靶向性聚乙二醇化脂质药用材料的合成方法技术

本发明专利技术涉及一种靶向性聚乙二醇化脂质药用材料的合成方法，属于药用脂质材料合成技术领域。该方法是利用阴离子聚合法，以含有羟基的脂质自身作为引发剂，直接诱发环氧乙烷单体聚合，通过控制环氧乙烷单体和引发剂的比例，并通过酸化和纯化得到分子量及分子量分布可控的聚乙二醇化脂质药用材料，该药用载体材料可在体内实现长循环；进一步对其修饰还可偶联上靶向分子，使其在体内实现靶向功能。本发明专利技术获得的药用脂质材料结构稳定；合成工艺步骤简单，反应条件温和；且成本低，易于实现功能靶向性。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种药用脂质材料的合成技术，特别涉及一种，属于药用脂质材料合成

技术介绍
近年来，在生物材料和高分子化学高速发展的推动下，各种功能的高分子材料不断涌现，促使药物制剂和剂型的研究飞速发展，并进入给药系统(Drug delivery system, DDS)时代，使研制长效、高效、靶向性等新型给药系统成为药剂学研究发展的方向。聚乙二醇(PEG)具有良好的水溶性、生物相容性、无抗原、毒性小等特点。常用来修饰磷脂酰胆碱及脂肪酸作为制备乳剂或脂质体的辅料，该辅料对脂质载体表面进行修饰后，可增加脂质载体的亲水性和空间位阻，还可以避免其被体内网状内皮系统吞噬，并且能提高脂质载体的稳定性，使脂质载体具有更长的体内循环时间，更高的血药浓度聚集，使得在病变部位更好的发挥疗效，且能减轻毒副作用。在PEG的另一端接上靶向分子，被修饰的脂质材料，也具有良好的生物相容性、无抗原、毒性小等特点，将它作为药物载体，其优点包括用于临床能赋予药用载体靶向性，可提高靶向组织的药物浓度，增加药物的治疗指数以及扩大临床应用等。有专利申请号为200610150050. 3的专利技术专利申请公开了一种聚本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．一种靶向性聚乙二醇化脂质药用材料的合成方法，其特征在于采用阴离子聚合法，以带有羟基的脂质作为引发剂，直接诱发环氧乙烷单体聚合，通过控制环氧乙烷单体和引发剂的比例，并经酸化和纯化后，得到聚乙二醇化脂质药用材料；或进一步通过化学方法偶联靶向分子，即得到具有靶向功能的聚乙二醇化脂质药用材料；包括以下工艺步骤：（１）将１～３摩尔份量的碱金属剪碎入瓶，并在室温下、氮气或隋性气体保护下，与１～３摩尔份量的萘在无水四氢呋喃（ＴＨＦ）中搅拌反应４～４８ｈ，生成碱金属萘溶液；（２）在碱金属萘溶液中加入１摩尔份量的含有羟基的脂质作为引发剂，在氮气或隋性气体保护下，于室温下反应１～１２ｈ后，在冰水浴条件下，再加...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：聂宇，常爽，谢丽，程刚，吉丽，龙春燕，何斌，顾忠伟，
申请(专利权)人：四川大学，
类型：发明
国别省市：90