胍盐衍生物及其药物制剂组成制造技术

本发明专利技术涉及符合式２的胍盐衍生物，其中Ｘ表示一个原子价键、－ＣＨ↓［２］－ＮＨ－、－ＣＨ↓［２］－ＮＨ－ＮＨ－、或－ＣＨ＝Ｎ－ＮＨ－，且Ｒ表示直链或支链的Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３０］－烷基、Ｃ↓［３］－Ｃ↓［２０］－环烷基、金刚烷基、降冰片基、三环癸基、苄基、呋喃基、吡啶基、蒽基、萘基、菲基、周萘基或奎宁环基，其可以被一个或多个羟基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］－烷氧基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］－烷基和／或一个或多个卤原子或一个或多个氨基取代，且Ｙ表示直链或支链Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１２］－烷基、Ｃ↓［３］－Ｃ↓［８］－环烷基、苄基、呋喃基、吡啶基，其可以被一个或多个羟基、羧基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］－烷氧基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］－烷基和／或一个或多个卤原子、一个或多个氨基取代。（*该技术在2022年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及新的胍盐衍生物和包含该活性成分的药物制剂，及其制备。WO97/45401公开了通式(1)的胍衍生物， 式1其中X表示基团-R1、-NHR1、-NH-NH-CHR1R2或NH-N＝CR1R2，在此R1和R2各自表示氢、直链或支链C3-C20-烷基、C3-C20-环烷基、金刚烷基、降冰片基(Norbornyl)、三环癸基、苯甲基、吡啶基、吲哚基、喹啉基、蒽基、菲基、周萘基或奎宁环基。该化合物在药物中作为活性成分使用主要是基于神经鞘磷脂酶的抑制作用。作为根据式1的化合物的实例只描述游离碱。由于它们的去污结构，所述的游离碱及其与无机酸中和或通过缓冲的氯化钠生理盐溶液溶解而获得的盐，拥有强烈的溶血和组织破坏性质。而且，在无机磷酸盐离子存在下，无机盐形成于水性溶液中不溶的胍磷酸盐。因此它们于血液中在相对较低的浓度下沉淀，并由此丧失药物有效性。由于这种原因，胍衍生物在制药学上的效用受到极大地限制。因此，本专利技术的目的是提供一种胍衍生物的生理上耐受的有效的给药形式。令人惊奇地发现，通过以某种有机酸转化活性胍衍生物形成的盐在不改变效力下具有低100-倍的溶血活性和优秀的局部耐受性本文档来自技高网...

【技术保护点】
根据下列通式的胍衍生物的盐＊＊＊其中Ｘ表示价键、－ＣＨ↓［２］－ＮＨ－、－ＣＨ↓［２］－ＮＨ－ＮＨ－或－ＣＨ＝Ｎ－ＮＨ－，且Ｒ表示直链或支链的Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３０］－烷基、Ｃ↓［３］－Ｃ↓［２０］－环烷基、金刚烷基、降冰片 基、三环癸基、苄基、呋喃基、吡啶基、蒽基、萘基、菲基、周萘基或奎宁环基，其可以被一个或多个羟基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］－烷氧基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］－烷基和／或一个或多个卤原子或一个或多个氨基取代，且Ｙ表示直链或支链Ｃ↓［１］－Ｃ ↓［１２］－烷基、Ｃ↓［３］－Ｃ↓［８］－环烷基、苄基、呋喃基或吡啶基，其可以被一个或多个羟基、...

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：E阿姆特曼，
申请(专利权)人：拜奥斯菲恩斯股份公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]