用于治疗体外寄生虫感染的方法和组合物技术

本发明专利技术涉及用于杀死患者的体外寄生虫的组合物和方法。描述的组合物含有能有效杀死体外寄生虫的脂肪酸酯，例如，十四烷酸异丙酯。本发明专利技术还描述含有脂肪酸酯和硅氧烷（例如，十环（二）甲基硅酮）的组合物。此组合物还可以含有螨素和／或霉菌素，以及Ｓ－美索扑林。此组合物对于困扰人类、动物和植物的很多种类的体外寄生虫都是有效的，例如，头虱、蚤、体虱、阴虱、疥螨、蜱和植物寄生虫。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术普遍涉及用于杀死体外寄生虫(ectoparasites)的方法和组合物(compositions)。
技术介绍
头虱感染(head lice infestation)是持续性问题，每年全世界有600-1200万人受到侵袭。对于年龄在3-10岁的学龄前儿童和小学年纪的儿童，此问题是尤其普遍的，而且他们的家人很频繁地被感染。普通的头虱Pediculus Humanus capitis，就可以造成头虱感染，而且典型地导致头皮发痒。由于虱以人类血液为食物，它们可能导致头皮上产生伤口，在颈部或者掖下产生肿胀腺(swollen glands)，或者其他症状。由于该感染的负面社会蕴涵，头虱感染造成严重的问题。体虱也给人造成麻烦，而且带有将要成为特定疾病的疾病媒介的额外危险，例如斑疹热(exanthematic typhus)或者流行性斑疹伤寒(epidemic typhus)，和回归热(recurrent fever)。有很多可利用的组合物来治疗这些感染，其一般需要局部方法来治疗。这些治疗的大多数都涉及杀虫剂(insecticides)的使用，其是苛刻试剂(harsh agents)，因此有毒性方面的担心。虱也能变得对所使用的杀虫剂具有抵抗力，因此随着时间的推移，这些组合物会失去其效力。专利技术概述本专利技术提供组合物和方法，用于杀死对象(subject)的体外寄生虫(ectoparasites)。在最优选的实施方案中，对象是人类，而体外寄生虫是虱(lice)、蚤(leas)和蜱(ticks)。在一个实施方案中，组合物含有足以杀死虱的量的脂肪酸酯(fatty acid ester)，脂肪酸酯是作为对于这种治疗有效的唯一试剂而存在。在一个实施方案中，脂肪酸酯是十四烷酸的酯，例如，十四烷酸异丙酯。在另外一个实施方案中，组合物还含有硅氧烷(siloxane)，例如，十环(二)甲基硅酮(deca-cyclomethicone)(硅酮(silicone))。且在最优选的实施方案中，组合物含有十四烷酸异丙酯和十环(二)甲基硅酮，不含有足以杀死体外寄生虫的量的其他任何试剂。在其他实施方案中，组合物还含有螨素(mectin)(例如，齐墩螨素(ivermectin))和/或霉菌素(mycin)(例如，密比霉素(milbemycin))。在进一步的实施方案中，组合物还含有倍半萜烯(sesquiterpenes)，例如S-美索扑林(S-methoprene)，其能有效地杀死体外寄生虫的卵，或者保幼激素类似物(juvenile hormone analogs)(例如，蒙五一二(hydroprene)、双氧威(fenoxycarb)和蚊蝇醚(pyriproxyfen))。在优选的实施方案中，按配方设计组合物，来施用在一个正遭受头虱感染的人的头皮上，然后组合物被留在受处理人的头上一段时间。优选地，组合物被留在被处理区域大约5-15分钟，而更优选的是大约10分钟，而杀死虱及其卵的效力在1个小时或者更短的时间内展现出来。在其他情况下，此组合物、方法和用途，对于治疗家庭宠物的蚤感染有效，或者对于治疗农作物的昆虫感染有效。术语“患者(subject)”包括人类、植物和哺乳动物。术语“哺乳动物(mammal)”包括人类，而且也包括属于哺乳类(Mammalia)的动物。