【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及嘧啶酮衍生物，包含嘧啶酮衍生物的组合物，及使用嘧啶酮衍生物 以在患者中治疗或预防肥胖、糖尿病、代谢病症、心血管疾病或与G蛋白质偶合受体 119( GPR119)的活性有关的病症的方法。
技术介绍
虽然许多受体种类存在于人类中，但显然最丰富且治疗上有关的是以G蛋白质 偶合受体(GPCR或GPCRs)种类表示的。据估计约有100,000个基因在人类基因组内，而 其中，据估计大约2%或2,000个基因会对GPCR进行编码。一些受体，包括GPCR，其 内源配位体已被确认的，被称为已知受体，然而其内源配位体尚未被确认的受体， 被称为孤儿受体。GPCR代表一项医药产品开发的重要领域，如通过以下事实所证 实的，医药产品已从100种已知GPCR的大约20种中开发出来的。此特点并非仅只是字 义上，特别是在GPCR的情况中。因此，孤儿GPCR对于医药工业，就像黄金对于19世 纪晚期的加州(California) —样一 一个驱动生长、扩张、增强及发展的机会。GPCR共享一个共同结构主体。所有这些受体具有介于22至24个疏水性氨基酸 间的七种顺序，其形成七种a螺旋结构，...
【技术保护点】
具有下式的化合物或其药学可接受的盐、溶剂合物、酯或前体药物： ＊＊＊ （Ⅰ） 其中 Ｊ为单键、－Ｃ（Ｒ↑［１０］）（Ｒ↑［１１］）－或－Ｃ（Ｒ↑［１０］）（Ｒ↑［１１］）－Ｃ（Ｒ↑［１０］）（Ｒ↑［１１］）－； Ｇ为单键、－Ｃ（Ｒ↑［１０］）（Ｒ↑［１１］）－或－Ｃ（Ｒ↑［１０］）（Ｒ↑［１１］）－Ｃ（Ｒ↑［１０］）（Ｒ↑［１１］）－，条件是： （ｉ）若Ｊ为－Ｃ（Ｒ↑［１０］）（Ｒ↑［１１］）－，则Ｇ为－Ｃ（Ｒ↑［１０］）（Ｒ↑［１１］）－或 －Ｃ（Ｒ↑［１０］）（Ｒ↑［１１］）－Ｃ（Ｒ↑［１０］）（Ｒ↑［１１］）－；和 （ｉｉ）若Ｊ为－Ｃ（Ｒ↑［１０］）（Ｒ...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2007.04.20 US 60/925,450;2007.08.01 US 60/953,3421.具有下式的化合物或其药学可接受的盐、溶剂合物、酯或前体药物2.如权利要求1的化合物，其中J为单键，且G为-C(Riq)(R11)-。3.如权利要求2的化合物，其中G为-CH2_。4.如权利要求1的化合物，其中R1为烷基。5.如权利要求4的化合物，其中R1为甲基。6.如权利要求1的化合物，其中R1为氟甲基。7.如权利要求1的化合物，其中R1S-N(R9)P8.如权利要求7的化合物，其中R1S-NHy9.如权利要求2的化合物，其中R2与R3各自独立地为芳基、杂芳基或环烷基。10.如权利要求9的化合物，其中R2为苯基、吡啶基、4-氟苯基、3-氟苯基、环丁 基、苄基或3，4-二氟苯基。11.如权利要求9的化合物，其中R3为苯基、吡啶基、4-氟苯基、3-氟苯基、环丙 基甲基、乙氧基甲基、三氟乙氧基甲基、正丁基、环丙基、环丁基、环戊基或环己基。12.如权利要求11的化合物，其中R2与R3各为苯基。13.如权利要求11的化合物，其中R2与R3各为4-氟苯基。14.如权利要求11的化合物，其中R2为苯基，且R3为4-氟苯基。15.如权利要求9的化合物，其中R4为-C(O)R5或-C(O)OR5016.