样通常就需要施加第二种杀虫剂，即在喷洒杀虫剂之前利用代谢酶抑制剂进行预处理，与单纯施加如商品混合物相比，这不是一种经济的方案。本专利技术通过提出下述方案而克服了多次施加的问题即如果将杀虫剂装入微胶囊中或将其以非速释制剂方式给药和PBO或其他酯酶抑制剂不是如此方式，则通过单次施药就足够了。PBO将立即对酯酶发生作用，在一段给定的时间之后，微胶囊包封会破碎而释放出常用的杀虫剂。到现在，与抗性相关的酶将被抑制并且抗性机理被克服。各种制剂都包括如PBO的增效剂和如已知的拟除虫菊酯的杀虫剂。欧洲专利No.238184涉及微胶囊包封的杀虫剂和非微胶囊包封的杀虫剂的使用，其中所述的两种杀虫剂优选是相同的如苄氯菊酯。欧洲专利No.427 991公开了一种包含有拟除虫菊酯杀虫剂具有可流动相的微胶囊包封的磷酸酯和/或氨基甲酸酯杀虫剂混合物。这些专利文献均启发了对于击杀和反应相结合的制剂的应用，就像德国专利申请No.2411373所公开任意包含增效剂的部分采用微胶囊包封的拟除虫菊酯的制剂。上面这三个较早的专利申请的全文并入本申请中作为参考。但是，这些制剂中均不适用于本专利技术的目的，即在一次施加过程中通过使酯酶抑制剂首先与害虫相接触来降低或抑制杀虫剂抗性，随后施加杀虫剂。因此，本专利技术提供了一种抑制或降低害虫对杀虫剂抗性的方法，该方法包括对农作物、其他基质或害虫施加组合物，组合物包括(a)一种具有引起或促进害虫对杀虫剂抗性的因子的抑制剂的速释制剂；和，基本上同时存在，(b)一种杀虫剂的非速释制剂。另外，本专利技术提供了一种适用于这种方法的组合物，该组合物包括(a)一种具有引起或促进害虫对杀虫剂抗性的因子的抑制剂的速释制剂；和，基本上同时存在，(b)一种杀虫剂的非速释制剂。优选地，所述速释制剂和持续释放的制剂均包括在物理混合物的组合物中。而且，制剂(a)和制剂(b)可被单独施用。本文的“基本上同时”意为制剂与基质和/或害虫在相同时间接触，避免再次寻找基质和/或害虫的位点而第二次施加两种制剂。所述的两种制剂应在几秒内与基质和/或害虫接触，优选地在10秒钟之内，更优选地是在1秒或2秒钟之内而不是在几分钟或更长的时间内。优选地制剂(a)和制剂(b)同时进行施用。所述速释制剂对于本领域的技术人员来说可以是任何已知或可被找到的且适用于本专利技术目的的标准杀虫剂制剂。这种制剂包括例如，可湿性粉剂；粒剂；乳油；和能加入水形成乳剂、悬浮物和类似物的超低体积制剂。优选地，包括有PBO或其他代谢酶抑制剂的速释制剂是乳油。需要主意的是，在根据特定的害虫使用的杀虫剂化合物的基础上本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种抑制或减少基质害虫对杀虫剂抗性的方法，方法包括给基质或害虫施用组合物，组合物包括：（ａ）具有引起或促进害虫对杀虫剂抗性因子的抑制剂的速释制剂；和，基本上同时存在，（ｂ）一种杀虫剂的非速释制剂。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】GB 2002-4-29 0209749.11.一种抑制或减少基质害虫对杀虫剂抗性的方法，方法包括给基质或害虫施用组合物，组合物包括(a)具有引起或促进害虫对杀虫剂抗性因子的抑制剂的速释制剂；和，基本上同时存在，(b)一种杀虫剂的非速释制剂。2.根据权利要求1所述的方法，其中组分(a)和组分(b)作为混合物包括在组合物中。3.根据权利要求1所述的方法，其中组分(a)和组分(b)分别给药。4.根据权利要求3所述的方法，其中组合物的两个组分在10秒内互相向基质或害虫给药。5.根据权利要求3或4所述的方法，其中两种组分在1-2秒内相互向基质或害虫给药。6.根据前述权利要求所述的方法，其中组分(a)的速释制剂是包括选自由如下构成的组的至少一种制剂的标准杀虫制剂可湿性粉剂；粒剂；乳油；和能加入水形成乳剂的超低体积制剂，悬浮液等等。7.根据前述任一权利要求所述的方法，其中组分(a)的速释制剂包括一种代谢酶抑制剂。8.根据前述任一权利要求所述的方法，其中组分(a)的抑制剂包括至少一种选自如下组的抑制剂酯酶抑制剂；混合的功能氧化酶抑制剂；和谷胱甘肽S-转移酶抑制剂。9.根据前述任一权利要求所述的方法，其中组分(a)的抑制剂包括酯酶抑制剂。10.根据权利要求9所述的方法，其中酯酶抑制剂包括至少一种选自如下组的化合物S，S，S-三丁基二磷硫代硫酸盐；O，O，O-三苯基磷酸酯；胡椒基丁醚(PBO)；丙溴磷；乙硫磷；和乐果。11.根据权利要求10所述的方法，其中组分(a)的抑制剂是胡椒基丁醚(PBO)。12.根据前述任一权利要求所述的方法，其中组分(b)的非速释制剂包括一种抑制有效杀虫剂剂量释放或抑制与害虫或基质有效接触直到组分(a)的抑制剂开始它的对目标害虫的有效抑制的制剂。13.根据前述任一权利要求所述的方法，其中组分(b)的非速释制剂包括至少一种选自如下组的制剂持续释放制剂；可控制的释放制剂；和慢释放制剂。14.根据前述任一权利要求所述的方法，其中组分(b)的非速释制剂包括一种或多种包被于可降解的胶囊中的杀虫剂。15.根据权利要求14所述的方法，其特...

【专利技术属性】
技术研发人员：格雷厄姆大卫穆尔斯，罗宾薇拉冈宁，
申请(专利权)人：罗特哈姆斯太德研究有限公司，新南威尔士州第一产业部，
类型：发明
国别省市：GB[英国]