此描述通常是指人类，但是也包括宠物，例如狗、猫、雪貂(ferrets)、兔、沙鼠(gerbils)和豚鼠(guinea pigs)。哺乳动物还包括家养动物，例如牛科、猪科、羊科和马科。大多数的毛皮动物(fur-bearing animals)都可能被蚤和蜱所感染，而猪、马和牛也能被虱感染(例如，感染猪的猪血虱Haematopinus suis，和感染马和牛的其他血虱属所有种Haematopinus spp.)。使用这里所描述的组合物，所有这些感染都是可治疗的。局部施用(topical application)的意思是，组合物被施用在受处理的患者的外表，例如，外表皮、头发、皮毛或者树叶。此施用包括，但是不限于，手动施用或者通过各种自动化工具的施用，例如，喷雾(spraying)或者涂(painting)在受治疗的患者上，或者通过其他方式。“脂肪酸酯”的意思是，由有机分子结合到脂肪酸上所构成的酯，例如十四烷酸异丙酯。脂肪酸指的是，由脂肪水解形成的含有6到22个碳原子的任何酸。酯是羧酸的功能衍生物(functional derivative)，其中，羧酸的-OH基被-OR所替代，其中R是烷基。“试剂(agent)”的意思指的是任何化合物、组合物或者化学个体。对于杀死虱或者其他体外寄生虫而言，“足以杀死的量(amountsufficient for killing)”或者“有效(effective)”的意思指，在暴露于组合物10分钟之后，所出现的虱或者体外寄生虫的至少75％在24小时内被杀死。在其他实施方案中，在暴露于组合物10分钟之后，至少90％或者至少95％或者至少98％或者至少99％或者甚至100％的出现在受治疗的患者上的虱或者体外寄生虫在24小时内被杀死。在其他实施方案中，被杀死的虱或者其他体外寄生虫的百分比，可以在暴露于组合物中10分钟后的1小时之后被检测。在一个实施方案中，在实施例中所描述的生物体外检测，可以被用来决定这个“足够的量”或者一个化合物是否是“有效”的。在更进一步的实施方案中，暴露时间可以被增加来取得某个百分比的虱、蚤或者其他体外寄生虫被杀死，例如，在15分钟的暴露时间、或者30分钟的暴露时间、或者45分钟的暴露时间之后，95％的体外寄生虫在24小时内被杀死。硅氧烷是有Si-O-Si键的化合物，Si-O-Si键是在二氧化硅中发现的主要化学键。“感染(infestation)”的意思是指，带有虱、蚤、蜱或者其他是治疗目标的体外寄生虫。体外寄生虫或者有害生物(pests)包括，但是不限于，头虱、体虱(例如，人虱(Pediculus humanus))、阴虱(crab lice)(例如，耻阴虱Phthiruspubis)、壁虱(mites)(疥螨(scabies))、蚤和蜱。目标体外寄生虫的卵的出现也构成感染。本专利技术的方法包括，局部施用本专利技术的组合物到哺乳动物上出现体外寄生虫部位区域上。如上所述，优选地，组合物持续和被治疗区域接触一段时间。在不同的实施方案中，在局部施用之后至少10分钟或者30分钟或者1个小时，没有含水溶液被施用到受处理区域，例如，通过清洗受处理区域。在不同实施方案中，螨素和/或霉菌素可以被其他化合物所替代，例如，合成除虫菊酯(pyrethroids)、有机磷酸酯(organophosphates)例如马拉硫磷(malathion)和二嗪农(diazinon)、吡咯(pyrroles)或者更概括地说氮杂茂环(azoles)、草甘膦(glyphosate)、烟碱类似物(nicotinoids)和三嗪(triazines)。本专利技术还提供制造药剂的方法，此药剂用于治疗皮毛哺乳动物的体外寄生虫感染。这些方法涉及提供含有上面描述的组合物的药剂。还提供组合物的新用途。此药剂对于杀死蚤、虱、蜱和其他哺乳动物的有害生物也是有用的，而且含有本专利技术的组合物。本专利技术还提供，通本文档来自技高网...

