驱避剂制造技术

本发明专利技术涉及拟除虫菊酯／除虫菊酯类的节肢动物驱避成分与节肢动物的烟碱能乙酰胆碱受体的激动剂组合以有效和持续的方式驱避节肢动物，优选动物上的节肢动物的应用。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】 本专利技术涉及拟除虫菊酯/除虫菊酯类的节肢动物驱避成分与节肢动物的烟碱能乙酰胆碱受体的激动剂组合以有效和持续的方式驱避节肢动物，优选动物上的节肢动物的应用。使用包含氯菊酯，3-(2，2-二氯乙烯基)-2，2-二甲基环丙烷羧酸-(3-苯氧基苯基)甲酯，(CAS号[52645-53-1])的局部制剂防治动物的寄生昆虫是已知的(例如参见WO 95/17 090，JP-07 247 203，EP-A-567 368，EP-A-461 962，US-5 236 954和US-5 074 252)。昆虫的烟碱能乙酰胆碱受体的激动剂是已知的，例如欧洲专利公开号464 830，428 941，425 978，386 565，383 091，375 907，364 844，315 826，259 738，254 859，235 725，212 2600，192 060，163 855，154 178，136 636，303 570，302 833，306 696，189 972，455 000，135 956，471 372，302 389；德国专利公开号3 639 877，3 712 307；日本专利公开号03 220 176，02 207 083，63 307 857，63 287 764，03 246 283，04 9371，03 279 359，03 255 072；美国专利号5 034 524，4 948 798，4 918 086，5 039 686，5 034 404；PCT申请号WO 91/17 659，92/4965；法国专利申请号2 611 114；巴西专利申请号88 03 621。使用含有昆虫烟碱能乙酰胆碱受体激动剂或拮抗剂的点涂制剂防治动物上的寄生昆虫也是已知的(例如参见WO 98/27 817，EP-A-682 869和EP 0976 328)。在现有技术中还公开了杀灭寄生虫的氯菊酯和昆虫烟碱能乙酰胆碱受体激动剂或拮抗剂的组合物(例如参见CN-1 245 637，WO 00/54591，US-6 080 796，EP-A-981 955，US-6 033 731，JP-07 089 803)。I型拟除虫菊酯的节肢动物驱避活性最早公开在US-4 178384(Pyrethroid insect repellent.Ensing，Kenneth J.，1979，US4178384涉及针对蟑螂的驱避剂)，Matthewson等人(1981，Screeningtechniques for the evaluation of chemicals with activity astick repellents.Matthewson，Michael D.；Hughes，Graham；Macpherson，Ian S.；Bernard，Colette P.，Pesticide Science，12(4)，455-62)和Shemanchuk(1981，Repellent action ofpermethrin，cypermethrin，and resmethrin against blackflies(Simulium species)attacking cattle.Shemanchuk，JosephA.，Pesticide Science，12(4)，412-16)分别公开了I型和II型拟除虫菊酯对蜱或蝇的驱避活性。点涂制剂，例如以氯菊酯为基础的点涂制剂的缺点是它们对蜱、蚊和蝇的毒性低。通常，以烟碱能乙酰胆碱受体激动剂和拮抗剂为基础的点涂制剂(例如参见，WO 96/17520)对昆虫具有非常好的活性。可是，它们的缺点是实际上对蜱无效，而且没有对蜱的驱避活性。这就是至今仍需要用多种制剂对动物进行多重处理的原因，以便成功地防治蜱和蚤，以及驱避蚊和蝇。