如权利要求2的化合物，其中R2为苯基或吡啶基；R3为苯基、吡啶基、环丙基、 环丁基、环戊基或环己基；且R4为-C (O) R5或-C (O) OR5。17.如权利要求16的化合物，其中R2为苯基或吡啶基。18.如权利要求17的化合物，其中R3为苯基。19.如权利要求16的化合物，其中R1为甲基。20.如权利要求18的化合物，其中R1为甲基。21.如权利要求16的化合物，其中R4为-C(O) OR5。22.如权利要求21的化合物，其中R5为烷基、卤烷基、芳基、_亚烷基_芳基、杂芳基、环烷基或-CH2-环烷基。23.如权利要求22的化合物，其中R5为-CH2CH(CF3) 2。24.如权利要求9的化合物，其中R4为杂芳基。25.如权利要求24的化合物，其中R4为1，2，4-噁二唑基。26.如权利要求22的化合物，其中R5为卤烷基。27.如权利要求16的化合物，其中R1为-NH2。28.如权利要求18的化合物，其中R1为-NH2。29.如权利要求27的化合物，其中R4为-C(O) OR5。30.如权利要求29的化合物，其中R5为烷基、卤烷基、芳基、_亚烷基_芳基、杂 芳基、环烷基或-CH2-环烷基。31.如权利要求22的化合物，其中R1为甲基或-NH2,R2为苯基，R3为苯基或环烷 基，R4 为-C(O)OR5,且 R5 为-叔丁基、_CH2CC13、-C (CH3)32.如权利要求21的化合物，其中R2与R3各为苯基。33.如权利要求22的化合物，其中R2与R3各为4-氟苯基。34.如权利要求22的化合物，其中R2为苯基，且R3为4-氟苯基。35.具有以下结构的化合物36.一种药物组合物，其包含一种或多种权利要求1的化合物或其药学可接受的盐、 溶剂合物、酯或前体药物，及至少一种药学可接受的载体。37.—种药物组合物，其包含一种或多种权利要求35的化合物或其药学可接受的盐、 溶剂合物、酯或前体药物，及至少一种药学可接受的载体。38.如权利要求36的组合物，其进一步包含不同于权利要求1化合物的至少一种抗糖 尿病剂和/或至少一种抗肥胖剂。39.如权利要求38的组合物，其包含至少一种不同于权利要求1的化合物的抗糖尿病剂。40.如权利要求29的组合物，其包含至少一种不同于权利要求1的化合物的抗肥胖剂。41.一种在患者中治疗糖尿病的方法，此方法包括对该患者投予有效量的一种或多种 权利要求1的化合物，或其药学可接受的盐、溶剂合物、酯或前体药物。42.一种在患者中治疗糖尿病的方法，此方法包括对该患者投予有效量的一种或多种 权利要求35的化合物，或其药学可接受的盐、溶剂合物、酯或前体药物。43.一种在患者中治疗肥胖的方法，此方法包括对该患者投予有效量的一种或多种权 利要求1的化合物，或其药学可接受的盐、溶剂合物、酯或前体药物。44.一种在患者中治疗肥胖的方法，此方法包括对该患者投予有效量的一种或多种权 利要求35的化合物，或其药学可接受的盐、溶剂合物、酯或前体药物。45.一种在患者中治疗代谢综合征的方法，此方法包括对该患者投予有效量的一种或 多种权利要求1的化合物，或其药学可接受的盐、溶剂合物、酯或前体药物。46.一种在患者中治疗代谢综合征的方法，此方...
【专利技术属性】
技术研发人员：C·D·柏尔，S·F·尼兰卡维，S·加卡拉曼尼尔，B·R·纽斯塔特，郝劲松，U·G·夏，J·哈里斯，刘宏，A·W·史丹佛，
申请(专利权)人：先灵公司，
类型：发明
国别省市：US
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