【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及抑制丝氨酸蛋白酶活性,特别是丙型肝炎病毒NS3-NS4A蛋白酶的 活性的化合物。因此,它们通过干扰丙型肝炎病毒的生活周期来起作用,故也可用作抗 病毒剂。本专利技术还涉及包含这些化合物的组合物,所述组合物用于离体用途或给予受到 HCV感染的患者。本专利技术也涉及通过给予包含本专利技术化合物的组合物来治疗患者中的 HCV感染的方法。
技术介绍
丙型肝炎病毒(“HCV”)的感染是一个急迫的人类医疗问题。HCV被认为是 大多数非甲、非乙型肝炎病例的病原体,估计全球人类血清阳性率达3% [A.Alberti等,“Natural History of Hepatitis C (丙型肝炎的自然史),” J.Hepatology,31.,(Suppl.l), 第17-24页(1999)]。单美国就有近四百万人可能被感染[MJ.Alter等,“TheEpidemiology ofViral Hepatitis in the United States(美国病毒性肝炎的流行病学)”,Gastroenterol.Clin. North Am.,23,第 437_455 ...
【技术保护点】
式(Ⅰ)的化合物 *** (Ⅰ) 或其药学可接受的盐,其中: 每个A是-CH↓[2]-; 每个B是-CH↓[2]-; 每个R↓[1]是-Z↑[A]R↓[4],其中Z↑[A]是-C(O)-并且R↓[4]是取代的烷基; 每个R↓[2]是-Z↑[B]R↓[5],其中每个Z↑[B]独立地是键或任选取代的脂族基,其中Z↑[B]的最多4个碳单元任选并且独立地被-C(O)-、-C(O)NR↑[B]-、-C(O)C(O)-NR↑[B]-或-NR↑[B]-取代; 每个R↓[5]独立地是R↑[B]、卤素、-OH、-CN、-NO↓[2]、-NH↓[2]、烷氧基或卤代烷氧基; 每个 ...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2007.02.27 US 11/711,8451.式⑴的化合物2.权利要求1的化合物,其中R3是任选取代的芳基。3.权利要求2的化合物,其中R3是单环、双环或三环芳基,并且任选被1-3个取代 基取代,所述取代基的每一个都独立地选自商素、羟基、氰基、氨基、硝基、脂族基、 卤代脂族基、(脂族基)氧基、(卤代(脂族基))氧基、(脂族基(氧基(芳基)))氧 基、芳基、杂芳基、卤代芳基、环脂族基或杂环脂族基。4.权利要求3的化合物,其中民是5.权利要求1的化合物,其中礼是单环、双环或三环杂芳基,并且任选被1-3个取代 基取代,所述取代基的每一个都独立地选自商素、羟基、氰基、氨基、硝基、脂族基、 卤代脂族基、(脂族基)氧基、(卤代(脂族基))氧基、(脂族基(氧基(芳基)))氧 基、芳基、杂芳基、卤代芳基、环脂族基或杂环脂族基。6.权利要求5的化合物,其中礼是7.权利要求1的化合物,其中R3是任选取代的氨基、任选取代的杂环脂族基或任选 取代的芳基氧基。8.9.权利要求1的化合物,其中民是A其中U是键或-O-; V是烷基; T是-C(O)-;并且R是烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、烷氧基或(环烷基)氧基,其中的 每一个都任选被1-3个取代基取代,所述取代基的每一个都独立地选自商素、羟基、氰 基、氨基、硝基、脂族基、卤代脂族基、(脂族基)氧基、(卤代(脂族基))氧基、(脂 族基(氧基(芳基)))氧基、芳基、杂芳基、卤代芳基、环脂族基或杂环脂族基。10.权利要求9的化合物,其中民是11.权利要求10的化合物,其中R是具有1-4个任选取代基的环丙基。12.权利要求10的化合物,其中环丙基上的所述1-4个任选取代基的每一个都独立地 是芳基、杂芳基、杂环烷基、环烷基、烷基、烯基、氰基或商素,并且通过任选的羰基 接头与环丙基连接;或所述任选的取代基中的两个与它们所连接的原子一起形成杂环烷 基或环烷基。13.权利要求10的化合物,其中R是14.权利要求10的化合物,15.权利要求14的化合物,16.权利要求10的化合物,17.权利要求16的化合物,其中R是18.权利要求10的化合物,其中R是任选取代的烷氧基或任选取代的环烷基氧基。19.权利要求18的化合物,其中R是20.权利要求10的化合物,其中R是任选取代的烷基c21.权利要求20的化合物,其中R是22.权利要求9的化合物,其中民是!23.权利要求9的化合物...
【专利技术属性】
技术研发人员:K·M·科特雷尔,J·梅克斯威尔,Q·唐,A·格里洛,A·勒蒂兰,E·佩罗拉,
申请(专利权)人:弗特克斯药品有限公司,
类型:发明
国别省市:US
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