鉴于生态和经济的原因，希望用这样的制剂代替这些制剂，所述制剂应具有在低使用体积下(例如0.1ml/1.0kg[被处理的动物体重])的良好的皮肤耐受性、不让人担心的毒性以及明显有区别的至少三至四周的特别是针对蜱、蚤、蚊和蝇的长效作用。而且，上述制剂在所有气候条件下将具有足够的储藏稳定性，例如在常规的点涂管的情况下，通常至少三年。WO 02/087338描叙提供了一种施用于皮肤的使皮肤和环境可接受的、对使用者友好的对寄生昆虫、特别是对蜱和蚤具有活性的包含氯菊酯和昆虫烟碱能乙酰胆碱受体激动剂或拮抗剂的制剂。令人惊奇的是，现已发现包括选自拟除虫菊酯/除虫菊酯类的活性物质与具有节肢动物烟碱受体激动作用的活性物质组合的组合物，对节肢动物如蜱、蚊和蝇具有非常好的驱避性能，该组合物的驱避效果超过了仅包括拟除虫菊酯/除虫菊酯的制剂。驱避效果既和与被处理动物的外寄生虫接触的相对时间有关又和接触后获得100％死亡率所需的接触时间有关。从体外对比研究可知，驱避效果不能归结于剂型。因此，在下述详细公开的上述类型的组合物制剂，不仅能够防治已经侵袭动物的寄生虫，而且，令人惊奇地，还可以非常有效地预防其急性侵袭，并由此预防通过节肢动物，特别是蜱、蚊和刺吸蝇的潜在的病源体传播。本专利技术涉及1.拟除虫菊酯或除虫菊酯与烟碱激动剂组合用于驱避节肢动物的应用。2.根据第1项的应用，其中拟除虫菊酯选自I.I型拟除虫菊酯II.II型拟除虫菊酯III.非酯类拟除虫菊酯IV.天然除虫菊酯3.在第1项的应用中，其中烟碱激动剂选自V.新烟碱类VI.硝虫噻嗪VII.多杀菌素4.在第1项的应用，用于驱避温血动物上的蜱、蚤、蚊和/或蝇。5.一种驱避温血动物上的节肢动物的方法，其中拟除虫菊酯或除虫菊酯与烟碱激动剂组合局部使用到温血动物上。6.一种在节肢动物不受欢迎的场所和材料上驱避节肢动物的方法，其中拟除虫菊酯或除虫菊酯与烟碱激动剂组合使用到要驱避的节肢动物的场所或材料上。本专利技术的组合物优选是液体并适于皮肤施用，特别是已知的泼浇或点涂制剂。其它施用形式也是可行的(参见下文)。制剂中通常包括下述量的拟除虫菊酯或除虫菊酯I.I型拟除虫菊酯，例如氯菊酯15-75重量％，优选33-55重量％。II.II型拟除虫菊酯，例如氯氰菊酯1-20重量％，优选5-15重量％。III.非酯型拟除虫菊酯，例如醚菊酯、氟硅菊酯15-75重量％，优选40-60重量％。IV.天然除虫菊酯，例如除虫菊酯I、茉莉菊酯I、瓜菊酯I、除虫菊酯II、茉莉菊酯II、瓜菊酯II25-75重量％，优选30-50重量％。本专利技术可使用的组合物包括下述量的选自烟碱激动剂V-VII的活性物质V.新烟碱类1-25重量％，优选5-15重量％。可述及的实例是吡虫啉、噻虫啉、噻虫胺、烯啶虫胺、呋虫胺、噻虫嗪。VI.硝虫噻嗪20-40重量％，优选25-35重量％。VII.多杀菌素1-25重量％，优选5-15重量％。在此可述及的实例是艾克敌105，丁基艾克敌105。此外，本专利技术使用的组合物通常包括常规的溶剂和展着剂和视需要常规的助剂。以重量百分比给出的是指总重量的百分比。拟除虫菊酯/除虫菊酯被分类为I型拟除虫菊酯、II型拟除虫菊酯、非酯拟除虫菊酯和天然除虫菊酯，可详见Encyclopedic Referenceof Parasitology第二版，Disease，Treatme本文档来自技高网...

【技术保护点】
拟除虫菊酯或除虫菊酯与烟碱激动剂组合用于驱避节肢动物的应用。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】DE 2003-1-17 10301906.51.拟除虫菊酯或除虫菊酯与烟碱激动剂组合用于驱避节肢动物的应用。2.权利要求1的应用，其中拟除虫菊酯选自I.I型拟除虫菊酯II.II型拟除虫菊酯III.非酯类拟除虫菊酯IV.天然除虫菊酯。3.权利要求1的应用，其中烟碱激动剂选自V.新烟...

【专利技术属性】
技术研发人员：N门克，D施坦尼克，A图尔伯格，H道特尔，
申请(专利权)人：拜尔动物保健有限责任公司，
类型：发明
国别省市：DE[]