【技术保护点】
一个杀死患者的体外寄生虫的方法，包括：　　　　局部施用含有脂肪酸酯的组合物到患者出现体外寄生虫的区域；　　　　其中所述脂肪酸酯被以在２５％到７０％ｗ／ｗ之间的量予以提供；和　　　　其中所述组合物不包括用于杀死所出现的体外寄生虫的有效量的任何其他试剂。

【技术特征摘要】
US 2002-4-29 10/136,0751.一个杀死患者的体外寄生虫的方法，包括局部施用含有脂肪酸酯的组合物到患者出现体外寄生虫的区域；其中所述脂肪酸酯被以在25％到70％w/w之间的量予以提供；和其中所述组合物不包括用于杀死所出现的体外寄生虫的有效量的任何其他试剂。2.权利要求1所述的方法，其中所述体外寄生虫选自虱、蜱和蚤。3.权利要求2所述的方法，其中所述患者是哺乳动物。4.权利要求3所述的方法，其中所述哺乳动物是人类，所述体外寄生虫是头虱。5.权利要求3所述的方法，其中所述组合物进一步包含硅氧烷。6.权利要求5所述的方法，其中所述硅氧烷选自十环(二)甲基硅酮、八甲环(二)甲基硅酮、环四硅氧烷、环五硅氧烷和环六硅氧烷。7.权利要求6所述的方法，其中所述硅氧烷是十环(二)甲基硅酮。8.权利要求3所述的方法，其中所述脂肪酸酯选自十四烷酸酯、十二烷酸酯、十六烷酸酯和硬脂酸酯。9.权利要求8所述的方法，其中所述脂肪酸酯是十四烷酸异丙酯。10.权利要求5所述的方法，其中所述硅氧烷是十环(二)甲基硅酮，所述脂肪酸酯是十四烷酸异丙酯。11.权利要求10所述的方法，其中所述组合物进一步包含S-美索扑林。12.权利要求4所述的方法，其中所述体外寄生虫选自体虱、阴虱、疥螨和蜱。13.权利要求10所述的方法，其中所述哺乳动物是人类，所述体外寄生虫是头虱。14.一个杀死患者的体外寄生虫的方法，包括局部施用组合物在患者出现体外寄生虫的区域，所述组合物包含至少30％w/w的硅氧烷；脂肪酸酯；和螨素和/或者霉菌素；其中所述硅氧烷、脂肪酸酯和螨素和/或霉菌素以足以杀死所出现的体外寄生虫的量被提供；和其中所述组合物不包括用于杀死所出现的体外寄生虫的有效量的任何其他试剂。15.权利要求14所述的方法，其中所述体外寄生虫选自虱、蜱和蚤。16.权利要求15所述的方法，其中所述患者是哺乳动物。17.权利要求16所述的方法，其中所述哺乳动物是人类，所述体外寄生虫是头虱。18.权利要求16所述的方法，其中所述硅氧烷选自十环(二)甲基硅酮、八甲环(二)甲基硅酮、环四硅氧烷、环五硅氧烷和环六硅氧烷；和所述脂肪酸酯选自十四烷酸酯、十二烷酸酯、十六烷酸酯和硬脂酸酯。19.权利要求18所述的方法，其中所述硅氧烷是十环(二)甲基硅酮，所述脂肪酸酯是十四烷酸异丙酯并且以在25％到70％w/w之间的一个浓度予以提供，所述螨素是齐墩螨素，且所述霉菌素是密比霉素。20.权利要求19所述的方法，其中所述组合物进一步包含S-美索扑林。21.权利要求14所述的方法，其中所述体外寄生虫选自体虱、阴虱和疥螨。22.权利要求19所述的方法，...

【专利技术属性】
技术研发人员：KG帕尔马，WR坎贝尔，NE保尔森，
申请(专利权)人：皮埃蒙特医药品有限公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]